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    アルコキシベンゼンスルホニルクロライドの製造方法
    1.
    发明申请
    アルコキシベンゼンスルホニルクロライドの製造方法 审中-公开
    生产烷氧基苯甲醚氯化物的方法

    公开(公告)号：WO2011010524A1

    公开(公告)日：2011-01-27

    申请号：PCT/JP2010/060747

    申请日：2010-06-24

    Applicant: 住友精化株式会社 ,  佐竹 秀三 ,  山本 幹生 ,  田中 宗明 ,  小林 哲也

    Inventor： 佐竹　秀三 ,  山本　幹生 ,  田中　宗明 ,  小林　哲也

    IPC: C07C303/10 ,  C07C309/87

    CPC classification number: C07C303/10 ,  C07C309/87

    Abstract: 高純度のアルコキシベンゼンスルホニルクロライドを、工業的に容易に効率よく製造することができる方法を提供することであり、 塩化スルフリルとＮ，Ｎ－ジメチルホルムアミドとの反応物と、　式（１）： （式中、Ｒ １ は同一または相異なる炭素数１～４の低級アルキル基を示し、隣接する２つのＯＲ １ のＲ １ は、互いに連結して環を形成してもよい。ｎは２～５の整数を示す）で表されるアルコキシベンゼンとを反応させることを特徴とする、　式（２）： （式中、Ｒ １ は同一または相異なる炭素数１～４の低級アルキル基を示し、隣接する２つのＯＲ １ のＲ １ は、互いに連結して環を形成してもよい。ｎは２～５の整数を示す）で表されるアルコキシベンゼンスルホニルクロライドの製造方法。

    Abstract translation: 提供了可以在工业上容易且高效地制造高纯度烷氧基苯磺酰氯的方法。 用于制备由通式（2）表示的烷氧基苯磺酰氯的方法[其中R 1可以相同或不同，各自为C 1-4低级烷基，或彼此相邻的两个OR 1的R 1可以相互结合 形成一个戒指; n为2〜5的整数]，其特征在于，使磺酰氯与N，N-二甲基甲酰胺的反应产物与通式（1）表示的烷氧基苯反应[其中R1可以相同或不同 并且各自为C 1-4低级烷基，或者彼此相邻的两个OR 1的R 1可以结合形成环; n为2〜5的整数]。

    NUCLEOPHILE ASSISTING LEAVING GROUPS
    4.
    发明申请
    NUCLEOPHILE ASSISTING LEAVING GROUPS 审中-公开
    核心辅助组织

    公开(公告)号：WO2006060142A3

    公开(公告)日：2006-12-14

    申请号：PCT/US2005041019

    申请日：2005-11-14

    Applicant: UNIV FLORIDA ATLANTIC ,  LEPORE SALVATORE

    Inventor： LEPORE SALVATORE

    IPC: C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/87 ,  C07D323/00 ,  C07F7/18 ,  C07H5/02 ,  C07H13/00

    CPC classification number: C07H11/00 ,  C07C309/77 ,  C07C309/89 ,  C07C2603/74 ,  C07D323/00

    Abstract: Sulfonate leaving groups include a cation chelating moiety, e.g. a polyether or crown ether. The chelating moiety stabilizes the sulfonate leaving group by forming a complex with a cation of a cation-nucleophile combination. The stabilized leaving group is more easily displaced under many conditions than are standard arylsulfonate leaving groups such as the tosyl group. The chelating moiety also favors certain cations depending on the identity of the moiety thereby enhancing the reaction rate with nucleophilic salts containing the preferred cation. Use of the inventive leaving groups results in improved yields, decreased reaction times and improved product purity.

    Abstract translation: 磺酸盐离去基团包括阳离子螯合部分，例如 聚醚或冠醚。 螯合部分通过与阳离子 - 亲核试剂组合的阳离子形成络合物来稳定磺酸根离去基团。 稳定的离去基团在许多条件下比标准芳基磺酸酯离去基团如甲苯磺酰基更容易置换。 取决于部分的同一性，螯合部分也有利于某些阳离子，从而增强与含有优选阳离子的亲核盐的反应速率。 使用本发明的离去基团导致产率提高，反应时间缩短，产物纯度提高。

    HALOACETAMIDE AND AZIDE SUBSTITUTED COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
    5.
    发明申请
    HALOACETAMIDE AND AZIDE SUBSTITUTED COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
    羟基乙酰胺和酰胺取代的化合物及其使用方法

    公开(公告)号：WO2005037205A3

    公开(公告)日：2006-01-26

    申请号：PCT/US2004033696

    申请日：2004-10-14

    Applicant: UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION ,  MILLER DUANE D ,  NAIR VIPIN ,  XU HUIPING ,  DALTON JAMES T

    Inventor： MILLER DUANE D ,  NAIR VIPIN ,  XU HUIPING ,  DALTON JAMES T

    IPC: A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K39/395 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07C271/24 ,  C07C309/87 ,  C07C317/40 ,  C07C323/60 ,  C07D207/448 ,  C07F9/09 ,  A61K31/505 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  C07C233/05 ,  C07C233/15 ,  C07C255/50 ,  C07D207/40

    CPC classification number: C07D207/448 ,  C07C215/76 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C255/60 ,  C07C271/24 ,  C07C309/87 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07D233/74

    Abstract: The present invention relates to a novel class of anti-cancer compounds, which contain a haloacetamide or azide moiety and are, in one embodiment, alkylating agents. These agents, either alone or in a composition, are useful for treating cancer, preventing cancer, delaying the progression of cancer, treating and/or preventing the recurrence of cancer, suppressing, inhibiting or reducing the incidence of cancer, or inducing apoptosis in a cancer cell. Accordingly, the present invention provides a) methods of treating cancer in a subject; b) methods of preventing cancer in a subject; c) methods of delaying the progression of cancer in a subject; d) methods of treating the recurrence of cancer in a subject; e) methods of preventing the recurrence of cancer in a subject; f) methods of suppressing, inhibiting or reducing the incidence of cancer in a subject; and g) methods of inducing apoptosis in a cancer cell; by administering to the subject an anti-cancer compound of the present invention or an analog or metabolite thereof, its N-oxide, ester, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or any combination thereof as described herein.

    Abstract translation: 本发明涉及一类新的抗癌化合物，其含有卤代乙酰胺或叠氮化物部分，在一个实施方案中是烷化剂。 这些药物单独或组合物可用于治疗癌症，预防癌症，延缓癌症进展，治疗和/或预防癌症的复发，抑制，抑制或降低癌症的发生，或诱导癌细胞凋亡 癌细胞。 因此，本发明提供了a）在受试者中治疗癌症的方法; b）预防受试者癌症的方法; c）延缓受试者癌症进展的方法; d）治疗患者癌症复发的方法; e）预防受试者癌症复发的方法; f）抑制或抑制受试者癌症发病率的方法; 和g）诱导癌细胞凋亡的方法; 通过向受试者施用本文所述的抗癌化合物或其类似物或代谢物，其N-氧化物，酯，药学上可接受的盐，水合物或其任何组合。

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