公开(公告)号：WO2023083357A1

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：PCT/CN2022/131768

申请日：2022-11-14

申请人： 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司

发明人： 王洁 ,  王叶挺 ,  龚登凰 ,  米国瑞 ,  刘喜宝 ,  马二倩 ,  孙静

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

摘要： 公开了一种氮杂稠环酰胺类化合物的盐、其结晶形式及其用途，一种如式(A-1)所示的化合物的盐、具体盐型及其晶型、包含其的药物组合物及其用途，优选盐型具有良好的结晶度和稳定性，且体内外药效显示，式(A-1)所示的化合物的盐对野生型和突变型激酶、细胞及体内肿瘤均具有良好的抑制效果，具有良好的成药潜力。

公开(公告)号：WO2023083282A1

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：PCT/CN2022/131279

申请日：2022-11-11

申请人： 微境生物医药科技（上海）有限公司

发明人： 谢雨礼 ,  刘文中 ,  钱立晖

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

摘要： 提供了一类作为HPK1抑制剂的稠环化合物。具体地，提供了一种通式(1)所示的化合物及其制备方法，及通式(1)化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为HPK1抑制剂的用途。所述化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物可用于制备治疗或者预防由HPK1介导的相关疾病的药物。

公开(公告)号：WO2023081840A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/US2022/079324

申请日：2022-11-04

申请人： FRONTIER MEDICINES CORPORATION

发明人： PATEL, Snahel ,  TANAKA, Hiroko ,  ERLANSON, Daniel A. ,  GERKEN, Philip A. ,  WIDEN, John C. ,  WILLIAMS, Monika Jane ,  DOTSENKO, Irina

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： The present disclosure provides compounds and methods useful in the treatment and suppression of cancer, for example, useful for treating or suppressing cancers characterized by KRAS G12C. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

公开(公告)号：WO2023081237A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/US2022/048745

申请日：2022-11-02

申请人： REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： FERGUSON, David M.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4188

摘要： The present disclosure provides compounds of Formula I which can be tuned to provide agonistic or antagonistic toll-like receptor (TLR) bining properties. Further provided herein are pharmaceutical compositions comprising compounds described herein, as well as methods of using such compositions to treat a disease or condition in a subject.

公开(公告)号：WO2023081209A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/US2022/048700

申请日：2022-11-02

申请人： ZENO MANAGEMENT, INC.

发明人： ORR, Suvi, Tuula Marjukka ,  BOREN, Brant, Clayton ,  DO, Quyen-Quyen, Thuy ,  LEE, Christian, Cho-Hua ,  MOCHALKIN, Igor ,  BUNKER, Kevin, Duane ,  HUANG, Peter, Qinhua

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/052

摘要： Compounds of Formula (I) and pharmaceutically active salts thereof are provided, where the variables in Formula (I) are described herein. Such compounds and salts are PI3K inhibitors that are useful for treating conditions characterized by abnormal or excessive cellular proliferation, such as cancer and tumors.

公开(公告)号：WO2023080714A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/KR2022/017243

申请日：2022-11-04

申请人： 한국생명공학연구원 ,  동국대학교 산학협력단

发明人： 반현승 ,  원미선 ,  이경 ,  공영대 ,  한태희 ,  한태수

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K31/454 ,  A61K31/573 ,  A61P35/00 ,  C07D495/04 ,  C07D241/36 ,  C07D471/04

摘要： 본 발명은 20S CP(catalytic core particle)과 19S RP(regulatory particle)로 구성된 프로테아좀에서 19S RP의 DUB(deubiquitinase) 활성을 억제하는 신규 화합물을 포함하는 암의 예방, 개선, 치료용 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화합물들에 의해 프로테아좀의 19S RP의 DUB 활성이 억제됨으로써 유비퀴틴화된 분해 대상 단백질들이 암 세포 내에 축적되고, 소포체 스트레스에 의해 암 세포가 사멸(apoptosis)되도록 하는 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2023079294A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/GB2022/052781

申请日：2022-11-04

申请人： SITRYX THERAPEUTICS LIMITED

发明人： COUSIN, David ,  BARBA, Oscar

IPC分类号： C07D237/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/502 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

摘要： The invention relates to compounds of formula (Ia) and to their use in treating or preventing an inflammatory disease, a disease associated with an undesirable immune response, cancer, obesity, a diabetic disease or a blood disorder: wherein RA, RB, RC and RD, X, Y1, Y2, Y3, Z1, Z2 and m are as defined herein.

公开(公告)号：WO2023079093A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/EP2022/080849

申请日：2022-11-04

申请人： CINCLUS PHARMA HOLDING AB (PUBL)

发明人： JARRING, Kjell ,  LARSSON, Thomas

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06

摘要： The present invention relates to polymorphs of the mesylate salt of 5-{2-[({8-[(2,6- dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[l,2-a]pyridine-6-yl}carbonyl)-amino]ethoxy}-5- oxopentanoic acid (linaprazan glurate), more specifically Form A and Form B of the mesylate salt of linaprazan glurate. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such polymorphs, and to the use of these polymorphs in the treatment or prevention of gastrointestinal inflammatory diseases or gastric acid related diseases, in particular erosive gastroesophageal reflux disease (eGERD).

公开(公告)号：WO2023078424A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/CN2022/130034

申请日：2022-11-04

申请人： 苏州信诺维医药科技股份有限公司

发明人： 汪绪凡 ,  钱斌 ,  黄斌 ,  刘胜一 ,  李昕 ,  杨夏露 ,  胡永韩 ,  王文贵

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 一种如式(I)所示KRAS突变体抑制剂的晶型、其制备方法及其应用。该晶型物理和化学稳定性好、溶解度高且不易吸湿，其制备工艺多、适合工业化生产，对药物的优化和开发具有重要的价值。

公开(公告)号：WO2023076219A2

公开(公告)日：2023-05-04

申请号：PCT/US2022/047658

申请日：2022-10-25

申请人： VASOCARDEA, INC.

发明人： CIANCIULLI, Agostino ,  MICHELI, Fabrizio ,  TRIST, Iuni Margaret Laura

IPC分类号： C07D491/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5355

摘要： Novel compounds that act as antagonists to human GPR39 protein are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of use for antagonists to human GPR39 protein are disclosed. In particular, methods of using the antagonists in the treatment of diseases or conditions including cardiovascular conditions, endocrine system and hormone disorders, cancer disorders, metabolic diseases, gastrointestinal and liver diseases, hematological disorders, neurological disorders and respiratory diseases are disclosed herein.