公开(公告)号：CN111662349B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN201910164970.8

申请日：2019-03-05

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

发明人： 张勇 ,  陈瑜 ,  李波 ,  杜霄烨 ,  徐静 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张腾 ,  朱维良

IPC分类号： C07H17/07 ,  C07H15/18 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7032 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素‑7,4’‑二‑O‑β‑D‑葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素‑7‑O‑芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR‑1和VEGFR‑2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。

公开(公告)号：CN107365265A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

发明人： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC分类号： C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN111662349A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910164970.8

申请日：2019-03-05

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

发明人： 张勇 ,  陈瑜 ,  李波 ,  杜霄烨 ,  徐静 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  张腾 ,  朱维良

IPC分类号： C07H17/07 ,  C07H15/18 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7032 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了一种密蒙花提取物、其制备方法及其在制备用于治疗或预防视网膜退行性病变的药物中的用途。本申请采用水性溶液提取密蒙花，得到了一种密蒙花提取物，在该提取物中，芹菜素-7,4’-二-O-β-D-葡糖苷酸、松果菊苷、毛蕊花甙、异毛蕊花苷和芹菜素-7-O-芸香糖甙五种化合物的总重量占提取物总重量的10％以上。经过实验验证，上述提取物对VEGFR-1和VEGFR-2均有很好的抑制活性，并且可以显著抑制视网膜光感受器细胞退行性改变的发生，可被用于治疗或预防视网膜退行性病变。

公开(公告)号：CN107365265B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

发明人： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC分类号： C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

摘要： 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN107759614B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201610674303.0

申请日：2016-08-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱维良 ,  李波 ,  薛溯塑 ,  李小龙 ,  刘鹏 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D213/64 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D213/74 ,  C07D213/69 ,  C07D213/82 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物、制备方法及其作为合成中间体的转化应用。本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物的制备方法主要包括由2‑氧乙缩醛(或缩酮)基‑(取代)吡啶类化合物在酸的作用下发生分子内环化反应制得；本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物作为合成中间体的转化应用主要包括其与不同的亲核试剂反应获得N‑取代吡啶酮类化合物或者2‑取代吡啶类化合物。

公开(公告)号：CN105294610B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201510418981.6

申请日：2015-07-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱维良 ,  李钊 ,  李波 ,  李亦苏 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D305/14

摘要： 本发明涉及由7‑β‑羟基紫杉烷类化合物制备7‑epi‑紫杉烷类化合物的方法，所述方法包括在催化剂M存在下在溶剂S中使7‑β‑羟基紫杉烷类化合物转化为7‑epi‑紫杉烷类化合物，其中，所述溶剂S为选自极性非质子性溶剂、极性质子性溶剂和非极性溶剂中的一种或几种；所述催化剂M为选自银、铜、铁、银盐、铜盐、铁盐、银氧化物、银硫化物、铜氧化物、铜硫化物、铁氧化物、铁硫化物中的一种或几种。所述方法具有简单、高效、经济、环保的优点。

公开(公告)号：CN105693546A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201410707460.8

申请日：2014-11-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 王贺瑶 ,  徐志建 ,  朱敬杰 ,  张勇 ,  蔡婷婷 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07C235/64 ,  A61K31/609 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/10 ,  A23L1/30 ,  A23B7/154 ,  C12N5/071 ,  C12N5/09

摘要： 本发明公开了4-羟基水杨酰苯胺类化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的用途，所述用途包括以下方面：(a)制备酪氨酸酶抑制剂或抑制酪氨酸酶的组合物；(b)制备抑制黑色素生成的组合物；(c)制备预防或治疗色素沉着性皮肤病的组合物。试验结果表明，4-羟基水杨酰苯胺能在细胞水平抑制B16细胞胞内酪氨酸酶的活性，进而能有效降低B16细胞合成黑色素的量，因此能够用于预防食物褐色变性、用于制备抗色素增加性皮肤病药物以及用于制备美白化妆品。

公开(公告)号：CN113577066B

公开(公告)日：2022-12-16

申请号：CN202010362195.X

申请日：2020-04-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学附属眼耳鼻喉科医院

发明人： 李波 ,  赵晨 ,  许凯 ,  徐志建 ,  颜标 ,  张勇 ,  蔡婷婷 ,  朱维良

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及式1所示的芳基胍化合物或其药学上可接受的盐的用途，具体地，本发明涉及一种如式1所示的芳基胍化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗新生血管生成相关眼科疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111569084A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201910122970.1

申请日：2019-02-19

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海市第十人民医院

发明人： 李波 ,  施菊妹 ,  贺湾 ,  徐志建 ,  余丹丹 ,  张勇 ,  蔡婷婷 ,  张鑫贲 ,  朱维良

IPC分类号： A61K47/55 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00 ,  A61K31/09

摘要： 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐；其中，R选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C12芳基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C5-C12芳氧基、C5-C12芳硫基；所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5-C12芳基或C1-C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。

公开(公告)号：CN107021943A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201610074765.9

申请日：2016-02-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱维良 ,  李钊 ,  李波 ,  王桂敏 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种通式1所示的7-epi-巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和用途。通式1所示的7-epi-巴卡亭III衍生物或其药学上可接受的盐可用于治疗癌症，特别是前列腺癌(prostate carcinoma)、非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、卵巢癌等。