公开(公告)号：CN103936767A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201310025363.6

申请日：2013-01-23

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 郑权 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D317/44

摘要： 本发明公开了一种制备化合物(1R,2S,6S,7S)-4,4-二甲基-9-苯甲基-3,5,8-三氧杂-9-氮杂三环[5.2.1.02.6]葵烷的方法。所述方法包括步骤：（1）将化学结构如式1所示的化合物和锌粉在质子性溶剂中混合，得到化学结构如式2所示的化合物；（2）将化学结构如式2所示的化合物和苄基羟胺或其盐在无机碱存在的条件下在质子性溶剂中混合，得到化学结构如式3所示的化合物；和（3）将化学结构如式3所示的化合物在碱存在的条件下在氯苯中回流，得到化学结构如式4所示的化合物；所述无机碱选自碳酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠；所述碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、吡啶或三乙胺。

公开(公告)号：CN103910668A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201310004365.7

申请日：2013-01-07

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李振伟 ,  毕万福 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/08

摘要： 本发明公开了一种3-烷基吲哚的制备方法。所述方法包括步骤：在路易斯酸的存在下，将结构式如式2所示的化合物在有机溶剂中与配位氢化物反应，得到结构式如式1所示的化合物；所述路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、三氟化硼或二氯化锌。

公开(公告)号：CN103880829A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201210563531.2

申请日：2012-12-21

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 王小梅 ,  隋强 ,  唐超 ,  刘帅 ,  欧阳群香 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D413/10

摘要： 本发明公开了一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途。该晶体的X-射线粉末衍射的特征衍射峰为：6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°。该阿齐沙坦晶体溶解性和稳定性好，杂质含量少，制备方法简单。

公开(公告)号：CN102153522B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201010134791.9

申请日：2010-03-29

申请人： 武汉启瑞药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 马礼宽 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟 ,  王朝东 ,  陈蔚江 ,  刘勇

IPC分类号： C07D265/32

摘要： 本发明涉及一种N-取代的2-羟基-吗啉-3-酮化合物(通式(I)化合物)新的合成方法。将通式(IV)化合物在碱A存在下水解制得。一方面本发明提供了一种通式(I)化合物的新的制备工艺，另一方面采用本发明的方法制得的通式(I)化合物纯度和收率较高、成本较低，并且该方法适合工业化生产。通式(I)的化合物是重要的医药中间体，可用于制备止吐药物阿瑞吡坦。。

公开(公告)号：CN103664792A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210359468.0

申请日：2012-09-24

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 王小梅 ,  隋强 ,  唐超 ,  刘帅 ,  欧阳群香 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D413/10

摘要： 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN103387566A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201210142932.0

申请日：2012-05-09

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 马明霞 ,  霍韶伟 ,  宋永刚 ,  郭晔堃 ,  钟静芬 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明公开一种制备3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的方法，其特征在于所述方法包括使(4-氰基苯基)氨基]乙酸先与双(三氯甲基)碳酸酯反应再和3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯反应的步骤。所述方法简便易行，成本低。

公开(公告)号：CN103387561A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201210145399.3

申请日：2012-05-10

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 谢智乾 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  刘启皓 ,  钟静芬 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D319/08 ,  C07D277/56

摘要： 本发明公开式(1)化合物及其制备方法。所述式(1)化合物是用于制备盐酸阿考替胺(Z-338)的中间体。

公开(公告)号：CN101875664B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200910050205.X

申请日：2009-04-28

申请人： 武汉启瑞药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 路生辉 ,  单晓燕 ,  时惠麟 ,  陈旭东 ,  王朝东 ,  刘勇

IPC分类号： C07F7/18

摘要： 本发明公开一种改进的维生素D2双保护产物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：a)将维生素D2加入到液态二氧化硫中，分别于-25℃至-10℃温度下、室温下以及30℃-40℃下进行反应；b)直接加入叔丁基二甲基氯硅烷以及咪唑进行反应；c)加入烷烃类溶剂进行重结晶，得到目标产物。本发明采用一锅法将两步反应合并为一步，不但降低了溶剂成本，同时也减少了其他能耗；由于革除了柱层析，采用重结晶的方法得到目标产物，使其在技术上能够工业化生产。

公开(公告)号：CN103102292A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201110360137.4

申请日：2011-11-14

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李忠 ,  钟静芬 ,  时惠麟 ,  马明霞

IPC分类号： C07C311/20 ,  C07C303/40

摘要： 本发明公开了一种快速无污染由伯醇氧化为醛的方法。所述的方法是一种6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-5，6，7，8-四氢萘-1-甲醛的制备方法，包括步骤：6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-1-羟甲基-5，6，7，8-四氢萘在2，2，6，6-四甲基哌啶-N-氧自由基(tempo)催化下，被次氯酸钠水溶液氧化为6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-5，6，7，8-四氢萘-1-甲醛。

公开(公告)号：CN102766181A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201110117330.5

申请日：2011-05-06

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 毕万福 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及6-O-取代的红霉素衍生物的制备方法技术领域。本发明所说的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，是在强碱作用下，式(VI)红霉素衍生物化合物与3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物反应：本发明提供的6-O-取代的红霉素衍生物(V)新制备方法，通过一步反应即很方便的得到式(V)红霉素衍生物化合物，条件容易控制，操作简单，适合工业化大规模生产。