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    作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基噁唑啉
    1.
    发明授权
    作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基噁唑啉 失效

    公开(公告)号：CN101600700B

    公开(公告)日：2013-08-21

    申请号：CN200880003923.5

    申请日：2008-01-23

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D263/28 ,  C07D413/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

    摘要： 本发明涉及式I化合物或适宜药用的酸加成盐在生产用于治疗与痕量胺相关受体的生物功能有关的疾病的药物中的应用，其中R1是氢、氘、氚、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基，卤素、被卤素任选取代的苯基或是苯氧基、苄基、苄氧基、-COO-低级烷基、-O-(CH2)o-O-低级烷基、NH-环烷基、环烷基或四氢吡喃-4-基氧基，其中对于n＞1的取代基可相同或不同；X是键、-CHR-、-CHRCHR’-、-OCH2-、-CH2OCHR-、-CH2CH2CH2-、-SCH2-、-S(O)2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2N(R)CH2-、-环烷基-CH2-或SiRR’-CH2-；R/R’彼此独立地是氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、苯基或低级烷基；Y是苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、环烷基、1，2，3，4-四氢-萘-2-基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基；n是0、1、2或3；o是2或3；并且所述的疾病是抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经病学疾病、帕金森氏病、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、物质滥用和代谢障碍、饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

    作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基唑啉
    3.
    发明公开
    作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基唑啉 失效

    公开(公告)号：CN101600700A

    公开(公告)日：2009-12-09

    申请号：CN200880003923.5

    申请日：2008-01-23

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D263/28 ,  C07D413/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

    摘要： 本发明涉及式I化合物或适宜药用的酸加成盐在生产用于治疗与痕量胺相关受体的生物功能有关的疾病的药物中的应用，其中R1是氢、氘、氚、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基，卤素、被卤素任选取代的苯基或是苯氧基、苄基、苄氧基、－COO－低级烷基、－O－(CH2)o－O－低级烷基、NH－环烷基、环烷基或四氢吡喃－4－基氧基，其中对于n＞1的取代基可相同或不同；X是键、－CHR－、－CHRCHR’－、－OCH2－、－CH2OCHR－、－CH2CH2CH2－、－SCH2－、－S(O)2CH2－、－CH2SCH2－、－CH2N(R)CH2－、－环烷基－CH2－或SiRR’－CH2－；R/R’彼此独立地是氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、苯基或低级烷基；Y是苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、环烷基、1，2，3，4－四氢－萘－2－基、2，3－二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯－6－基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯－5－基；n是0、1、2或3；o是2或3；并且所述的疾病是抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经病学疾病、帕金森氏病、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、物质滥用和代谢障碍、饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

    作为TAAR1配体的2-氨基*唑啉类化合物
    4.
    发明授权
    作为TAAR1配体的2-氨基*唑啉类化合物 失效

    公开(公告)号：CN101616902B

    公开(公告)日：2013-03-27

    申请号：CN200880005334.0

    申请日：2008-02-05

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D263/28 ,  C07D413/06 ,  A61P25/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422

    摘要： 本发明涉及用于治疗CNS病症的式(I)化合物或其适宜药用的酸加成盐，其中R1是芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基是未取代的或被1至3个选自下列的取代基所取代：环烷基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、杂芳基、哌啶-1-基或被卤素取代的低级烷基，或是其中至少一个氢原子被氘或氚代替的芳基或杂芳基；R2是氢、低级烷基或是未取代的或被烷氧基或卤素取代的苄基；或者R1和R2与它们所连接的N-原子一起形成2，3-二氢吲哚-1-基或3，4-二氢-喹啉-1-基；R3是氢或低级烷基。

    4-咪唑啉类及其作为抗抑郁剂的应用
    7.
    发明公开
    4-咪唑啉类及其作为抗抑郁剂的应用 无效

    公开(公告)号：CN101687811A

    公开(公告)日：2010-03-31

    申请号：CN200880023068.4

    申请日：2008-06-24

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： C07D233/06 ,  C07D233/12 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  A61K31/4174 ,  A61P25/24

    CPC分类号： C07D233/06 ,  C07D233/12 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其药用活性盐，其中R 1 是氢、卤素或低级烷基；R 2 是氢或氨基；X-Y是-(CH 2 ) n -、N(R)-CH 2 -、-O-CH 2 -或-S-CH 2 -；Ar是苯基或萘基；n是1或2；R是氢或低级烷基；排除外消旋化合物4-苄基-4，5-二氢-1H-咪唑或其互变异构体(CAS 131548-83-9)。现已发现，式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。该化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

    作为痕量胺相关受体(TAAR)的配体的新的2-咪唑类
    8.
    发明公开
    作为痕量胺相关受体(TAAR)的配体的新的2-咪唑类 失效

    公开(公告)号：CN101557810A

    公开(公告)日：2009-10-14

    申请号：CN200780045864.3

    申请日：2007-12-03

    申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

    发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

    IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/64

    摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中X－R1是－CH2－并且Y－R2是－CH(低级烷氧基)－、－CH(低级烷基)－、－O－、－S－、－S(O)－、－S(O)2－或－CH2－；或者X－R1是－NH－并且Y－R2是－CH(低级烷基)－或－CH2－；Ar是苯基或萘基，该环任选被一个或两个取代基取代，所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；以及可药用酸加成盐。已经发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、特别是TAAR1具有很好的亲和性。化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍例如精神分裂症、神经疾病例如帕金森病、神经变性障碍例如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内环境稳定障碍和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管障碍。