Abstract:
본 발명은 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물과 키트에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이치환 아다만틸 유도체는 미토콘드리아 ETC 복합체 I을 표적화하고 암 세포 대사를 손상시킴으로써 암 세포의 성장을 억제하는바, ATP 생성을 위한 산화적 인산화에 의존하는 암에 대한 강력한 치료제로서 항암용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 신규한 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 전이 억제용 또는 항암용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이치환 아다만틸 유도체는 암 전이와 관련된 HIF-1 효소를 억제하여 암 전이 관련 단백질인 트위스트(Twist)의 단백질의 생성을 농도의존적으로 저해함으로써 이에 따른 암 전이 관련 단백질인 베타-카테닌(β-catenin) 및 로 단백질(RohA)과 EMT 관련 유전자인 MMP2 및 MMP9의 활성 억제를 통한 암 세포 전이를 억제하는 효과가 우수할 뿐만 아니라, 세포독성이 없어 인체 내에 흡수되어도 세포독성으로 인한 부작용이 없으므로, 암 전이 억제용 또는 항암용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 비선택적인 세포독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1의 활성을 저해하여 항암 활성을 나타낸다. 따라서, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 HIF-1 활성을 저해하여 대장암, 간암, 위암 및 유방암 등의 다양한 고형암 질환의 치료제로 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 저산소 상태에서 HIF-1에 의한 VEGF의 발현이 증가되어 악화되는 당뇨병성 망막증이나 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 20S CP(catalytic core particle)과 19S RP(regulatory particle)로 구성된 프로테아좀에서 19S RP의 DUB(deubiquitinase) 활성을 억제하는 신규 화합물을 포함하는 암의 예방, 개선, 치료용 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화합물들에 의해 프로테아좀의 19S RP의 DUB 활성이 억제됨으로써 유비퀴틴화된 분해 대상 단백질들이 암 세포 내에 축적되고, 소포체 스트레스에 의해 암 세포가 사멸(apoptosis)되도록 하는 효과가 있다.
Abstract:
본 발명은 MDH1 (malate dehydrogenases 1) 및 MDH2 (malate dehydrogenases 2) 중 어느 하나 이상의 억제 활성을 나타내는 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명자들은 MDH1 및/또는 MDH2 억제 활성을 나타내는 화합물의 암세포 내 미토콘드리아 호흡 억제 효과 및 우수한 암세포 성장 억제 효과 등을 실험적으로 확인하였는바, 본 발명의 화합물은 암을 치료하기 위한 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다.
Abstract:
본 발명은 서열번호 3, 서열번호 5, 또는 서열번호 7의 FLJ25416 전사체(mRNA) 염기서열에 상보적으로 결합하여 세포 내에서 FLJ25416의 발현을 억제하는 siRNA(small interfering RNA), FLJ25416의 발현을 억제하는 안티센스 RNA(antisense RNA), 및 FLJ25416의 발현을 억제하는 shRNA(short hairpin RNA)를 암호화하는 DNA(Deoxyribonucleic acid) 중에서 선택된 하나 이상을 포함하는 암치료용 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 FLJ25416 전사체(mRNA transcript)의 염기서열에 상보적인 siRNA, 안티센스RNA 및 shRNA는 암세포에 발현되는 것으로 알려진 FLJ25416의 발현을 억제하여 암세포를 사멸시키므로 본 발명의 조성물은 신규한 항암제로 이용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 이중발현벡터를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 자세하게는, HIF-1α 억제제 및 항암 싸이토카인을 동시에 발현하는 이중발현벡터를 이용함으로써 대사 항암제와 면역 항암제의 작용을 동시에 유도하여 효과적으로 암을 치료하는 방법에 관한 것이다.
Abstract:
본 발명은 DDIAS (DNA damage-induced apoptosis suppressor) 억제제 및 사멸 수용체(death receptor) 리간드를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 DDIAS 억제제는 DDIAS의 작용에 의한 카스파제(caspase)-8의 분해촉진 및 DISC (death-inducing signaling complex) 형성 억제를 효과적으로 저해하여, 사멸 수용체 리간드와 함께 작용해 암세포에서의 세포 사멸을 촉진하는 우수한 시너지 효과를 발휘함으로써, 폐암 및 간암을 포함한 암의 예방 및 치료용 조성물로 다양하게 활용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 싸이토크롬 b5 환원효소 3(cytochrome b5 reductase 3; cyb5R3) 단백질을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 cyb5R3을 과다발현하는 암세포에서 저산소 유도 인자-1(Hypoxia-inducible factor-1; HIF-1)의 발현이 유의적으로 감소하여 암세포의 생장을 억제하며, 생체 내에서 종양의 성장 및 전이를 효과적으로 억제하므로, 본 발명의 cyb5R3 유전자 또는 단백질은 암 예방 및 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 ANXA10(annexin A10), IGF2BP3(insulin-like growth factor 2 binding protein 3), MALL(Mal, T-cell differentiation protein-like), PTGER2(prostaglandin E receptor 2), RGS20(regulator of G-protein signaling 20 transcript variant 1), ITM2A(integral membrane protein 2A), LGI2(leucine-rich repeat LGI family, member 2), SULF2(sulfatase 2 transcript variant 1), CCND2(cyclin D2) 및 GADD45G(growth arrest and DNA-damage-inducible, gamma)로 이루어진 군으로부터 선택되는 1개 이상의 유전자 mRNA 또는 이의 단백질 수준을 측정하는 제제를 포함하는, 지방유래줄기세포의 분화능력을 탐지하기 위한 마커 검출용 조성물, 지방유래줄기세포 치료제의 역가를 측정하기 위한 마커 검출용 조성물, 지방유래줄기세포의 노화를 측정하기 위한 마커 검출용 조성물 및 이의 용도에 관한 것이다.