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公开(公告)号：CN113683559A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202110951282.3
申请日：2021-08-18
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D213/70 , C07D239/38 , C07D333/34 , C07D277/36 , C07D277/74 , C07D263/58 , C07D233/84 , C07D257/04 , C07D417/04
摘要： 本发明公开了一种制备杂环邻碘硫醚的方法，以杂环硫酚与邻二碘苯为底物，在金属氢化物存在下、溶剂中反应，制备杂环邻碘硫醚。传统的无金属C‑S偶联反应，需要预先制备碘鎓、硫鎓前体等活性物种，制备成本高、难度大。本发明在氢化钠作用下，邻二碘苯能够与硫酚反应合成杂环邻碘硫醚。邻二碘苯原料价廉易得、反应温和；同时，杂环邻碘硫醚可以进行下一步广泛转化，制备多样的1,2‑二取代苯，为复杂的天然产物和药物分子合成提供了一条简捷途径。
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公开(公告)号：CN113620848A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110950016.9
申请日：2021-08-18
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/09 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07C323/41
摘要： 本发明公开了一种硫酚与邻二碘苯的反应方法，以硫酚与邻二碘苯为底物，在金属氢化物存在下、溶剂中反应，完成硫酚与邻二碘苯的反应，得到邻碘苯硫醚。本发明在NaH作用下，利用邻二碘苯与苯硫酚发生亲核反应生成邻碘苯硫醚产物。该方法无需过渡金属参与即完成了C‑S键偶联，操作简便，无金属试剂残留、污染等问题；同时，与现有前体相比，邻二碘苯价格便宜，方便制备，具有更好的原子经济性；其生成的产物苯硫醚邻位有一个碘，能够很方便的进行其他转化得到各种各样的1,2‑取代苯，特别的，只需要3当量的金属氢化物就可取得优异收率。
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公开(公告)号：CN115010564B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210817515.5
申请日：2022-07-12
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07B43/06 , C07C231/12 , C07C233/66 , C07C233/15 , C07C233/59 , C07C235/24 , C07C269/06 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07D235/26 , C07D319/18 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D333/36 , C07D277/48 , C07D215/227 , C07D295/32 , C07D295/215 , C07D277/62 , C07C319/02 , C07C323/43 , C07D307/52 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D263/38 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D319/08 , C07D209/42
摘要： 本发明公开了一种邻碘苯基化合物的制备方法，以碘苯化合物、酰胺化合物为原料，在氢化钠或者正丁基锂、溶剂存在下，反应得到邻碘苯基化合物。随着有机化学深入生活的方方面面，无论是在药物合成工艺研发还是其他工业制造方面探寻绿色环保、方便快捷、原子利用率高的合成方法都是至关重要的。含有C‑N键的化合物不仅广泛存在于自然界，在生物医药领域同样扮演着不可替代的作用。本发明介绍了一种以邻二碘苯为前体，不需要金属催化剂和及其昂贵特殊的配体以及高温、高压等条件，高效构建C‑N键的新方法。
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公开(公告)号：CN113651738A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110951286.1
申请日：2021-08-18
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/09 , C07C323/62 , C07C323/20 , C07D295/096 , C07D333/76
摘要： 本发明公开了一种苯硫醚化合物的制备方法，以硫酚与邻二碘苯为底物，在金属氢化物存在下、溶剂中反应，得到含碘苯硫醚；含碘苯硫醚可分子内反应，得到苯硫醚化合物；或者含碘苯硫醚可与其他原料反应，得到苯硫醚化合物。本发明制备的邻位碘化合物具有很大的应用价值，可以进一步进行广泛的转化，在Pd催化下与苯硼酸、苯硫酚、苯乙炔等发生偶联反应，制备多样的2‑取代苯硫酚，在材料学和药物合成中具有重要意义。
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公开(公告)号：CN115043736B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202210813936.0
申请日：2022-07-12
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C209/68 , C07C211/52 , C07C211/45 , C07C227/10 , C07C229/42 , C07C319/02 , C07C323/41 , C07D209/08 , C07D209/86 , C07D209/94 , C07D277/66 , C07D277/70 , C07D279/20
摘要： 本发明公开了一种利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，包括以下步骤：（1）将含氮羰基化合物与邻二碘苯反应，得到含氮及保护基化合物；（2）将含氮及保护基化合物与硫磺反应，得到含氮芳基化合物；（3）将含氮及保护基化合物脱保护后，分别与苯乙炔、吲哚、硫磺、硫代乙酰胺、降冰片烯、硫化钾、丙烯酸乙酯、4‑氯苯硼酸反应，得到含氮芳基化合物；（4）将含氮及保护基化合物脱保护后，进行碘分子内成环反应，得到含氮芳基化合物。本发明以无金属催化的反应制备含氮及保护基化合物，经过进一步反应得到产物，具有高收率、反应条件简单的优点。
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公开(公告)号：CN112979497A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110194860.3
申请日：2021-02-21
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/54
摘要： 本发明公开了一种无催化剂下基于邻卤碘苯制备2‑碘代芳醚的方法，将碱金属氢化物和酚加入溶剂中，然后加入邻卤碘苯，50～70℃下进行反应，得到2‑碘代芳醚产物。本发明偶联过程不需要添加过渡金属催化剂，不会对产物造成金属污染。
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公开(公告)号：CN115043735B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202210813920.X
申请日：2022-07-12
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C209/10 , C07C211/56 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D213/38 , C07D217/04 , C07D209/08 , C07D213/68 , C07D209/86 , C07C211/52 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D257/04 , C07D223/22 , C07D219/02 , C07D279/22 , C07D295/073 , C07D513/04 , C07D209/80 , C07C211/59
摘要： 本发明公开了一种仲胺与邻二碘苯的反应方法，在碱金属氢化物或者格式试剂存在下，将仲胺与邻二碘苯反应，完成仲胺与邻二碘苯的反应。本发明中公开了邻二碘苯在氢化钠作用下与仲胺快速制备芳胺类化合物，这类反应快速、简捷而且温和，是一种快速实现N‑芳基化的新颖方法，反应主产物为2‑碘代芳胺类化合物，易于转化，具有更大的应用价值，尤其是解决了现有技术N‑芳基化方法需要用到高温、金属催化等条件，具有反应时间长、制备成本高、环境污染严重等缺点。
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公开(公告)号：CN113683559B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202110951282.3
申请日：2021-08-18
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D213/70 , C07D239/38 , C07D333/34 , C07D277/36 , C07D277/74 , C07D263/58 , C07D233/84 , C07D257/04 , C07D417/04
摘要： 本发明公开了一种制备杂环邻碘硫醚的方法，以杂环硫酚与邻二碘苯为底物，在金属氢化物存在下、溶剂中反应，制备杂环邻碘硫醚。传统的无金属C‑S偶联反应，需要预先制备碘鎓、硫鎓前体等活性物种，制备成本高、难度大。本发明在氢化钠作用下，邻二碘苯能够与硫酚反应合成杂环邻碘硫醚。邻二碘苯原料价廉易得、反应温和；同时，杂环邻碘硫醚可以进行下一步广泛转化，制备多样的1,2‑二取代苯，为复杂的天然产物和药物分子合成提供了一条简捷途径。
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公开(公告)号：CN115010564A
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202210817515.5
申请日：2022-07-12
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07B43/06 , C07C231/12 , C07C233/66 , C07C233/15 , C07C233/59 , C07C235/24 , C07C269/06 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07D235/26 , C07D319/18 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D333/36 , C07D277/48 , C07D215/227 , C07D295/32 , C07D295/215 , C07D277/62 , C07C319/02 , C07C323/43 , C07D307/52 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D263/38 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D319/08 , C07D209/42
摘要： 本发明公开了一种邻碘苯基化合物的制备方法，以碘苯化合物、酰胺化合物为原料，在氢化钠或者正丁基锂、溶剂存在下，反应得到邻碘苯基化合物。随着有机化学深入生活的方方面面，无论是在药物合成工艺研发还是其他工业制造方面探寻绿色环保、方便快捷、原子利用率高的合成方法都是至关重要的。含有C‑N键的化合物不仅广泛存在于自然界，在生物医药领域同样扮演着不可替代的作用。本发明介绍了一种以邻二碘苯为前体，不需要金属催化剂和及其昂贵特殊的配体以及高温、高压等条件，高效构建C‑N键的新方法。
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公开(公告)号：CN115043736A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210813936.0
申请日：2022-07-12
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C209/68 , C07C211/52 , C07C211/45 , C07C227/10 , C07C229/42 , C07C319/02 , C07C323/41 , C07D209/08 , C07D209/86 , C07D209/94 , C07D277/66 , C07D277/70 , C07D279/20
摘要： 本发明公开了一种利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，包括以下步骤：（1）将含氮羰基化合物与邻二碘苯反应，得到含氮及保护基化合物；（2）将含氮及保护基化合物与硫磺反应，得到含氮芳基化合物；（3）将含氮及保护基化合物脱保护后，分别与苯乙炔、吲哚、硫磺、硫代乙酰胺、降冰片烯、硫化钾、丙烯酸乙酯、4‑氯苯硼酸反应，得到含氮芳基化合物；（4）将含氮及保护基化合物脱保护后，进行碘分子内成环反应，得到含氮芳基化合物。本发明以无金属催化的反应制备含氮及保护基化合物，经过进一步反应得到产物，具有高收率、反应条件简单的优点。
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