公开(公告)号：WO2015137775A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：PCT/KR2015/002480

申请日：2015-03-13

申请人： 한국생명공학연구원 ,  동국대학교 산학협력단

发明人： 이경 ,  안경섭 ,  오세량 ,  신인식 ,  권옥경 ,  송혁환 ,  신나래 ,  허학진 ,  전찬미

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/343 ,  A23G3/364 ,  A23G4/12 ,  A23L33/10 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/26

摘要： 본 발명은 벤조퓨란계(benzofuran) 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 천식 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조퓨란계(benzofuran) 화합물은 천식으로 유발된 기도과민성 및 염증세포의 침윤을 효과적으로 억제하고, Th2 타입의 면역반응을 조절하여 이로 인해 분비되는 사이토카인(인터루킨-4, -5, -13)의 생성을 억제하며, 혈청 내 IgE와 난백알부민 특이 IgE의 생성을 현저하게 감소시키고, 기관지 폐포세척액 내 염증세포를 유의적으로 감소시키므로, 천식 또는 염증성 폐질환을 포함하는 염증성 질환 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及用于预防和治疗哮喘的组合物，其含有苯并呋喃化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分，本发明的苯并呋喃化合物有效地抑制气道高反应性和由 哮喘调节Th2免疫应答，从而抑制由此分泌的细胞因子（白介素-4，-5和-13）的产生，显着降低血清IgE和卵白蛋白特异性IgE的产生，并显着降低支气管肺泡灌洗液中的炎性细胞 流体，因此可用于预防和治疗炎性疾病，包括哮喘或炎性肺部疾病。

公开(公告)号：WO2023080714A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/KR2022/017243

申请日：2022-11-04

申请人： 한국생명공학연구원 ,  동국대학교 산학협력단

发明人： 반현승 ,  원미선 ,  이경 ,  공영대 ,  한태희 ,  한태수

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K31/454 ,  A61K31/573 ,  A61P35/00 ,  C07D495/04 ,  C07D241/36 ,  C07D471/04

摘要： 본 발명은 20S CP(catalytic core particle)과 19S RP(regulatory particle)로 구성된 프로테아좀에서 19S RP의 DUB(deubiquitinase) 활성을 억제하는 신규 화합물을 포함하는 암의 예방, 개선, 치료용 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화합물들에 의해 프로테아좀의 19S RP의 DUB 활성이 억제됨으로써 유비퀴틴화된 분해 대상 단백질들이 암 세포 내에 축적되고, 소포체 스트레스에 의해 암 세포가 사멸(apoptosis)되도록 하는 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2018164549A1

公开(公告)日：2018-09-13

申请号：PCT/KR2018/002861

申请日：2018-03-09

申请人： 동국대학교 산학협력단 ,  한국생명공학연구원

发明人： 이경 ,  원미선 ,  반현승 ,  김민경 ,  김보경

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K31/192 ,  C07C235/38

摘要： 본 발명은 MDH1 (malate dehydrogenases 1) 및 MDH2 (malate dehydrogenases 2) 중 어느 하나 이상의 억제 활성을 나타내는 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명자들은 MDH1 및/또는 MDH2 억제 활성을 나타내는 화합물의 암세포 내 미토콘드리아 호흡 억제 효과 및 우수한 암세포 성장 억제 효과 등을 실험적으로 확인하였는바, 본 발명의 화합물은 암을 치료하기 위한 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 것으로 기대된다.

公开(公告)号：WO2015147597A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：PCT/KR2015/003055

申请日：2015-03-27

申请人： 한국생명공학연구원 ,  동국대학교 산학협력단

发明人： 이경 ,  안경섭 ,  오세량 ,  김승형 ,  권옥경 ,  신인식 ,  이수의 ,  허학진

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K36/185 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/343

摘要： 본 발명은 호모에고놀(homoegonol)을 유효성분으로 함유하는 만성폐쇄성 폐질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 상기 호모에고놀은 담배추출물로 유도된 만성폐쇄성 폐질환 동물 모델에서 만성폐쇄성 폐질환 진행에 매개 인자로 작용하는 호중구의 감소효과를 나타냈고, 염증세포들의 이동을 촉진하는 MCP-2 및 염증성 사이토카인인 TNF-α의 생성을 억제하여 폐조직 내 염증세포의 수를 현저하게 감소시켰다. 따라서, 호모에고놀은 염증매개체의 억제를 통해 효과적으로 폐조직 내 염증 반응을 유의적으로 억제하므로 만성폐쇄성 폐질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로써 유용하게 이용할 수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及用于预防或治疗慢性阻塞性肺疾病的药物组合物，其含有高粱醇作为活性成分。 具体地说，同型异名肌醇在烟草提取物诱导的慢性阻塞性肺疾病动物模型中显示出作为慢性阻塞性肺疾病进展的中和因子的减少作用，并且通过以下方式显着减少肺组织中的炎性细胞数 抑制MCP-2的产生，促进炎症细胞的迁移，而TNF-α则是炎性细胞因子。 因此，homhogonol通过抑制炎性介质显着抑制肺组织中的炎症反应，因此可以有利地用作预防和治疗慢性阻塞性肺病的药物组合物的活性成分。

公开(公告)号：WO2021149900A1

公开(公告)日：2021-07-29

申请号：PCT/KR2020/016110

申请日：2020-11-16

申请人： 동국대학교 산학협력단 ,  한국생명공학연구원

发明人： 이경 ,  원미선 ,  반현승 ,  김민경 ,  김보경

IPC分类号： C07C49/175 ,  C07C233/07 ,  C07D401/12 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00

摘要： 본 발명은 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물과 키트에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이치환 아다만틸 유도체는 미토콘드리아 ETC 복합체 I을 표적화하고 암 세포 대사를 손상시킴으로써 암 세포의 성장을 억제하는바, ATP 생성을 위한 산화적 인산화에 의존하는 암에 대한 강력한 치료제로서 항암용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2014084494A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：PCT/KR2013/009119

申请日：2013-10-11

申请人： 한국생명공학연구원 ,  동국대학교 산학협력단

发明人： 원미선 ,  이경 ,  김보경 ,  반현승 ,  손서현 ,  정경숙

IPC分类号： C07C235/24 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K45/06 ,  C07C231/12 ,  C07C235/24 ,  C07C2603/74 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/67

摘要： 본 발명은 신규한 이치환 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 전이 억제용 또는 항암용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 이치환 아다만틸 유도체는 암 전이와 관련된 HIF-1 효소를 억제하여 암 전이 관련 단백질인 트위스트(Twist)의 단백질의 생성을 농도의존적으로 저해함으로써 이에 따른 암 전이 관련 단백질인 베타-카테닌(β-catenin) 및 로 단백질(RohA)과 EMT 관련 유전자인 MMP2 및 MMP9의 활성 억제를 통한 암 세포 전이를 억제하는 효과가 우수할 뿐만 아니라, 세포독성이 없어 인체 내에 흡수되어도 세포독성으로 인한 부작용이 없으므로, 암 전이 억제용 또는 항암용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的二取代金刚烷基衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及涉及用于抑制癌转移或与其相抗癌的药物组合物作为活性成分。 根据本发明的二取代金刚烷基衍生物抑制与癌症转移相关的HIF-1酶，因此影响与癌症转移相关的蛋白质的TWIST蛋白质的产生的剂量依赖性抑制，从而抑制后果 与随后的癌症转移相关的蛋白质的β-连环蛋白和Rho蛋白（RhoA）的活性以及与EMT相关的基因的MMP2和MMP9的活性，结果该衍生物在抑制癌细胞转移中具有突出的作用， 此外，该衍生物不是细胞毒性的，因此即使在吸收到人体中也没有细胞毒性副作用，因此可以有利地用作抑制癌症转移或抗癌的药物组合物。

公开(公告)号：WO2012053787A2

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：PCT/KR2011/007710

申请日：2011-10-17

申请人： 한국생명공학연구원 ,  동국대학교 산학협력단 ,  이경 ,  원미선 ,  김환묵 ,  박성규 ,  이기호 ,  이기훈 ,  이창우 ,  이정준 ,  정경숙 ,  김보경 ,  김영란 ,  이승희

发明人： 이경 ,  원미선 ,  김환묵 ,  박성규 ,  이기호 ,  이기훈 ,  이창우 ,  이정준 ,  정경숙 ,  김보경 ,  김영란 ,  이승희

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07C231/02 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/167 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4409 ,  C07C233/07 ,  C07C235/28 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C2603/74 ,  C07D295/088

摘要： 본 발명은 HIF-1 활성을 저해하는 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 비선택적인 세포독성에 의해 항암 활성을 나타내는 것이 아니라, 암세포의 성장 및 전이에 중요한 역할을 하는 전사인자인 HIF-1의 활성을 저해하여 항암 활성을 나타낸다. 따라서, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 HIF-1 활성을 저해하여 대장암, 간암, 위암 및 유방암 등의 다양한 고형암 질환의 치료제로 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염은 저산소 상태에서 HIF-1에 의한 VEGF의 발현이 증가되어 악화되는 당뇨병성 망막증이나 관절염 치료제의 유효성분으로 사용될 수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及具有HIF-1抑制活性的化合物，其制备方法和含有该抑制活性成分的药物组合物。 本发明的化合物通过抑制作为在癌细胞生长和转移中起重要作用的转录因子的HIF-1的活性而表现出抗癌活性，并且不表示非选择性，细胞毒性的抗肿瘤活性。 因此，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐抑制HIF-1活性，因此可以用作结肠癌，肝癌，胃癌和乳腺癌等实体瘤的治疗剂。 此外，根据本发明的化合物或其药学上可接受的盐可以用作用于糖尿病性视网膜病变或关节炎的治疗剂的活性成分，当HIF-1的缺氧诱导的VEGF表达增加时，可能变差。

公开(公告)号：WO2015115805A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：PCT/KR2015/000922

申请日：2015-01-28

申请人： 한국생명공학연구원 ,  동국대학교 산학협력단

发明人： 이경 ,  오세량 ,  안경섭 ,  권옥경 ,  김두영 ,  류형원 ,  김정희 ,  허학진

IPC分类号： C07D307/78 ,  C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/05 ,  C07C43/23 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81

摘要： 본 발명은 신규한 2-페닐벤조퓨란 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 신규한 2-페닐벤조퓨란 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 대식세포에 의해 유도된 NO, IL-6 및 TNF-alpha를 억제하는 효과가 우수하므로 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的2-苯基苯并呋喃衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及用于预防或治疗含有作为活性成分的炎性疾病的药物组合物，以及新的2-苯基苯并呋喃衍生物 或其药学上可接受的盐在巨噬细胞中抑制NO，IL-6和TNF-α是非常有效的，因此可有利地用于预防或治疗炎症性疾病的药物组合物中。

公开(公告)号：WO2015111971A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：PCT/KR2015/000766

申请日：2015-01-23

申请人： 동국대학교 산학협력단 ,  서울대학교 산학협력단

发明人： 강건욱 ,  이경 ,  양진원

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/519 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506

摘要： 본 발명은 GPR119 (G protein coupled receptor 119) 리간드를 유효성분으로 포함하는 비알콜성 지방간 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 항당뇨 치료제로서만 개발되고 있는 GPR119 리간드가 비알콜성 지방간의 치료에 우수한 효과를 나타내고, 이를 위한 간 세포 내 신호 전달 체계가 항당뇨 효과를 나타내는 소장 및 췌장 내 신호 전달 체계와 상이함을 밝힘으로써, GPR119 리간드가 비알콜성 지방간 치료에 유용하게 이용될 수 있음을 확인하였다.

摘要翻译： 本发明涉及含有G蛋白偶联受体119（GPR119）配体作为预防或治疗非酒精性脂肪性肝病的有效成分的药物组合物。 更具体地说，确定了已经开发为抗糖尿病药物的GPR119配体在非酒精性脂肪肝的治疗中表现出极好的效果，肝细胞中的信号通路与信号传导不同 通道在表现出抗糖尿病作用的小肠或胰腺中，因此证实GPR119配体可用于治疗非酒精性脂肪肝。

公开(公告)号：WO2017018751A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：PCT/KR2016/008070

申请日：2016-07-23

申请人： 동국대학교 산학협력단 ,  고려대학교 산학협력단

发明人： 최용석 ,  김재홍 ,  이경 ,  한효경 ,  위준동 ,  권진선 ,  구자일

IPC分类号： C07C233/07 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D211/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/435

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  C07C233/07 ,  C07D211/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

摘要： 본 발명은 BLT2 (Leukotriene B4 receptor 2) 억제 활성을 나타내는 신규 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 염증성 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서는, BTL2 억제 활성을 나타내는 신규 화합물을 규명하였으며, 상기 화합물의 우수한 암세포 사멸 증진 및 전이 억제 효과, 주화성 억제 효과 및 항 천식 효과 등을 실험적으로 확인하였는바, 염증성 질환의 예방 또는 치료에 있어서, 보다 근본적으로 접근하여 타겟치료를 할 수 있을 것으로 기대된다.

摘要翻译：

本发明涉及用于预防或治疗炎症性疾病，其包括新颖的化合物作为活性成分的药物组合物，并且它代表了抑制活性BLT2（白三烯B4受体2）。 在本发明中，已经鉴定了表现出BTL2抑制活性，优异的癌细胞死亡，促进和转移抑制效果，初级预防或治疗巴的新型化合物，炎性疾病hayeotneun实验证实该化合物的等火星抑制作用和抗哮喘效果 因此，预计治疗将更加基础平易近人。