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    SMALL MOLECULE DIRECT INHIBITORS OF KEAP1-NRF2 PROTEIN-PROTEIN INTERACTION
    3.
    发明申请
    SMALL MOLECULE DIRECT INHIBITORS OF KEAP1-NRF2 PROTEIN-PROTEIN INTERACTION 审中-公开

    公开(公告)号：WO2020150446A1

    公开(公告)日：2020-07-23

    申请号：PCT/US2020/013831

    申请日：2020-01-16

    申请人： RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY

    发明人： HU, Longqin ,  ABED, Dhulfiqar, Ali

    IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D217/16 ,  C07D401/06

    摘要： This patent document diclsoes novel compounds and methods of preventing or treating diseases or conditions related to Keapl-Nrf2 interaction activity by use of the novel compounds. As direct inhibitors of Keapl-Nrf2 interaction, the compounds disclosed herein are more specific and free of various undesirable effects than existing indirect inhibitors, and are potential dmg candidates of chemopreventive and therapeutic agents for treatment of various diseases or conditions involving oxidative stress and/or inflammation, including but not limited to cancers, diabetes, Alzheimer's, Parkinson's, and inflammatory bowel disease including ulcerative colitis.

    一种左旋吡喹酮的制备方法
    6.
    发明申请
    一种左旋吡喹酮的制备方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2015055127A1

    公开(公告)日：2015-04-23

    申请号：PCT/CN2014/088713

    申请日：2014-10-16

    申请人： 苏州同力生物医药有限公司

    发明人： 钱明心

    IPC分类号： C07D217/16 ,  C07D471/04 ,  C12P41/00 ,  C12P13/04 ,  C12P17/18

    CPC分类号： C07D217/16 ,  C07D471/04 ,  C12P13/04 ,  C12P17/12 ,  C12P41/002

    摘要： 本发明涉及左旋吡喹酮的制备方法，其包括以(R,S)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐，或1-(S)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐为原料来制备1-(R)-四氢异喹啉-1-甲酸盐的步骤以及由该盐来制备左旋吡喹酮的步骤，制备1-(R)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐的方法如下：首先使所述原料与氧气在重组D-氨基酸氧化酶和过氧化氢酶的存在下发生氧化反应，然后使氧化反应所得产物在硼烷-胺基络合物的作用下发生还原反应，实现1-(S)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐连续转化为1-(R)-四氢异喹啉-1-甲酸或其盐异构体。本发明不仅可以获得更高光学纯度的左旋吡喹酮产品，而且成本更低，生产更绿色环保。

    N- (2 -AMINOPHENYL) BENZAMIDE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS
    7.
    发明申请
    N- (2 -AMINOPHENYL) BENZAMIDE DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS 审中-公开
    N-（2-氨基苯基）苯甲酰胺衍生物作为脱乙酰壳多糖酶抑制剂

    公开(公告)号：WO2013005049A1

    公开(公告)日：2013-01-10

    申请号：PCT/GB2012/051594

    申请日：2012-07-06

    申请人： CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED ,  GRIGG, Ronald Ernest ,  INMAN, Martyn ,  PACKHAM, Graham

    发明人： GRIGG, Ronald Ernest ,  INMAN, Martyn ,  PACKHAM, Graham

    IPC分类号： C07D217/16 ,  C07D217/08 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D217/08 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  G01N33/5008

    摘要： This invention relates to the discovery of novel compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess HDAC inhibitory activity. In particular, the compounds of the invention demonstrate selectivity towards Class I HDAC enzymes, and are accordingly expected to be useful for their anti-proliferative activity and in methods of treatment of the human or animal body, for example in preventing or inhibiting tumour growth and metastasis in cancers. The invention also relates to processes for the manufacture of the compounds defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-proliferative effect in a warm-blooded animal such as man.

    摘要翻译： 本发明涉及具有HDAC抑制活性的新化合物或其药学上可接受的盐的发现。 特别地，本发明的化合物显示对I类HDAC酶的选择性，因此预期其可用于其抗增殖活性和治疗人或动物体的方法，例如用于预防或抑制肿瘤生长和 癌转移。 本发明还涉及制备本文定义的化合物或其药学上可接受的盐的方法，其含有它们的药物组合物及其在制备药物中的用途，所述药物用于在温暖的生产中产生抗增殖作用， 流血的动物如男人。

    CHIRAL LIGANDS, THEIR PREPARATION AND USES THEREOF IN ASSYMETRIC REACTIONS
    9.
    发明申请
    CHIRAL LIGANDS, THEIR PREPARATION AND USES THEREOF IN ASSYMETRIC REACTIONS 审中-公开
    CHIRAL LIGANDS，他们的准备及其在组合反应中的用途

    公开(公告)号：WO2007098608A8

    公开(公告)日：2007-11-15

    申请号：PCT/CA2007000348

    申请日：2007-03-02

    申请人： LI CHAO-JUN ,  MCLEOD PATRICIA ,  LI ZHIPING ,  FENG JIANQING

    发明人： LI CHAO-JUN ,  MCLEOD PATRICIA ,  LI ZHIPING ,  FENG JIANQING

    IPC分类号： C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/26 ,  C07F7/10 ,  C07F9/60

    CPC分类号： C07F9/62 ,  C07D217/16 ,  Y02P20/55

    摘要： A novel class of chiral ligands represented by a structure of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, C 1-10 alkoxy, C(O)R 6 , C(O)NHR 6 , Si(R 6 ) 3 , benzyl and aryl; X is selected from the group consisting of OH, OR 7 , O-Prot and P(R 7 ) 2 where Prot represents a protecting group; and R 6 and R 7 are selected from the group consisting of hydrogen, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, C 1-10 alkoxy, phenyl, and aryl is disclosed herein.

    摘要翻译： 由式（I）的结构表示的新一类手性配体：其中R 1，R 2，R 3，R SUB > 4和R 5独立地选自氢，卤素，C 1-10烷基，C 2-10， 亚烷基，C 2-10炔基，C 1-10烷氧基，C（O）R 6，C（O）NHR S（R 6）3，苄基和芳基; X选自OH，OR 7，O-Prot和P（R 7）2，其中Prot代表保护基团 ; 和R 6和R 7选自氢，C 1-10烷基，C 2-10， / SUB-烯基，C 2-10 - 炔基，C 1-10烷氧基，苯基和芳基。

    ３－プロペニルセフェム誘導体
    10.
    发明申请
    ３－プロペニルセフェム誘導体 审中-公开
    3-PROPENYLCEPHEM DERIVATIVE

    公开(公告)号：WO2006104141A1

    公开(公告)日：2006-10-05

    申请号：PCT/JP2006/306280

    申请日：2006-03-28

    申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  石倉 公二 ,  山脇 健二 ,  横尾 克己 ,  米澤 秀爾 ,  紀伊 誠

    发明人： 石倉 公二 ,  山脇 健二 ,  横尾 克己 ,  米澤 秀爾 ,  紀伊 誠

    IPC分类号： C07D501/24 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D213/81 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D221/04 ,  C07D217/16 ,  C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40

    CPC分类号： C07D213/81

    摘要： A compound represented by the formula: (I) wherein Acyl represents an acyl group which can be used in the field of ß-lactams; T represents S, SO or O; the group represented by the formula: (Q) represents a heterocyclic group which may be substituted by a substituent other than "-Y 1 -Ar 1 -Y 2 -R 1 " and has a cationic N atom in the ring; Y 1 and Y 2 independently represent 1) a single bond, 2) a heteroatom-containing group selected from the group consisting of -NR 2 , -CO-, -NR 2 CO-, -CONR 2 -, -NR 2 CONR 3 -, -NR 2 SO 2 -, -SO 2 NR 2 -, -NR 2 SO 2 NR 3 - (where R 2 and R 3 independently represent a hydrogen or a lower alkly), -O-, -S-, -SO- and -SO 2 -, or 3) a lower alkylene or lower alkenylene group which may be bound through a heteroatom-containing group as listed in the item 2); Ar 1 represents a single bond, a carbocyclic group which may be substituted or a haterocyclic group which may be substituted; R 1 represents -CONHCN, -C(OH)=NCN or -COOH or a biologically equivalent acidic group thereof; and the wavy line means a cis, trans or a mixture thereof.

    摘要翻译： 由式（I）表示的化合物，其中酰基表示可用于β-内酰胺领域的酰基; T表示S，SO或O; 由式（Q）表示的基团表示可以被“-Y 1”-Ar 1 -Y 2以外的取代基取代的杂环基 ＆lt; 1＆gt; 1＆lt; 1＆gt;中，并且在该环中具有阳离子N原子; Y 1和Y 2独立地表示1）单键，2）含杂原子的基团，其选自-NR 2 O 2， ，-CO-，-NR 2 CO - ， - CONR 2 - ， - NR 2 CONR 3 - ，-NR 2 SO 2 - ， - SO 2 NR 2 - ， - NR 2 - ， - SO 2 - ， - /其中R 2和R 3独立地代表氢或低级 烷基），-O-，-S-，-SO-和-SO 2 - ，或3）可以通过含杂原子的基团键合的低级亚烷基或低级亚烯基，如 项目2）; Ar 1表示单键，可以被取代的碳环基或可被取代的环基; R 1表示-CONHCN，-C（OH）= NCN或-COOH或其生物等效的酸性基团; 并且波浪线表示顺式，反式或其混合物。