公开(公告)号：WO2016151484A1

公开(公告)日：2016-09-29

申请号：PCT/IB2016/051603

申请日：2016-03-22

Applicant: UNIVERZA V LJUBLJANI

Inventor： BRUS, Boris ,  KOŠAK, Urban ,  KNEZ, Damijan ,  COQUELLE, Nicolas ,  COLLETIER, Jacques-Philippe ,  GOBEC, Stanislav

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4709 ,  C07D311/10 ,  C07D215/26 ,  C07D277/42 ,  C07D295/04 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D211/28 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4709 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: This invention relates to new inhibitors of butyrylcholinesterase with general formulas I and II, where substituents are described in patent description. Compounds can be in the form of pure enantiomers or as racemic mixtures, or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The present invention relates to the use of these inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease and other forms of dementia.

Abstract translation: 本发明涉及具有通式I和II的丁酰胆碱酯酶的新抑制剂，其中取代基在专利说明书中描述。 化合物可以是纯对映体或外消旋混合物的形式，或以药学上可接受的盐的形式。 本发明涉及这些抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病和其他形式的痴呆症的用途。

公开(公告)号：WO2016069757A1

公开(公告)日：2016-05-06

申请号：PCT/US2015/057837

申请日：2015-10-28

Applicant: ABBVIE INC.

Inventor： KYM, Philip, R. ,  WANG, Xueqing ,  SEARLE, Xenia, B. ,  LIU, Bo ,  YEUNG, Ming, C. ,  ALTENBACH, Robert, J. ,  VOIGHT, Eric ,  BOGDAN, Andrew ,  KOENIG, John, R.

IPC: A61K31/44 ,  C07D471/04 ,  C07D311/58

CPC classification number: C07D407/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/353 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention provides for compounds of formula (I), wherein R 1 , X, Y, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , m, and R" have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions mediated and modulated by CFTR, including cystic fibrosis, Sjögren's syndrome, pancreatic insufficiency, chronic obstructive lung disease, and chronic obstructive airway disease. Also provided are pharmaceutical compositions comprised of one or more compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中R 1，X，Y，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14，m和R“具有任何值 在本说明书中定义的及其药学上可接受的盐，其可用作治疗由CFTR介导和调节的疾病和病症的药剂，包括囊性纤维化，Siegren综合征，胰腺功能不全，慢性阻塞性肺病和慢性阻塞性气道疾病。 还提供了由一种或多种式（I）化合物组成的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015193813A1

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/IB2015/054550

申请日：2015-06-16

Applicant: UNIVERSITE PAUL SABATIER (TOULOUSE III) ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE DE TOULOUSE ,  INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

Inventor： MULLER, Catherine ,  LAURENT, Victor ,  GUERARD, Adrien ,  VALET, Philippe ,  MALAVAUD, Bernard

IPC: C07K14/715 ,  G01N33/574 ,  A61K39/395 ,  A61K31/00 ,  A61K31/713

CPC classification number: G01N33/57434 ,  A61K31/453 ,  A61K31/713 ,  C07K14/7158 ,  C07K16/24 ,  C07K16/2866 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/14 ,  G01N33/57492 ,  G01N33/6863 ,  G01N2333/7158 ,  G01N2800/56

Abstract: L'invention concerne un inhibiteur de l'expression de la chimiokine CCL7 ou un inhibiteur de l'expression du récepteur CCR3 ou un inhibiteur de l'interaction CCL7/CCR3 pour leur utilisation pour prévenir ou traiter l'extension du cancer de la prostate hors de la capsule prostatique chez un sujet. L'invention concerne également une méthode de détermination du degré d'agressivité d'une tumeur du cancer de la prostate chez un sujet atteint d'un cancer de la prostate, comprenant une étape de détermination de la concentration ou du niveau d'expression du récepteur CCR3 dans un échantillon de cellules prostatiques tumorales obtenues chez ledit sujet.

Abstract translation: 本发明涉及趋化因子CCL7的表达抑制剂或受体CCR3的表达抑制剂或CCL7 / CCR3相互作用的抑制剂用于预防或治疗受试者前列腺胶囊外的前列腺癌的延伸 。 本发明还涉及一种用于确定患有前列腺癌的受试者中前列腺癌肿瘤侵袭程度的方法，其包括确定从所述前列腺癌获得的前列腺肿瘤细胞样品中受体CCR3的表达浓度或表达水平的步骤 学科。

公开(公告)号：WO2015160641A2

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：PCT/US2015/025249

申请日：2015-04-10

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： CHUPAK, Louis S. ,  DING, Min ,  MARTIN, Scott W. ,  ZHENG, Xiaofan ,  HEWAWASAM, Piyasena ,  CONNOLLY, Timothy P. ,  XU, Ningning ,  YEUNG, Kap-Sun ,  ZHU, Juliang ,  LANGLEY, David R. ,  TENNEY, Daniel J. ,  SCOLA, Paul Michael

IPC: C07D319/18 ,  A61K31/357

CPC classification number: C07D319/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07C233/36 ,  C07C235/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C317/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/335 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

Abstract: The present disclosure generally relates to compounds useful as immunomodulators. Provided herein are compounds, compositions comprising such compounds, and methods of their use. The disclosure further pertains to pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to the disclosure that are useful for the treatment of various diseases, including cancer and infectious diseases.

Abstract translation: 本公开一般涉及可用作免疫调节剂的化合物。 本文提供的化合物，包含这些化合物的组合物及其使用方法。 本公开还涉及包含至少一种根据本公开的化合物的药物组合物，其可用于治疗各种疾病，包括癌症和感染性疾病。

公开(公告)号：WO2015095767A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：PCT/US2014/071617

申请日：2014-12-19

Applicant: 3-V BIOSCIENCES, INC.

Inventor： HEUER, Timothy Sean ,  OSLOB, Johan D. ,  MCDOWELL, Robert S. ,  JOHNSON, Russell ,  YANG, Hanbiao ,  EVANCHIK, Marc ,  ZAHARIA, Cristiana A. ,  CAI, Haiying ,  HU, Lily W.

IPC: C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/422 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4178 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  A61K2300/00

Abstract: Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by disregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds and combinations of such compounds and other therapeutic agents.

Abstract translation: 提供脂质合成的杂环调节剂及其药学上可接受的盐; 包含这些化合物的药物组合物; 以及通过施用这些化合物和这些化合物与其它治疗剂的组合来治疗脂肪酸合成酶途径失调的病症的方法。

公开(公告)号：WO2015080949A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/US2014/066680

申请日：2014-11-20

Applicant: THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES

Inventor： LIANG, Tsanyang Jake ,  FERRER, Marc ,  HE, Shanshan ,  HU, Xin ,  HU, Zongyi ,  MARUGAN, Juan Jose ,  SOUTHALL, Noel Terrence ,  XIAO, Jingbo ,  ZHENG, Wei

IPC: A61K31/12 ,  A61K35/00 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4995 ,  C07D243/08 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D209/48 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/10 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D209/48 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/16 ,  C07D243/08 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D403/12

Abstract: Disclosed are compounds of formula (I) (formula I),as antiviral agents, antineoplastic agents, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of use of these compounds, wherein X and Y are independently CH or N, o is 0, 1 or 2, and E is absent or is (CR 13 R 14 )m, NH, or S, F is absent or is (CR 15 R 16 )n, C=O, or -SO 2 -, G is absent or is (CR 17 CR 18 )r, H is absent or is C=O, or -SO 2 - and R 1 , Ar 1 , Ar 2 are as defined in the specification. These compounds are antiviral agents and are contemplated in the treatment of viral infections, for example, hepatitis C, or are antineoplastic agents.

Abstract translation: 公开了式（I）（式I）的化合物，作为抗病毒剂，抗肿瘤剂，包含这些化合物的药物组合物和这些化合物的使用方法，其中X和Y独立地是CH或N，O是0,1 或者不存在，或者是（CR 13 R 14）m，NH或S，F不存在或者是（CR 15 R 16）n，C = O或-SO 2 - ，G不存在或是（CR 17 CR 18）r ，H不存在或为C = O或-SO 2 - ，且R 1，Ar 1，Ar 2如说明书中所定义。 这些化合物是抗病毒剂，并且被设想用于治疗病毒感染，例如丙型肝炎，或是抗肿瘤剂。

公开(公告)号：WO2015061348A1

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：PCT/US2014/061621

申请日：2014-10-21

Applicant: MEMORIAL SLOAN-KETTERING CANCER CENTER

Inventor： KOFF, Andrew ,  KOVATCHEVA, Marta ,  SINGER, Samuel ,  PETRINI, John ,  KLEIN, Mary, Elizabeth

IPC: C12Q1/68

CPC classification number: C07K16/40 ,  A61K31/453 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/54 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/622 ,  C07K2317/76 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/111 ,  C12N2310/122 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/531 ,  C12N2320/30 ,  C12Q1/6886 ,  G01N33/5023 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/914

Abstract: The present invention relates to the use of one or more biomarkers to evaluate the likelihood that a CDK4 inhibitor would produce an anti-cancer effect in a subject. It is based, at least in part, on the discovery that cancer cells expressing ATRX prior to treatment are more likely to undergo cellular senescence in response to treatment with a CDK4 inhibitor. It is also based, at least in part, on the discovery that ATRX is phosphorylated in cancer cells that are not as responsive to CDK4 inhibitor therapy. Accordingly, in non-limiting embodiments, the present invention provides for methods, compositions, and kits for a companion diagnostic for CDK4 inhibitors, and in particular, to the use of ATRX expression as a biomarker for determining the likelihood that a cancer can be successfully and/or unsuccessfully treated by CDK4 inhibition.

Abstract translation: 本发明涉及一种或多种生物标志物用于评估CDK4抑制剂在受试者中产生抗癌作用的可能性的用途。 至少部分地基于发现在治疗之前表达ATRX的癌细胞响应于用CDK4抑制剂治疗更可能经历细胞衰老。 它至少部分地基于ATRX在癌细胞中磷酸化的发现，这些癌细胞对CDK4抑制剂治疗不敏感。 因此，在非限制性实施方案中，本发明提供了用于CDK4抑制剂的伴随诊断的方法，组合物和试剂盒，特别是ATRX表达用作确定癌症可能成功的可能性的生物标志物 和/或由CDK4抑制未成功治疗。

公开(公告)号：WO2015004458A2

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：PCT/GB2014/052094

申请日：2014-07-09

Applicant: ISOMERASE THERAPEUTICS LIMITED

Inventor： GREGORY, Matthew Alan ,  KENDREW, Steven Gary ,  MOSS, Steven James ,  WILKINSON, Barrie

IPC: C12N15/10

CPC classification number: C12P21/02 ,  A01N43/40 ,  A01N43/90 ,  A61K31/436 ,  A61K31/453 ,  A61K45/06 ,  C07D405/06 ,  C07D491/052 ,  C07D498/18 ,  C12N9/1029 ,  C12N15/1082 ,  C12P17/06 ,  C12P17/08 ,  C12P17/10 ,  C12P17/12 ,  C12P17/16 ,  C12P17/162 ,  C12P17/181 ,  C12P17/182 ,  C12P17/188 ,  C12P17/189 ,  C12P19/60 ,  C12P19/62 ,  C12Y203/01

Abstract: A method for increasing the molecular diversity of polyketides and non-ribsomomal peptides by using recombination to efficiently increase or decrease the number of modules in the polyketide synthase or non-ribosomal peptide synthetase encoding said polyketide or peptide.

Abstract translation: 通过使用重组来有效增加或减少编码所述聚酮化合物或肽的聚酮化合物合酶或非核糖体肽合成酶中的模块数目来增加聚酮化合物和非支链多肽的分子多样性的方法。

公开(公告)号：WO2014175287A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/JP2014/061335

申请日：2014-04-22

Applicant: 国立大学法人 京都大学 ,  アステラス製薬株式会社

Inventor： 青木　友浩 ,  荒森　一朗 ,  廣瀬　潤 ,  山本　梨絵

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4453 ,  A61P9/14

CPC classification number: A61K31/453 ,  A61K31/135 ,  A61K31/145 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4245

Abstract: 脳動脈瘤の形成および／または増大の抑制若しくは縮小しうる医薬組成物を提供する。本発明のS1P 1 受容体アゴニストを有効成分とする脳動脈瘤の形成および／または増大の抑制若しくは縮小用医薬組成物は、脳動脈瘤の形成および／または増大を抑制若しくは縮小させることができ、脳動脈瘤に伴う疾患を予防および／または治療することができる。

Abstract translation: 提供能够抑制脑动脉瘤的形成和/或扩大或收缩的药物组合物。 根据本发明的用于抑制脑动脉瘤形成和/或扩大或收缩的药物组合物，所述药物组合物包含S1P1受体激动剂作为活性成分，可以抑制脑动脉瘤的形成和/或扩大或收缩 相同，以便能够预防和/或治疗与脑动脉瘤相关的疾病。

公开(公告)号：WO2013169631A3

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：PCT/US2013039655

申请日：2013-05-06

Applicant: UNIV TEXAS

Inventor： LUM LAWRENCE ,  ROTH MICHAEL ,  CHEN BAOZHI ,  DODGE MICHAEL ,  CHEN CHUO

IPC: A61K31/44

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/353 ,  A61K31/366 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention generally relates to protein signalling. In particular, compounds that inhibit the Wnt protein signalling pathway are disclosed. Such compounds may be used in the treatment of Wnt protein signalling-related diseases and conditions such as cancer, degenerative diseases, type II diabetes and osteopetrosis.

Abstract translation: 本发明一般涉及蛋白信号传导。 特别地，公开了抑制Wnt蛋白信号通路的化合物。 这些化合物可用于治疗Wnt蛋白信号传导相关疾病和病症如癌症，退行性疾病，II型糖尿病和骨细胞减少症。