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公开(公告)号：WO2021149900A1
公开(公告)日：2021-07-29
申请号：PCT/KR2020/016110
申请日：2020-11-16
Applicant: 동국대학교 산학협력단 , 한국생명공학연구원
IPC: C07C49/175 , C07C233/07 , C07D401/12 , A61K31/472 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물과 키트에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이치환 아다만틸 유도체는 미토콘드리아 ETC 복합체 I을 표적화하고 암 세포 대사를 손상시킴으로써 암 세포의 성장을 억제하는바, ATP 생성을 위한 산화적 인산화에 의존하는 암에 대한 강력한 치료제로서 항암용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
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2.发明申请신규한 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 전이 억제용 약학적 조성물 审中-公开新型分离的衍生物或药物可接受的盐，其生产方法和用于抑制包含其作为活性成分的癌症的药物组合物
公开(公告)号：WO2014084494A1
公开(公告)日：2014-06-05
申请号：PCT/KR2013/009119
申请日：2013-10-11
Applicant: 한국생명공학연구원 , 동국대학교 산학협력단
IPC: C07C235/24 , A61K31/166 , A61P35/00
CPC classification number: C07D307/42 , A61K31/167 , A61K31/341 , A61K45/06 , C07C231/12 , C07C235/24 , C07C2603/74 , A61K2300/00 , A61K31/67
Abstract: 본 발명은 신규한 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 전이 억제용 또는 항암용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이치환 아다만틸 유도체는 암 전이와 관련된 HIF-1 효소를 억제하여 암 전이 관련 단백질인 트위스트(Twist)의 단백질의 생성을 농도의존적으로 저해함으로써 이에 따른 암 전이 관련 단백질인 베타-카테닌(β-catenin) 및 로 단백질(RohA)과 EMT 관련 유전자인 MMP2 및 MMP9의 활성 억제를 통한 암 세포 전이를 억제하는 효과가 우수할 뿐만 아니라, 세포독성이 없어 인체 내에 흡수되어도 세포독성으로 인한 부작용이 없으므로, 암 전이 억제용 또는 항암용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新的二取代金刚烷基衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及涉及用于抑制癌转移或与其相抗癌的药物组合物作为活性成分。 根据本发明的二取代金刚烷基衍生物抑制与癌症转移相关的HIF-1酶，因此影响与癌症转移相关的蛋白质的TWIST蛋白质的产生的剂量依赖性抑制，从而抑制后果 与随后的癌症转移相关的蛋白质的β-连环蛋白和Rho蛋白（RhoA）的活性以及与EMT相关的基因的MMP2和MMP9的活性，结果该衍生物在抑制癌细胞转移中具有突出的作用， 此外，该衍生物不是细胞毒性的，因此即使在吸收到人体中也没有细胞毒性副作用，因此可以有利地用作抑制癌症转移或抗癌的药物组合物。
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3.发明申请ＨＩＦ-1 활성을 저해하는 아릴옥시페녹시아크릴계 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 审中-公开具有HIF-1抑制活性的芳族羟基丙烯酸酯化合物，其制备方法和含有活性成分的药物组合物
公开(公告)号：WO2012053787A2
公开(公告)日：2012-04-26
申请号：PCT/KR2011/007710
申请日：2011-10-17
Applicant: 한국생명공학연구원 , 동국대학교 산학협력단 , 이경 , 원미선 , 김환묵 , 박성규 , 이기호 , 이기훈 , 이창우 , 이정준 , 정경숙 , 김보경 , 김영란 , 이승희
IPC: C07C235/38 , C07C231/02 , A61K31/167 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/5375 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/167 , A61K31/196 , A61K31/24 , A61K31/34 , A61K31/40 , A61K31/417 , A61K31/4409 , C07C233/07 , C07C235/28 , C07C311/16 , C07C311/46 , C07C317/40 , C07C2603/74 , C07D295/088
Abstract: 본 발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 비선택적인 세포독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1의 활성을 저해하여 항암 활성을 나타낸다. 따라서, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 HIF-1 활성을 저해하여 대장암, 간암, 위암 및 유방암 등의 다양한 고형암 질환의 치료제로 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 저산소 상태에서 HIF-1에 의한 VEGF의 발현이 증가되어 악화되는 당뇨병성 망막증이나 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及具有HIF-1抑制活性的化合物，其制备方法和含有该抑制活性成分的药物组合物。 本发明的化合物通过抑制作为在癌细胞生长和转移中起重要作用的转录因子的HIF-1的活性而表现出抗癌活性，并且不表示非选择性，细胞毒性的抗肿瘤活性。 因此，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐抑制HIF-1活性，因此可以用作结肠癌，肝癌，胃癌和乳腺癌等实体瘤的治疗剂。 此外，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐可以用作用于糖尿病性视网膜病变或关节炎的治疗剂的活性成分，当HIF-1的缺氧诱导的VEGF表达增加时，可能变差。
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公开(公告)号：WO2023080714A1
公开(公告)日：2023-05-11
申请号：PCT/KR2022/017243
申请日：2022-11-04
Applicant: 한국생명공학연구원 , 동국대학교 산학협력단
IPC: A61K31/4985 , A61K31/498 , A61K31/454 , A61K31/573 , A61P35/00 , C07D495/04 , C07D241/36 , C07D471/04
Abstract: 본 발명은 20S CP(catalytic core particle)과 19S RP(regulatory particle)로 구성된 프로테아좀에서 19S RP의 DUB(deubiquitinase) 활성을 억제하는 신규 화합물을 포함하는 암의 예방, 개선, 치료용 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화합물들에 의해 프로테아좀의 19S RP의 DUB 활성이 억제됨으로써 유비퀴틴화된 분해 대상 단백질들이 암 세포 내에 축적되고, 소포체 스트레스에 의해 암 세포가 사멸(apoptosis)되도록 하는 효과가 있다.
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公开(公告)号：WO2018164549A1
公开(公告)日：2018-09-13
申请号：PCT/KR2018/002861
申请日：2018-03-09
Applicant: 동국대학교 산학협력단 , 한국생명공학연구원
IPC: C07C235/38 , A61K31/192
CPC classification number: A61K31/192 , C07C235/38
Abstract: 본 발명은 MDH1 (malate dehydrogenases 1) 및 MDH2 (malate dehydrogenases 2) 중 어느 하나 이상의 억제 활성을 나타내는 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명자들은 MDH1 및/또는 MDH2 억제 활성을 나타내는 화합물의 암세포 내 미토콘드리아 호흡 억제 효과 및 우수한 암세포 성장 억제 효과 등을 실험적으로 확인하였는바, 본 발명의 화합물은 암을 치료하기 위한 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：WO2011065677A2
公开(公告)日：2011-06-03
申请号：PCT/KR2010/007600
申请日：2010-11-01
IPC: A61K31/7105 , A61K31/711 , A61P35/00
CPC classification number: C12N15/113 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K31/713 , C12N2310/531
Abstract: 본 발명은 서열번호 3, 서열번호 5, 또는 서열번호 7의 FLJ25416 전사체(mRNA) 염기서열에 상보적으로 결합하여 세포 내에서 FLJ25416의 발현을 억제하는 siRNA(small interfering RNA), FLJ25416의 발현을 억제하는 안티센스 RNA(antisense RNA), 및 FLJ25416의 발현을 억제하는 shRNA(short hairpin RNA)를 암호화하는 DNA(Deoxyribonucleic acid) 중에서 선택된 하나 이상을 포함하는 암치료용 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 FLJ25416 전사체(mRNA transcript)의 염기서열에 상보적인 siRNA, 안티센스RNA 및 shRNA는 암세포에 발현되는 것으로 알려진 FLJ25416의 발현을 억제하여 암세포를 사멸시키므로 본 발명의 조성물은 신규한 항암제로 이용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明提供了一种用于治疗癌症的药物组合物，其包含选自用于编码与FLJ25416基因的转录物（mRNA转录物）的碱基序列互补结合的小干扰RNA（siRNA）的脱氧核糖核酸（DNA）中的至少一种，代表 通过序列号3，序列号5和序列号7来抑制FLJ25416基因的细胞内表达，抑制FLJ25416基因表达的反义RNA和抑制FLJ25416基因表达的短发夹RNA（shRNA）。 作为与本发明的FLJ25416基因，反义RNA和shRNA的转录物（mRNA转录物）的碱基序列互补的siRNA抑制FLJ25416基因的表达，已知其表达于 癌细胞，因此杀死癌细胞，本发明的组合物可以用作新的抗癌剂。
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公开(公告)号：WO2022203451A1
公开(公告)日：2022-09-29
申请号：PCT/KR2022/004224
申请日：2022-03-25
Applicant: (주) 와이디생명과학 , 한국생명공학연구원
IPC: A61K38/44 , A61K38/16 , A61K38/19 , A61P35/00 , A23L33/17 , A23L33/195 , C12N15/63 , C12N9/02 , C07K14/55 , C07K14/54
Abstract: 본 발명은 이중발현벡터를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 자세하게는, HIF-1α 억제제 및 항암 싸이토카인을 동시에 발현하는 이중발현벡터를 이용함으로써 대사 항암제와 면역 항암제의 작용을 동시에 유도하여 효과적으로 암을 치료하는 방법에 관한 것이다.
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公开(公告)号：WO2019050313A1
公开(公告)日：2019-03-14
申请号：PCT/KR2018/010457
申请日：2018-09-07
Applicant: 한국생명공학연구원
Abstract: 본 발명은 DDIAS (DNA damage-induced apoptosis suppressor) 억제제 및 사멸 수용체(death receptor) 리간드를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 DDIAS 억제제는 DDIAS의 작용에 의한 카스파제(caspase)-8의 분해촉진 및 DISC (death-inducing signaling complex) 형성 억제를 효과적으로 저해하여, 사멸 수용체 리간드와 함께 작용해 암세포에서의 세포 사멸을 촉진하는 우수한 시너지 효과를 발휘함으로써, 폐암 및 간암을 포함한 암의 예방 및 치료용 조성물로 다양하게 활용될 수 있다.
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9.发明申请
公开(公告)号：WO2015050364A1
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：PCT/KR2014/009204
申请日：2014-09-30
Applicant: 한국생명공학연구원
CPC classification number: A61K38/44 , A61K48/005 , C12N7/00 , C12N9/004 , C12N2710/10043 , C12N2710/10071 , C12Y106/02002 , G01N33/57492 , G01N2333/90209
Abstract: 본 발명은 싸이토크롬 b5 환원효소 3(cytochrome b5 reductase 3; cyb5R3) 단백질을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 cyb5R3을 과다발현하는 암세포에서 저산소 유도 인자-1(Hypoxia-inducible factor-1; HIF-1)의 발현이 유의적으로 감소하여 암세포의 생장을 억제하며, 생체 내에서 종양의 성장 및 전이를 효과적으로 억제하므로, 본 발명의 cyb5R3 유전자 또는 단백질은 암 예방 및 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及含有细胞色素b5还原酶3（cyb5R3）蛋白质作为活性成分的癌症预防和治疗用药物组合物。 缺氧诱导因子-1（HIF-1）的表达在过度表达cyb5R3的癌细胞中显着降低，从而抑制癌细胞的生长，有效抑制体内肿瘤的生长和转移，从而使cyb5R3基因或蛋白 本发明可用作预防和治疗癌症的药物组合物的活性成分。
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公开(公告)号：WO2013162286A1
公开(公告)日：2013-10-31
申请号：PCT/KR2013/003517
申请日：2013-04-24
CPC classification number: C12Q1/6881 , C12Q2600/158
Abstract: 본 발명은 ANXA10(annexin A10), IGF2BP3(insulin-like growth factor 2 binding protein 3), MALL(Mal, T-cell differentiation protein-like), PTGER2(prostaglandin E receptor 2), RGS20(regulator of G-protein signaling 20 transcript variant 1), ITM2A(integral membrane protein 2A), LGI2(leucine-rich repeat LGI family, member 2), SULF2(sulfatase 2 transcript variant 1), CCND2(cyclin D2) 및 GADD45G(growth arrest and DNA-damage-inducible, gamma)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1개 이상의 유전자 mRNA 또는 이의 단백질 수준을 측정하는 제제를 포함하는, 지방유래줄기세포의 분화능력을 탐지하기 위한 마커 검출용 조성물, 지방유래줄기세포 치료제의 역가를 측정하기 위한 마커 검출용 조성물, 지방유래줄기세포의 노화를 측정하기 위한 마커 검출용 조성물 및 이의 용도에 관한 것이다.
Abstract translation: 本发明涉及：用于检测脂肪来源的干细胞的效力检测标记物的组合物，其含有测定一种以上选自下组的基因mRNA的制剂：膜联蛋白A10（ANXA10），胰岛素样生长因子2 结合蛋白3（IGF2BP3），MALL（Mal，T细胞分化蛋白样），前列腺素E受体2（PTGER2），G蛋白信号转导体变体1（RGS20），整合膜蛋白2A（ITM2A） LGI2（富含亮氨酸的重复LGI家族，成员2），硫酸酯酶2转录物变体1（SULF2），细胞周期蛋白D2（CCND2）和GADD45G（生长停滞和DNA损伤诱导型γ）或其蛋白水平; 用于检测用于测量脂肪来源的干细胞治疗剂的滴度的标记物的组合物; 用于检测用于测量脂肪来源的干细胞衰老的标记物的组合物; 及其用途。
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