公开(公告)号：CN104968654B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201480007081.6

申请日：2014-01-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 公开了具有蛋白激酶抑制性的2‑氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了所述化合物及其药物组合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶有关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107949560A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201680043892.0

申请日：2016-07-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3，3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。

公开(公告)号：CN106536510A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201580039739.6

申请日：2015-07-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  C07D213/73

摘要： 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2-氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN103965168A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310051822.8

申请日：2013-02-02

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔繁胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74

摘要： 本发明公开了一种芳基、杂芳基取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及新的具有蛋白激酶抑制活性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN107250137A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201680009635.5

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/542 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：CN102807568B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗II型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN106536510B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201580039739.6

申请日：2015-07-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2‑氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN103965161A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310051825.1

申请日：2013-02-02

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔繁胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07F9/65583

摘要： 本发明公开了取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及具有蛋白激酶抑制性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN105985357A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510076191.4

申请日：2015-02-12

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/542 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类长效DPP-IV抑制剂、其制备方法、其药物组合物。本发明还涉及所述化合物及其药物组合物治疗受益于DPP-IV酶抑制的疾病的用途，例如治疗糖尿病尤其是2型糖尿病。

公开(公告)号：CN104968654A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201480007081.6

申请日：2014-01-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07F9/65583

摘要： 公开了具有蛋白激酶抑制性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了所述化合物及其药物组合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶有关的疾病的药物中的用途。