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公开(公告)号：CN115124579B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202110335705.9
申请日：2021-03-29
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体公开了一种如式P6所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在缚酸剂的作用下，如式P5所示的化合物与叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)进行羟基保护反应，得如式P6所示的化合物；所述缚酸剂为咪唑。本发明方法成本便宜、收率及纯度高、且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113527397B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202010306822.8
申请日：2020-04-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN113527396B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202010305754.3
申请日：2020-04-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN111171094B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN201811346839.5
申请日：2018-11-13
申请人： 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC分类号： C07H17/07 , C07H1/00 , C07D311/30
摘要： 本发明公开了一种香清兰苷中间体及其制备方法和应用。本发明的香清兰苷中间体结构如式(I)所示，其可经一步脱保护反应直接转化为香清兰苷，并且其可由溴代苯甲酰基葡萄糖与5‑O‑己酰基金合欢素在较为温和方便和简洁的条件下得到，易于制备，避免了使用银盐作为催化剂；且反应收率高、无需柱层析纯化、对环境友好、试剂便宜、反应方便。
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公开(公告)号：CN113527050A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010305744.X
申请日：2020-04-17
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
摘要： 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN111171094A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811346839.5
申请日：2018-11-13
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07H17/07 , C07H1/00 , C07D311/30
摘要： 本发明公开了一种香清兰苷中间体及其制备方法和应用。本发明的香清兰苷中间体结构如式(I)所示，其可经一步脱保护反应直接转化为香清兰苷，并且其可由溴代苯甲酰基葡萄糖与5-O-己酰基金合欢素在较为温和方便和简洁的条件下得到，易于制备，避免了使用银盐作为催化剂；且反应收率高、无需柱层析纯化、对环境友好、试剂便宜、反应方便。
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公开(公告)号：CN103664793B
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201210359471.2
申请日：2012-09-24
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D235/26 , C07D413/10
摘要： 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101412700B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200710047268.0
申请日：2007-10-19
申请人： 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
摘要： 本发明提供一种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法主要包括，将2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸在乙酸乙酯中加热溶解，然后冷却，使溶液重结晶，得到所述晶型。所述的晶型具有较好的溶出度以及稳定性。
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公开(公告)号：CN101747273A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810203892.X
申请日：2008-12-02
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D221/04
摘要： 本发明公开一种布南色林中间体的制备方法，该方法按照如下两个步骤依次进行：a)3-(4-氟苯基)-3氧代丙腈反应生成3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺；b)3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺和环辛酮反应得到4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮。按照本发明方法，制备4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮的收率由17％提高至80％左右。
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公开(公告)号：CN101747272A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810203891.5
申请日：2008-12-02
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D221/04 , A61K31/496 , A61P25/18
摘要： 本发明提供一种2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型B，其特征在于通过X-射线粉末衍射发生在反射角2θ约为：7.74±0.2，15.6±0.2，19.1±0.2，31.64±0.2之处。本发明也提供该晶型B的制备方法，其特征在于包括以下步骤：使2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶在乙醇中加热溶解后，通过重结晶得到晶型B。
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