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公开(公告)号：CN116730967A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310709922.9
申请日：2023-06-15
申请人： 安徽大学
IPC分类号： C07D311/66 , C07D311/04
摘要： 本发明公开了一种苯并二氢吡喃‑3‑甲酸的合成方法，以水杨醛为起始原料，依次经过关环反应、水解反应、催化氢化反应得到所述苯并二氢吡喃‑3‑甲酸。本发明合成方法反应条件温和、收率高、成本低、原料易得、可工业化生产，且所用有机溶剂可以反复套用，减少资源浪费，减少污染，最大限度地降低整体工艺的生产成本，具有极高的应用价值。
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公开(公告)号：CN115066420A
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202180015723.7
申请日：2021-02-19
IPC分类号： C07D311/66 , A61K31/122 , A61P25/18 , C07C231/12 , C07C235/30
摘要： 提供用于Trolox的手性拆分的方法。本公开涉及制造式I的化合物的固体盐的方法，其包括向包含式I的化合物、且推测包含式II的化合物的试样中在光学拆分剂的存在下添加酰胺系溶剂：式I：(R)‑6‑羟基‑2,5,7,8‑四甲基色满‑2‑甲酸(以下称为R‑Trolox)式II：(S)‑6‑羟基‑2,5,7,8‑四甲基色满‑2‑甲酸(以下称为S‑Trolox)。
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公开(公告)号：CN104870431A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201480003563.4
申请日：2014-01-06
申请人： 株式会社AskAt
IPC分类号： C07D311/66 , A61K31/352 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D311/58 , A61K9/4825 , C07B2200/13 , C07C215/10 , C07D311/04
摘要： 本发明涉及化合物A，即作为环氧合酶-2抑制剂的(S)-6-氯-7-(1,1-二甲基乙基)-2-三氟甲基-2H-1-苯并吡喃-3-羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。
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公开(公告)号：CN102203047B
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN200980143614.2
申请日：2009-10-28
申请人： 三菱瓦斯化学株式会社
发明人： 久古阳一
IPC分类号： C07C51/43 , C07B57/00 , C07C51/487 , C07C53/134 , C07D311/66
CPC分类号： C07D311/66 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C51/487 , C07C53/134
摘要： 本发明为在对映异构体的存在摩尔比不等的、光学活性有机羧酸的对映异构体混合物中添加特定量的碱，或者在用碱中和该光学活性有机羧酸的对映异构体混合物后添加特定量的酸，从而将母液中的有机羧酸盐与以晶体形式析出的有机羧酸分离这种简便的方法，其能够获得对映异构体过量率提高了的光学活性有机羧酸。本发明提供一种由对映异构体的存在摩尔比不等的光学活性有机羧酸的对映异构体混合物得到对映异构体过量率提高了的光学活性有机羧酸的简便的制造方法。
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公开(公告)号：CN102250050B
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201110137485.5
申请日：2011-05-24
申请人： 上海立科药物化学有限公司
IPC分类号： C07D311/66
摘要： 本发明涉及6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸及其烷基酯的合成方法，以2,4-二溴丁酸烷基酯为原料，经三步反应获得产物。该合成方法，不需要通过较昂贵的Pd/C催化剂加氢还原得到目标产物6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸及其烷基酯，且反应过程简单、条件温和、原料易得、收率较高。
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公开(公告)号：CN1164584C
公开(公告)日：2004-09-01
申请号：CN01133125.9
申请日：2001-08-29
申请人： 可乐丽股份有限公司
IPC分类号： C07D311/66 , C07C43/178
CPC分类号： C07D311/74
摘要： 提供一种生产苯并二氢吡喃-羧酸的方法，该方法包括使二烷基苯酚化合物，甲醛和醇在二级胺和酸存在下反应，得到烷氧基甲基化的苯酚化合物(步骤1)；将所得烷氧基甲基化的苯酚化合物与具有碳-碳双键的酯在不低于100℃的温度下反应，得到二烷基苯并二氢吡喃羧酸酯(步骤2)；水解所得二烷基苯并二氢吡喃羧酸酯，得到二烷基苯并二氢吡喃羧酸(步骤3)；和使所得二烷基苯并二氢吡喃-羧酸与芳香烃在路易斯酸存在下反应(步骤4)。
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公开(公告)号：CN118638090A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410662014.3
申请日：2024-05-27
申请人： 江苏八巨药业有限公司
IPC分类号： C07D311/66
摘要： 本发明涉及一种6‑氟色满‑2‑羧酸的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决的问题是如何提供新的合成路线，具有产物收率高，提供一种6‑氟色满‑2‑羧酸的制备方法，其特征在于，该方法包括在路易斯酸的作用下，在卤代烷烃溶剂一中使式Ⅰ化合物4‑氟苯甲醚与乙酰氯进行反应，得到式Ⅱ化合物；在叔丁醇的碱金属盐存在下，在卤代烷烃溶剂二中将式Ⅱ化合物与草酸二甲酯进行缩合反应，然后加入酸进行环合反应得到式Ⅲ化合物；在钯炭的催化作用下，将式Ⅲ化合物进行加氢还原反应得到产物式Ⅳ化合物6‑氟色满‑2‑羧酸。本发明的合成路线具有反应步骤少，转化率高，且得到的产物具有高收率和高纯度。
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公开(公告)号：CN108997297B
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201810786677.0
申请日：2018-07-17
申请人： 浙江海翔药业股份有限公司 , 上海海翔医药科技发展有限公司
IPC分类号： C07D311/66 , C07D311/58 , C07D311/04
摘要： 本发明涉及一种奈必洛尔中间体式II的α‑卤代酮的制备方法，以及一种用于制备该α‑卤代酮的中间体化合物I，及该中间体化合物I的制备方法。本发明以色满酸为原料，和双卤代物或者双磺酸酯反应，得到双色满酸酯I。继而在有机锂作用下，和二卤代甲烷反应，得到奈必洛尔中间体α‑卤代酮II。本发明克服了生产α‑卤代酮的中间体成本高，纯度低的缺点。并且具有操作简单，对环境友好，便于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN109232255A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811061177.7
申请日：2018-09-12
申请人： 通化师范学院
IPC分类号： C07C69/84 , C07C67/08 , C07C69/92 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07D311/66 , A61P39/06 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了酪醇酚酸酯类化合物的制备方法和应用，属于生物医药技术领域，对酪醇的化学结构进行了衍生化，在其结构中引入了酚酸，其结构与酪醇相比有较大差异，且具有较好的抗氧化作用。本发明还提供了酪醇酚酸酯的制备方法，即以酪醇、三苯基磷和酚酸为原料，氮气保护下加入四氢呋喃，冰浴下滴加偶氮二甲酸二异丙酯，反应后经柱层析即得酪醇酚酸酯类化合物。本制备方法操作简单，不需要对酚酸和酪醇的酚羟基进行保护与脱保护，一步反应得到目标化合物，收率较高，环境友好，本发明公开的酪醇酚酸酯用于抗氧化作用。
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公开(公告)号：CN102180856B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201110051495.7
申请日：2011-03-01
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D311/66
摘要： 本发明公开了一种奈必洛尔中间体(6-氟-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸乙酯)的制备方法，该方法为在醇溶剂或醇与酸的混合溶剂中，以奈比洛尔中间体(6-氟-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-甲酸乙酯)为原料，以钯碳(Pd/C)为催化剂，在脱水剂存在，氢气压力4-4.5MPa，温度55-65℃条件下制备此奈必洛尔中间体。此方法起始物易于制备，产率高；同时反应后处理方法简单高效，废液处理负担和对环境污染小是制备此奈必洛尔中间体的简单，绿色的工艺方法，适合于大规模生产。
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