公开(公告)号：WO2023019849A1

公开(公告)日：2023-02-23

申请号：PCT/CN2021/141256

申请日：2021-12-24

申请人： 浙江奥翔药业股份有限公司

发明人： 李运峰 ,  郑志国

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C63/70 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C43/225 ,  C07C41/18

摘要： 本发明涉及作为降糖药合成原料的5-溴-2-氯-苯甲酸的制备方法及其应用。具体而言，本发明以5-溴-2-氨基苯甲酸衍生物为起始原料，经重氮化氯化和水解两步反应制备得到5-溴-2-氯-苯甲酸，所得产物的异构体杂质少，反应收率高，纯度好，成本低，适合工业化生产。本发明还涉及5-溴-2-氨基-苯甲酸在制备抗糖尿病药物中的应用。

公开(公告)号：WO2020248279A1

公开(公告)日：2020-12-17

申请号：PCT/CN2019/091401

申请日：2019-06-14

申请人： 吉林凯莱英医药化学有限公司

发明人： 洪浩 ,  卢江平 ,  张恩选 ,  刘志清 ,  李超

IPC分类号： C07C51/245 ,  C07C63/70 ,  C07C63/68 ,  C07C201/12 ,  C07C205/58 ,  C07C205/59

摘要： 本发明提供了一种取代苯甲酸类有机物的连续化合成方法。该连续化合成方法包括：在催化剂和有机溶剂的存在下，将式(Ⅰ)所示的有机物与氧气连续地输入连续化反应装置进行连续氧化反应，得到取代苯甲酸类有机物，并连续排出，取代苯甲酸类有机物具有式(Ⅱ)所示结构。氧气为绿色试剂，且廉价易得，反应结束后不会产生大量的三废，体系易处理。使用连续化反应操作能够降低高浓度氧在批次反应中使溶剂闪蒸爆炸的风险。在同等氧化条件中，采用连续化制备工艺能够减少了氧气的逃逸，使氧气利用率大大增加，也简化了操作，提高了反应的安全性和取代苯甲酸类有机物的收率。

公开(公告)号：WO2018070851A1

公开(公告)日：2018-04-19

申请号：PCT/KR2017/011395

申请日：2017-10-16

申请人： 주식회사 창발켐텍

发明人： 문경운

IPC分类号： C07C29/147 ,  C07C29/94 ,  C07C33/46 ,  C07C51/06 ,  C07C63/70

CPC分类号： C07C29/147 ,  C07C29/94 ,  C07C33/46 ,  C07C51/06 ,  C07C63/70

摘要： 본 발명은 할로겐이 치환된 벤조산으로부터 할로겐이 치환된 벤질 알코올의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법을 이용하여 할로겐이 치환된 벤질 알코올을 제조하는 경우, 수소화붕소나트륨과 저가의 무기산을 사용하므로, 특수 반응기를 사용하지 않고도 벤질 알코올을 제조하는 것이 가능하여, 제조공정이 편리하고, 산업 폐기물이 감소되며, 고수율 및 고순도의 벤질 알코올을 제조할 수 있어, 제초제 및 간전제 합성의 원료로서 유용한 벤질 알코올의 대량생산에 용이하다.

摘要翻译： 本发明涉及生产其中卤素被卤素取代的苯甲酸取代的苄醇的方法。 当使用本发明的方法制备卤素取代的苯甲醇时，由于使用硼氢化钠和廉价的无机酸，因此可以在不使用专用反应器的情况下生产苯甲醇， 工业废弃物减少，可以生产高产量和高纯度的苄醇​​，并且容易大量生产可用作除草剂和肝前体合成的原料的苄醇。

公开(公告)号：WO2009109401A1

公开(公告)日：2009-09-11

申请号：PCT/EP2009/001640

申请日：2009-03-06

申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. ,  BUSCHMANN, Helmut, Heinrich ,  TESSON, Nicolas ,  FARRAN, Joan ,  RAFECAS, Llorenç

发明人： BUSCHMANN, Helmut, Heinrich ,  TESSON, Nicolas ,  FARRAN, Joan ,  RAFECAS, Llorenç

IPC分类号： C07C57/40 ,  C07C63/70 ,  C07C65/01 ,  C07C211/38 ,  A61K31/13 ,  A61K31/192 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C57/58 ,  C07C57/30 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C65/05 ,  C07C211/38

摘要： The present invention relates to salts of Memantine and COX-INHIBITORs, their crystal form, the processes for preparation of the same and their uses as medicaments, more particularly for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及美金刚和COX-抑制剂的盐，其晶体形式，其制备方法及其作为药物的用途，更具体地涉及治疗疼痛。

公开(公告)号：WO2006090210A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：PCT/IB2005/003622

申请日：2005-12-01

申请人： MITENI S.p.A. ,  MONDINI, Simonetta ,  DALL'AVA, Mirco ,  GUERRATO, Alfredo

发明人： MONDINI, Simonetta ,  DALL'AVA, Mirco ,  GUERRATO, Alfredo

IPC分类号： C07C201/08 ,  C07C205/12 ,  C07C205/58 ,  C07C51/093 ,  C07C63/70

CPC分类号： C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C205/58

摘要： The object of the invention is the preparation of 2-chloro-4-fluoro-5-nitrobenzoic acid and derivatives thereof, by nitration of 2-chloro-4-fuorobenzotrichloride and the conversion of the novel synthetic intermediate thus obtained into its acid form or derivatives thereof; a further object of the invention is the conversion of benzotrichloride synthetic intermediates into the corresponding benzotrifluoride derivatives.

摘要翻译： 本发明的目的是通过2-氯-4-三氟化氯的硝化和由此获得的新型合成中间体转化为其酸形式或其转化为2-氯-4-氟-5-硝基苯甲酸及其衍生物， 衍生物 本发明的另一个目的是将三氯甲烷合成中间体转化为相应的三氟甲苯衍生物。

公开(公告)号：WO01056962A1

公开(公告)日：2001-08-09

申请号：PCT/JP2001/000722

申请日：2001-02-01

IPC分类号： C07C17/093 ,  C07C17/35 ,  C07C22/08 ,  C07C25/13 ,  C07C39/24 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/51 ,  C07C47/55 ,  C07C49/80 ,  C07C51/09 ,  C07C51/60 ,  C07C69/157 ,  C07C69/76 ,  C07C233/65 ,  C07C243/22 ,  C07C255/50 ,  C07C265/12 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C331/28 ,  C07C33/46 ,  C07C63/70 ,  C07C69/78 ,  C07C245/20 ,  C07C321/28

CPC分类号： C07C331/28 ,  C07C17/093 ,  C07C17/35 ,  C07C22/08 ,  C07C25/13 ,  C07C39/24 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/515 ,  C07C47/55 ,  C07C49/80 ,  C07C51/09 ,  C07C51/60 ,  C07C69/76 ,  C07C233/65 ,  C07C243/22 ,  C07C255/50 ,  C07C265/12 ,  C07C309/86 ,  C07C309/87 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C63/70

摘要： Perfluoroisopropylbenzene derivatives of the general formula (I) or salts thereof, useful as intermediates or raw materials in the synthesis of various industrial materials including agricultural chemicals, drugs and surfactants, wherein X1 is H, halogeno, formyl, optionally halogenated C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, or the like; X2 is H, halogeno, formyl, hydroxyl, C1-6 alkyl, -C(=O)-R1 (wherein R1 is H, halogeno, hydroxyl, C1-6 alkyl, or NR2R3, with R2 and R3 being each H, C1-6 alkyl, or the like), or the like; X3 is H, halogeno, hydroxyl, cyano, isocyanato, hydrazino, diazo, -C(=O)-R1, -SO2-R4 (wherein R4 is halogeno, hydroxyl, C1-6 alkyl, or NR5R6, with R5 and R6 being each H or C1-6 alkyl), or the like; and X4 is H, halogeno, C1-6 alkyl, or C1-6 alkoxy, with publicly known compounds being excepted.

摘要翻译： 用于合成各种工业材料（包括农药，药物和表面活性剂）的中间体或原料的通式（I）的全氟异丙基苯衍生物或其盐，其中X 1为H，卤代，甲酰基，任意卤代的C 1-6烷基， C 1-6烷硫基等; X2是H，卤代，甲酰基，羟基，C1-6烷基，-C（= O）-R1（其中R1是H，卤代，羟基，C1-6烷基或NR2R3，R2和R3各自为H，C1 -6烷基等）等; X3是H，卤代，羟基，氰基，异氰酸根合，肼基，重氮基，-C（= O）-R1，-SO2-R4（其中R4是卤代，羟基，C1-6烷基或NR5R6，R5和R6是 每个H或C 1-6烷基）等; X4为H，卤代C 1-6烷基或C 1-6烷氧基，其中公知的化合物除外。

公开(公告)号：WO1995024373A1

公开(公告)日：1995-09-14

申请号：PCT/GB1995000335

申请日：1995-02-17

申请人： ZENECA LIMITED ,  KORN, Stewart, Reid ,  HOWARTH, Michael, Scott ,  JAMIESON, Gordon

发明人： ZENECA LIMITED

IPC分类号： C07C63/70

CPC分类号： C07C51/38 ,  C07C51/08 ,  C07C63/70 ,  C07C63/68

摘要： A process for the monodecarboxylation of a halogenated aromatic dicarboxylic acid or derivative thereof in which the halogenated aromatic dicarboxylic acid or derivative thereof in a liquid medium is heated characterised in that the liquid medium is a polar aprotic liquid medium.

摘要翻译： 卤化芳族二羧酸或其衍生物在液体介质中的卤代芳族二羧酸或其衍生物被加热的单羧化方法，其特征在于液体介质是极性非质子液体介质。

公开(公告)号：WO1990012780A1

公开(公告)日：1990-11-01

申请号：PCT/US1990002080

申请日：1990-04-10

申请人： MALLINCKRODT, INC.

发明人： MALLINCKRODT, INC. ,  GURUSAMY, Narayanasamy

IPC分类号： C07C63/70

CPC分类号： C07C63/70

摘要： The present invention comprises coumponds of formulas (I), (II), (III), wherein X is Cl or Br. These compounds are useful as intermediaries for the production of 2,4,5-trifluorobenzoic acid and 2,4,5-trifluorobenzoyl fluoride.

公开(公告)号：WO2022270230A1

公开(公告)日：2022-12-29

申请号：PCT/JP2022/021808

申请日：2022-05-27

申请人： 富士フイルム株式会社

发明人： 小島　雅史 ,  戸次　洋佑 ,  日浦　暢大

IPC分类号： G03F7/004 ,  C07C25/02 ,  C07C62/24 ,  C07C63/70 ,  C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07C233/91 ,  C07C309/07 ,  C07C309/17 ,  C07C309/65 ,  C07C311/03 ,  C07C311/48 ,  C07C311/51 ,  C07C317/22 ,  C07C381/04 ,  C07C381/12 ,  G03F7/038 ,  G03F7/039 ,  G03F7/20

摘要： 得られるパターンの断面矩形性に優れる感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物を提供する。感活性光線又は感放射線性樹脂組成物は、酸の作用により分解して極性基を生じる基を有する樹脂と、活性光線又は放射線の照射によって式（１）で表される酸を発生するオニウム塩（Ｉ）と、アニオン部位Ａとカチオン部位Ｍとからなり、活性光線又は放射線の照射によってＨＡで表される酸性部位を形成する構造部位Ｗを少なくとも１つ有するオニウム塩（ＩＩ）と、を含み、構造部位Ｗ中のカチオン部位をＨ＋に置き換えてなるＨＡで表される酸性部位に由来する酸解離定数が、式（１）で表される酸の酸解離定数よりも大きい。

公开(公告)号：WO2020175495A1

公开(公告)日：2020-09-03

申请号：PCT/JP2020/007539

申请日：2020-02-25

申请人： 富士フイルム株式会社

发明人： 南川　亮 ,  八木　一成 ,  後藤　研由

IPC分类号： C07C25/18 ,  C07C31/40 ,  C07C39/27 ,  C07C53/08 ,  C07C63/70 ,  C07C309/30 ,  C07C309/31 ,  C07C311/48 ,  C07C311/51 ,  C07C381/12 ,  C07C49/167

摘要： 本発明により、Ｍ ＋ Ｘ － とＹＨを反応させて、ＸＨとＭ ＋ Ｙ － を生成させ、その後、生成した上記ＸＨを除去して、上記Ｍ ＋ Ｙ － を得る、塩の製造方法であって、　上記Ｍ ＋ Ｘ － は、Ｍ ＋ で表されるカチオンとＸ － で表されるアニオンの塩であり、　上記Ｍ ＋ Ｙ － は、Ｍ ＋ で表されるカチオンとＹ － で表されるアニオンの塩であり、　上記ＸＨは、Ｘ － の共役酸であり、　上記ＹＨは、Ｙ － の共役酸であり、　上記Ｍ ＋ Ｙ － は、活性光線又は放射線の照射により酸を発生する化合物であり、　上記ＸＨのｐＫａが、上記ＹＨのｐＫａよりも大きく、　上記ＸＨのＣｌｏｇＰ値が２より大きい、塩の製造方法が提供される。