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公开(公告)号：CN101932578A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200880101315.8
申请日：2008-05-28
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D413/10 , C07D498/04 , A61K31/4355 , A61K31/5365 , A61K31/421 , A61P25/28
CPC分类号： C07D498/04 , C07D413/10
摘要： 本发明在其许多实施方案中提供了作为γ分泌酶调节剂的新颖类别的杂环化合物；制备此类化合物的方法；包含一种或多种此类化合物的药物组合物；制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法；以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与中枢神经系统相关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101821241A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200880111464.2
申请日：2008-08-04
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D233/60 , C07D417/10 , C07D419/10 , A61K31/4164 , A61P25/28
CPC分类号： C07D417/10 , C07D233/60 , C07D419/10
摘要： 在本发明的许多实施方案中，提供一类新的作为γ分泌酶调节剂的下式杂环化合物，制备这样的化合物的方法，含有一或多种这样的化合物的药用组合物，制备包含一或多种这样的化合物的药物制剂的方法，及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与中枢神经系统有关疾病的方法。式I
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公开(公告)号：CN101809019A
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN200880023596.X
申请日：2008-05-05
申请人： 先灵公司
发明人： 朱昭宁 , W·J·格林里 , 孙中岳 , G·加尔洛 , T·亚斯伯罗姆 , 黄贤海 , 祝孝宏 , M·D·麦布莱尔 , D·A·彼萨尼斯基 , 赵志强 , R·徐 , 李虹美 , A·帕拉尼 , R·D·小马兹佐拉 , J·克拉德 , H·乔西恩 , 秦钧 , J·H·沃伊特
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/20 , C07D498/04 , C07D498/10 , A61K31/4245 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： 在其许多实施方案中，本发明提供作为γ分泌酶调节剂的一类新颖的杂环族化合物、制备此类化合物的方法、含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法、以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与中枢神经系统相关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101848897A
公开(公告)日：2010-09-29
申请号：CN200880115625.5
申请日：2008-09-04
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D237/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D401/06
CPC分类号： C07D403/12 , C07D237/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： 本发明提供γ分泌酶调节剂的新化合物。所述化合物具有式(I)。还公开用式(I)化合物调节γ分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默病的方法。
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公开(公告)号：CN101426777A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200680051714.9
申请日：2006-12-19
申请人： 先灵公司
发明人： M·W·穆塔希 , R·G·亚斯兰尼亚 , M·Y·柏林 , C·W·柏斯 , M·迪赖拉如兹 , K·D·麦科米克 , D·M·索罗门 , H·A·维卡罗 , J·郑 , B·J·普拉卡特尔 , Y·余 , W·周 , 祝孝宏
IPC分类号： C07D401/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P11/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/38 , C07D213/73 , C07D277/40 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D473/00
摘要： 本发明公开了具有式(Ⅰ)的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合物，其中：M是CH或N；U及W各自为CH，或者U和W中的一个为CH而另一个为N；X是一键结、亚烷基、－C(O)－、－C(N－OR5)－、－C(N－OR5)，－CH(R6)－、－CH(R6)－C(N－OR5)－、－O－、－OCH2－、－CH2O－或－S(O)0－2－；Y是－O－、－(CH2)2－、－C(＝O)－、－C(＝NOR7)－或－SO0－2－；Z是一键结、任选经取代的亚烷基或间杂有杂原子或杂环基的亚烷基；R1是任选经取代的烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环烷基或苯并咪唑基或其衍生物；R2是任选经取代的烷基、烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基；且其余变量如说明书中所定义；本发明还公开了单独使用或与其它药剂的组合使用以治疗过敏引发的呼吸道响应、充血、糖尿病、肥胖症、肥胖症相关性病症、代谢症候群及认知缺陷障碍的组合物及方法。
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公开(公告)号：CN101243072A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200680030117.8
申请日：2006-06-19
申请人： 先灵公司
发明人： R·G·亚斯兰尼亚 , M·Y·柏林 , C·W·柏斯 , 曹建华 , M·德赖拉如兹 , P·曼格瑞希纳 , K·D·麦科米克 , M·W·穆塔希 , S·B·罗珊伯伦 , 石南阳 , D·M·索罗门 , W·C·汤姆 , H·A·维卡罗 , J·郑 , 祝孝宏
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D409/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D295/185 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/582
摘要： 公开了新的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中：M1和M3为CH或N；M2为CH、CF或N；Y为－C(＝O)－、－C(＝S)－、－(CH2)q－、－C(＝NOR7)－或－SO1－2－；Z为化学键或任选取代的亚烷基或亚烯基；R1为H，或为烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基，所有基团都任选被取代，或为式(II)基团，其中A环为杂芳基环；R2为任选取代的烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；R3为H、－C(O)NH2，或为烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，所有基团都任选被取代；其余变量如本发明说明书中定义；也公开了所述化合物单独或与其它药物联合用于治疗变态反应引起的呼吸道反应、充血、肥胖症、代谢综合征、酒精性脂肪肝疾病、肝脂肪变性、非酒精性脂肪变性肝炎、肝硬化、肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。
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