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公开(公告)号：CN102766103A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201210256437.2
申请日：2012-07-24
IPC分类号： C07D249/12 , C07D473/38 , A61K31/4196 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一类2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物以及所述药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明还涉及所述2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物的制备方法、其药物组合物以及所述衍生物的用途。所述的2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制作用且具有较低毒性，对肿瘤的临床治疗具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102146062A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201110021052.3
申请日：2011-01-19
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D277/06 , C07D407/04 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61P31/16
摘要： 本发明涉及一种噻唑烷类神经氨酸酶抑制剂及其应用。所述噻唑烷类神经氨酸酶抑制剂是具有式I的化合物以及其光学异构体、非对映异构体和消旋体混合物。式I化合物在预防或治疗与神经氨酸酶活性相关的疾病的药物的应用。
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公开(公告)号：CN101723896A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200910019493.2
申请日：2009-11-03
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D217/26 , C07C271/22 , C07C269/06 , A61K31/472 , A61K31/27 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： C07C271/22 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07D217/26
摘要： 本发明涉及酪氨酸衍生物类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。本发明提供了一类强效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可有效治疗组蛋白去乙酰化酶活性异常表达的疾病。具体而言，本发明涉及具有通式(I)结构的化合物，还涉及其各种光学异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。
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公开(公告)号：CN101538311A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200910020656.9
申请日：2009-04-16
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07K5/062 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/09 , C07K5/103 , C07K5/107 , C07K5/11 , C07D211/88 , C07D207/416 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P1/04 , A61P17/02 , A61P1/02 , A61P17/00 , A61P35/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： α－氨基酰环酰亚胺类肽金属蛋白酶抑制剂及其应用。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂，并且在内肽酶和外肽酶之间体现出显著的选择性，可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。具体而言，本发明涉及具有通式(I)结构的类肽化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有式(I)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途。
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公开(公告)号：CN101514192A
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：CN200910020091.4
申请日：2009-04-02
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D241/36 , A61K31/498 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： 本发明公开了具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性的喹喔啉酮类衍生物及其制备方法，属药物化学技术领域。它有如通式(I)的结构，R1和R2相同或不同，各自独立地选自氢、C1～4直链或支链烷基、卤素、氰基、含1～4个碳原子的烷氧基、含1～4个碳原子的卤代烷基；R3选自羟基或甲氧基或乙氧基或羧基成甲酯或乙酯取代的天然L－氨基酸残基、任意取代的其他伯胺基、任意取代的仲胺基。本发明化合物在逆转多药耐药细胞株K562/A02的体外药理活性筛选实验中能够大大增强阿霉素对P－糖蛋白高表达的K562/A02多药耐药细胞株的细胞毒效力，为有效的多药耐药逆转剂，有望开发成为新型的化疗药物增敏剂。
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公开(公告)号：CN101481325A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200910013895.1
申请日：2009-01-21
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07C233/83 , C07C231/02 , C07C239/14 , C07C231/00 , C07C311/19 , C07C303/36 , C07C279/36 , C07C277/08 , C07D333/38 , C07D233/64 , A61K31/195 , A61K31/18 , A61K31/381 , A61K31/405 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P1/04 , A61P1/02 , A61P17/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 碱性氨基酸类金属蛋白酶抑制剂及其应用。本发明提供了一类强效的类肽金属蛋白酶抑制剂，可有效治疗金属蛋白酶活性异常表达的疾病。具体而言，本发明涉及具有通式(I)、(II)或(III)结构的类肽化合物，还涉及其各种光学异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)、(II)或(III)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途。
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公开(公告)号：CN1775776A
公开(公告)日：2006-05-24
申请号：CN200510045307.4
申请日：2005-12-06
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/06 , C07D403/14 , A61K31/496 , A61P7/02
摘要： 川芎嗪烃基哌嗪类衍生物、制备方法和药物组合物与应用，属于川芎衍生物药物技术领域。具有如右结构通式，其中R为二苯甲基、取代二苯甲基、肉桂基、川芎嗪基、苄基、取代苄基、苯基、苯乙基或烃基。将中间体2－氯甲基－3，5，6－三甲基吡嗪盐酸盐、N－烃基哌嗪用甲苯溶解，或者将中间体2－(1－哌嗪基甲基)－3，5，6－三甲基吡嗪、卤代苄用甲苯溶解，再加入三乙胺、碘化钠，加热回流10h，过滤，滤液减压蒸干，得油状物，快速柱层析分离，正己烷重结晶，即得川芎嗪烃基哌嗪类衍生物。川芎嗪烃基哌嗪类衍生物与药用辅料制成不同剂型的药物组合物，用于制备血管内皮细胞修复与保护药物或抗血小板凝集药物。
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公开(公告)号：CN1184209C
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN02135989.X
申请日：2002-12-20
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D241/12 , A61K31/4965 , A61P9/10
摘要： 川芎醇酯类衍生物及其制备方法和含有川芎醇酯类衍生物的药物组合物与应用，属于衍生物类药物技术领域。川芎醇酯类衍生物具有如下结构通式：该衍生物的制备方法，包括用中间体2-羟甲基-3，5，6-三甲基吡嗪与有机羧酸在N，N-二甲胺基吡啶催化下的二环己基亚酰脲脱水合成法或通过将有机羧酸与氯化亚砜制成酰氯后在吡啶碱性下的酰化合成法，然后分离纯化获得。其药物组合物，用于血管内皮细胞的修复与保护药物或内皮素受体拮抗剂。
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公开(公告)号：CN108218800B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201810131807.7
申请日：2018-02-09
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D249/04 , C07D249/06 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P17/02 , A61P1/02 , A61P37/02 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种1，2，3‑三氮唑类氨肽酶N抑制剂及其制备方法和应用。本发明涉及的化合物具有通式(I)或(II)所示的结构。本发明还提供该1，2，3‑三氮唑类化合物的制备方法以及在制备预防或治疗与氨肽酶活性异常相关的疾病的药物中的应用。
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