公开(公告)号：CN107365265B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

发明人： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC分类号： C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN107365265A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

发明人： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC分类号： C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN103933058B

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410166181.5

申请日：2014-04-24

申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN103933057A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410166179.8

申请日：2014-04-24

申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN103933058A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410166181.5

申请日：2014-04-24

申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN103933057B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410166179.8

申请日：2014-04-24

申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN114957296B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202110215279.5

申请日：2021-02-25

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  章海燕 ,  周宇 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

摘要： 本发明提供了一类新型阿尔茨海默病检测探针及其生物应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、水合物或溶剂合物。本发明的化合物可以用于治疗或预防与乙酰胆碱酯酶相关的神经系统疾病，或作为诊断与乙酰胆碱酯酶相关的神经系统疾病的影像探针使用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116942760A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310353229.2

申请日：2023-04-04

申请人： 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 许家佗 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔龙涛 ,  徐志建 ,  陈凯先 ,  石禹龙 ,  马敏斐 ,  杨延青

IPC分类号： A61K36/8969 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及一种具有抗冠状病毒作用的中药复方组合物及其制备方法和用途。所述中药复方组合物，其由包括以下的原料配伍制成：甘草、党参(和/或人参、西洋参)、金银花、罗汉果、菊花、玉竹、鱼腥草、蒲公英、陈皮、桑叶。上述10味中药中每味中药至少存在一种以上的小分子化合物可作用于一种以上与冠状病毒入侵、复制、释放及炎症和免疫反应相关的蛋白质，包括Mpro、RdRp、PLpro、Helicase、TMPRSS2、HSP90、ATP1A1、ATP2B1、eEF1A和eIF4A‑I等，从而抑制这些蛋白质的生物活性，发挥抗冠状病毒作用。上述10味中药组成的复方组合物符合中医理论，具有健脾化湿、宣肺清热、养阴生津、祛痰止咳功效，适用于冠状病毒感染所致的无症状、呼吸系统不适、轻型、普通型患者。

公开(公告)号：CN116903531A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310906986.8

申请日：2023-07-21

申请人： 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 葛广波 ,  李波 ,  龚嘉豪 ,  陆诗炜 ,  张凤 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明提供了一种细胞色素P450酶3A4的抑制剂，其结构式如下：#imgabs0#本发明还提供了上述抑制剂的制备方法和用途。本发明可有效的抑制人CYP3A4的活性，延长了CYP3A4底物药物的代谢半衰期、减缓CYP3A4底物药物的首过代谢，进而提升CYP3A4底物药物的药理活性。体外活性测定发现该类化合物抑制CYP3A4的IC50可达0.78微摩～0.04微摩。此外，该类化合物具有制备工艺简单、合成收率高等优势，提示该类化合物具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN116348474A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202180069606.9

申请日：2021-10-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱维良 ,  李波 ,  董三峰 ,  赵亦天 ,  贾琦 ,  张勇 ,  徐志建 ,  陈凯先

IPC分类号： C07H9/06

摘要： 本发明提供了一种如式(I)所示的唑啉糖(zolinose)类化合物及其制备方法和用途，其中，各取代基的定义如说明书中所述。所述唑啉糖类化合物在复杂分子的不对称合成、糖环的位点选择性修饰、寡糖及糖肽的机动性组装、以及肽和蛋白的特异性糖基化修饰等方面具有应用前景，为药物化学或者化学生物学的研究提供了一套基于新型“唑啉糖”的合成工具包。