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公开(公告)号:CN105985357A
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201510076191.4
申请日:2015-02-12
申请人: 北京赛林泰医药技术有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10
CPC分类号: C07D513/14 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/542 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P25/00 , C07D405/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及如式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类长效DPP-IV抑制剂、其制备方法、其药物组合物。本发明还涉及所述化合物及其药物组合物治疗受益于DPP-IV酶抑制的疾病的用途,例如治疗糖尿病尤其是2型糖尿病。
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公开(公告)号:CN109311891A
公开(公告)日:2019-02-05
申请号:CN201780037131.9
申请日:2017-06-15
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要: 本申请属于医药化学领域。具体而言,本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶A和结晶B,还涉及结晶A和结晶B的制备方法、包含结晶A或结晶B的结晶组合物、包含结晶A或结晶B或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A和结晶B具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号:CN107513069A
公开(公告)日:2017-12-26
申请号:CN201610432126.5
申请日:2016-06-16
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07F7/10
CPC分类号: C07D487/04 , Y02P20/55 , C07B2200/07 , C07F7/0812
摘要: 本申请属于药物合成领域,涉及手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。具体而言,本申请涉及式5化合物与式6化合物或其盐反应制备式7化合物的方法,或13化合物与式6化合物或其盐反应制备式14化合物的方法,以及上述两个制备方法在制备式I化合物中的用途;本申请还涉及所用中间体。本申请的制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点,避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN111065630A
公开(公告)日:2020-04-24
申请号:CN201880059881.0
申请日:2018-09-21
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D275/02 , A61K31/425 , A61P35/00
摘要: 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶,具体涉及(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙基)-2-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(3-氟苯基)-异噻唑烷-3-甲酰胺1,1-二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性,且该结晶表现出较高的稳定性,在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势,有较高的成药价值。
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公开(公告)号:CN111065630B
公开(公告)日:2022-12-30
申请号:CN201880059881.0
申请日:2018-09-21
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D275/02 , A61K31/425 , A61P35/00
摘要: 本申请涉及一种内磺酰胺化合物结晶,具体涉及(S)‑N‑((S)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑((3,3‑二氟环丁基)氨基)‑2‑氧代乙基)‑2‑(4‑氰基吡啶‑2‑基)‑N‑(3‑氟苯基)‑异噻唑烷‑3‑甲酰胺1,1‑二氧化物结晶、其制备方法、其结晶组合物、药物组合物及其用途。本申请式Ⅱ的一水合物结晶的X‑射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约14.40°、20.28°、20.94°、22.02°和24.46°处有衍射峰。本申请式Ⅱ的一水合物结晶具有较好的IDH1抑制活性,且该结晶表现出较高的稳定性,在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势,有较高的成药价值。
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公开(公告)号:CN107759600A
公开(公告)日:2018-03-06
申请号:CN201610435947.4
申请日:2016-06-16
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要: 本申请属于药物合成领域,具体而言,本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶,还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号:CN107250137A
公开(公告)日:2017-10-13
申请号:CN201680009635.5
申请日:2016-02-04
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号: C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10
CPC分类号: C07D513/14 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/542 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P25/00 , C07D405/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要: 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。
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公开(公告)号:CN109874304A
公开(公告)日:2019-06-11
申请号:CN201780044045.0
申请日:2017-08-11
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: A99Z99/00
摘要: 本申请涉及式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶,制备所述式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶的方法,包含式Ⅰ化合物的结晶或其盐的结晶的结晶组合物、它们的药物组合物以及它们的医药用途。
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公开(公告)号:CN109311892A
公开(公告)日:2019-02-05
申请号:CN201780037151.6
申请日:2017-06-15
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式Ⅰ化合物,以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式Ⅰ化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点,避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN109879938B
公开(公告)日:2023-05-23
申请号:CN201711274514.6
申请日:2017-12-06
申请人: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
摘要: 本申请涉及药物合成领域,涉及一种醋酸加尼瑞克的制备方法,其包括利用色谱法对加尼瑞克粗肽先进行转盐后纯化得到醋酸加尼瑞克精肽,全程仅采用醋酸水溶液和醋酸乙腈溶液体系作为洗脱剂,得到的醋酸加尼瑞克精肽的纯度达到99.82%,最大单一杂质含量仅为0.04%,完全无三氟乙酸残留,过程也不会引入额外的离子,操作简单,适合工业化生产。
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