公开(公告)号：CN101321729B

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN200680026734.0

申请日：2006-07-24

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 今井昭生 ,  下谷明彦 ,  鹤来外美雄 ,  奈良部幸夫

IPC分类号： C07D211/32

CPC分类号： C07D211/32

摘要： 本发明旨在提供一种制备可用作药物的中间体材料的由结构式(I)表示的1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-亚基]甲基哌啶或其溶剂合物的方法，该方法通过将5，6-二甲氧基-1-二氢茚酮和1-苄基-4-甲酰基哌啶在反应溶剂中在碱存在下反应和然后从高温区中的反应混合物中使得目标物质逐渐结晶而进行，其中杂质含量得到进一步降低，操作简单并适于工业生产。

公开(公告)号：CN102172525A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN201110068657.8

申请日：2011-03-22

申请人： 中国科学技术大学

发明人： 汪志勇 ,  王晔 ,  唐林 ,  朱大鹏 ,  査正根

IPC分类号： B01J23/52 ,  C07C233/65 ,  C07C233/07 ,  C07C233/66 ,  C07C231/02 ,  C07D213/56 ,  C07D211/32

摘要： 本发明公开了一种金纳米催化剂及其制备方法，所述制备方法包括以下步骤：将金源化合物与可溶性纳米负载体在第一溶剂中反应；将得到的反应产物与NaBH4在第二溶剂中反应，得到金纳米催化剂。实验结果表明，本发明提供的金纳米催化剂可以催化制备酰胺类化合物。本发明还提供一种酰胺类化合物的制备方法，该方法反应条件温和，无需手套箱等特殊反应器。实验结果表明，酰胺类化合物的收率为81％～93％。

公开(公告)号：CN102060750A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200910228282.X

申请日：2009-11-16

申请人： 天津必佳药业集团有限公司

发明人： 范培柱

IPC分类号： C07D211/32

摘要： 本发明公开了盐酸多奈哌齐的制备方法，该工艺从还原反应制备5，6-二甲氧基-2-(-4-哌啶甲基)-茚满-1-酮醋酸盐，再通过缩合、还原、取代、最后关环脱羧等五步反应制得盐酸多奈哌齐。本发明的制备方法原料易得、价格低廉，合成操作简单，反应条件温和，易于控制，反应选择性好，收率较好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101121692B

公开(公告)日：2011-03-30

申请号：CN200710046005.8

申请日：2007-09-13

申请人： 上海大学

发明人： 许斌 ,  王思远 ,  宋炳瑞 ,  饶薇薇

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D401/04 ,  C07C235/80

摘要： 本发明涉及一种α-羰基酰胺类化合物的合成方法，该方法的具体步骤为：将酰胺以及催化剂用量的碳酸铯和催化剂用量的添加物溶于DMF中，并通过干燥管与空气相通；在100～120℃温度下加热反应至原料酰胺消失；向反应体系中加入乙酸乙酯进行稀释，然后经过滤后再除去滤液中的溶剂，得粗产物；该粗产物经纯化，即得到所需的α-羰基酰胺。本发明的原料易得；操作非常简单，条件温和，适合大规模工业生产；使用空气作为绿色氧化剂，反应环保；反应高效，产率可高达93％。

公开(公告)号：CN1826115B

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200480019426.6

申请日：2004-06-15

申请人： 阿得罗公司

发明人： 贝特朗·勒布尔多内克 ,  罗兰·E·多勒

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D211/32 ,  A61P1/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07F9/59

摘要： 本发明公开了新型的3，4-二取代-4-芳基-哌啶化合物。还公开了包含3，4-二取代-4-芳基-哌啶化合物的药学组合物及其药学应用方法。所公开的化合物可特别地用作阿片样物质受体的拮抗剂。

公开(公告)号：CN101426486A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200680052101.7

申请日：2006-11-29

申请人： 先灵公司

发明人： M·A·西迪昆 ,  U·F·梅瑟 ,  P·A·兰迪 ,  V·S·麦迪森

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/10 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/10 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/26 ,  C07D239/26 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体，其可用于治疗由MMPs、可聚蛋白聚糖、ADMP、LpxC、ADAMs、TACE、TNF－α；或其组合介导的疾病或症状。

公开(公告)号：CN101343248A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200810212668.7

申请日：2008-08-24

申请人： 浙江华海药业股份有限公司

发明人： 何凯敏 ,  蹇锋 ,  甘立新

IPC分类号： C07D211/32

摘要： 本发明公开了一种多奈哌齐关键中间体2－(1－苄基－哌啶－4－基甲基烯基)－5，6二甲氧基－茚酮即化合物(I)的精制方法，该方法为化合物(I)的粗品在无机碱存在下，C6～C12的含苯芳香烃类有机溶剂中，在一定温度下搅拌反应，得到高纯度化合物(I)。该方法操作简便、反应时间短、溶剂单一，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101333186A

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CN200810133649.5

申请日：2004-03-12

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 西泽玲奈 ,  高冈义和 ,  柴山史朗

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/74 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/32 ,  C07D211/66 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/72 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/403 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00

摘要： 本发明涉及含氮杂环衍生物以及包含所述化合物作为活性成分的药物。具体地，下述通式(I)表示的化合物、其盐、其溶剂合物或其前药(其中各符号如说明书中定义)。通式(I)表示的化合物可用于预防和/或治疗多种炎性疾病(哮喘、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、类风湿关节炎、鼻炎、结膜炎、溃疡性结肠炎等)、免疫性疾病(自体免疫性疾病、器官移植排斥、免疫抑制、牛皮癣、多发性硬化症等)、人免疫缺陷病毒的感染(获得性免疫缺陷综合征等)、过敏性疾病(特应性皮炎、荨麻疹、过敏性支气管肺曲霉病、过敏性嗜酸性肠胃炎等)、缺血再灌注损伤、急性呼吸窘迫综合征、伴有细菌感染的休克、糖尿病、癌症转移等。

公开(公告)号：CN101333185A

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CN200810133648.0

申请日：2004-03-12

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 西泽玲奈 ,  高冈义和 ,  柴山史朗

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/74 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/32 ,  C07D211/66 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/72 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/403 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00

摘要： 本发明涉及含氮杂环衍生物以及包含所述化合物作为活性成分的药物。具体地，本发明涉及下述通式(I)表示的化合物、其盐、其溶剂合物或其前药(其中各符号如说明书中定义)。通式(I)表示的化合物可用于预防和/或治疗多种炎性疾病(哮喘、肾炎、肾病、肝炎、关节炎、类风湿关节炎、鼻炎、结膜炎、溃疡性结肠炎等)、免疫性疾病(自体免疫性疾病、器官移植排斥、免疫抑制、牛皮癣、多发性硬化症等)、人免疫缺陷病毒的感染(获得性免疫缺陷综合征等)、过敏性疾病(特应性皮炎、荨麻疹、过敏性支气管肺曲霉病、过敏性嗜酸性肠胃炎等)、缺血再灌注损伤、急性呼吸窘迫综合征、伴有细菌感染的休克、糖尿病、癌症转移等。

公开(公告)号：CN101321729A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200680026734.0

申请日：2006-07-24

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 今井昭生 ,  下谷明彦 ,  鹤来外美雄 ,  奈良部幸夫

IPC分类号： C07D211/32

CPC分类号： C07D211/32

摘要： 本发明旨在提供一种制备可用作药物的中间体材料的由结构式(I)表示的1－苄基－4－[(5，6－二甲氧基－1－二氢茚酮)－2－亚基]甲基哌啶或其溶剂合物的方法，该方法通过将5，6－二甲氧基－1－二氢茚酮和1－苄基－4－甲酰基哌啶在反应溶剂中在碱存在下反应和然后从高温区中的反应混合物中使得目标物质逐渐结晶而进行，其中杂质含量得到进一步降低，操作简单并适于工业生产。