公开(公告)号：CN105985357A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510076191.4

申请日：2015-02-12

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/542 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类长效DPP-IV抑制剂、其制备方法、其药物组合物。本发明还涉及所述化合物及其药物组合物治疗受益于DPP-IV酶抑制的疾病的用途，例如治疗糖尿病尤其是2型糖尿病。

公开(公告)号：CN107250137A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201680009635.5

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/542 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：CN111018891A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201910594443.0

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本申请涉及作为长效的DPP-IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP-IV抑制的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：CN111018891B

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN201910594443.0

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：CN107250137B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201680009635.5

申请日：2016-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 许新合 ,  沈宇 ,  校登明 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张爱明 ,  杨玲

IPC分类号： C07D513/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/542 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4035 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D513/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/542 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：CN104059039A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201310096531.0

申请日：2013-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  校登明 ,  胡远东 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  沈宇 ,  彭勇 ,  王欢 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信

IPC分类号： C07D307/79 ,  C07D417/12 ,  C07F9/655 ,  A61K31/343 ,  A61K31/496 ,  A61K31/665 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07F9/65517 ,  C07D307/79 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式I的具有GPR40受体功能调节作用的稠环化合物、其制备方法、其药物组合物，及其用于治疗和/或预防与GPR40相关的疾病尤其是糖尿病的药物中的用途。本发明化合物具有很好的GPR40激动活性、优良的体内降糖效果。

公开(公告)号：CN104059039B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201310096531.0

申请日：2013-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  校登明 ,  胡远东 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  沈宇 ,  彭勇 ,  王欢 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信

IPC分类号： C07D307/79 ,  C07D417/12 ,  C07F9/655 ,  A61K31/343 ,  A61K31/496 ,  A61K31/665 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07F9/65517 ,  C07D307/79 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式I的具有GPR40受体功能调节作用的稠环化合物、其制备方法、其药物组合物，及其用于治疗和/或预防与GPR40相关的疾病尤其是糖尿病的药物中的用途。本发明化合物具有很好的GPR40激动活性、优良的体内降糖效果。

公开(公告)号：CN102807568B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗II型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN103476776A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201280004821.1

申请日：2012-01-07

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 校登明 ,  程靓 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  刘志华 ,  张立鹏 ,  吴伟 ,  王树龙 ,  沈宇 ,  李根 ,  王银 ,  赵胜 ,  李舂龙 ,  唐佳 ,  于洪灏

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明与以下相关：一系列新的作为FAK和/或Pyk2抑制剂2，4-二氨基-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3]嘧啶衍生物、它们的制备、它们的药物组合物、以及它们在用于治疗FAK和/或Pyk2介导的疾病或病症中的应用。

公开(公告)号：CN102807568A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗I I型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。