本发明公开了一种利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，包括以下步骤：（1）将含氮羰基化合物与邻二碘苯反应，得到含氮及保护基化合物；（2）将含氮及保护基化合物与硫磺反应，得到含氮芳基化合物；（3）将含氮及保护基化合物脱保护后，分别与苯乙炔、吲哚、硫磺、硫代乙酰胺、降冰片烯、硫化钾、丙烯酸乙酯、4‑氯苯硼酸反应，得到含氮芳基化合物；（4）将含氮及保护基化合物脱保护后，进行碘分子内成环反应，得到含氮芳基化合物。本发明以无金属催化的反应制备含氮及保护基化合物，经过进一步反应得到产物，具有高收率、反应条件简单的优点。