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公开(公告)号：CN102816212B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210306178.X
申请日：2010-07-21
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要： 本发明提供茜草科类型环肽化合物rubiyunnanin F（8），以其为活性成分的药物组合物，其制备方法和应用。提供此化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型（HSV-1）药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102887906A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201110206355.2
申请日：2011-07-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D493/16 , A61K31/365 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有如下式I所示的结构的拟海桑内酯甲素或其药学上可接受的盐。此外，本发明还公开了所述拟海桑内酯甲素的制备方法和用途以及含有该拟海桑内酯甲素的药物组合物。经体外药理活性筛选证实，本发明的拟海桑内酯甲素对细胞周期分裂蛋白25B有显著抑制活性的作用。式I
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公开(公告)号：CN102838625A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110170451.6
申请日：2011-06-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/437 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P29/00 , A61P7/06 , A61P37/02 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体而言，本发明涉及一种由如下通式I表示的四氢吡啶并噻唑类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明提供的由通式I表示的化合物为作用于组蛋白去乙酰化酶-6的选择性抑制剂，其能对组蛋白去乙酰化酶的去乙酰化作用进行抑制，特别是对组蛋白去乙酰化酶-6的去乙酰化作用进行抑制从而产生生物活性，因此本发明还涉及此类化合物在制备用于治疗由组蛋白去乙酰化酶-6抑制剂介导的疾病的药物中的应用，具体涉及其在制备治疗肿瘤、神经性疾病及其相关疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102311473B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201010216719.0
申请日：2010-07-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/569 , A61P35/00 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及医药技术领域，涉及从中国毛红椿(Toona ciliata var.pubescens)中分离得到的骨架新颖的三萜类化合物毛红椿醛(toonapubesic aldehyde)及其制备方法和在肿瘤和糖尿病治疗中的应用。本发明的毛红椿醛结构式如下所示。经实验证实，该化合物对酪氨酸磷酸酯酶(CDC25B)、半胱氨酸天冬氨酸位点特异性蛋白水解酶3(Caspase-3)和蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)具有显著抑制活性，可用于制备治疗肿瘤疾病和II-型糖尿病及其它由此引起的并发症的药物。
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公开(公告)号：CN101919833B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201010230402.2
申请日：2010-07-16
申请人： 暨南大学 , 中国热带农业科学院热带生物技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/517 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P7/00 , C12P13/02 , C12P17/12 , C12R1/465
摘要： 本发明公开了一种具有如式(I)所示结构的芳香类化合物作为制备Caspase3抑制剂的用途。所述Caspase 3抑制剂应用于制备治疗因Caspase 3过度表达引起的神经退行性疾病、缺血症状和败血症等疾病的药物；所述神经退行性疾病为阿尔茨海默氏症、帕金森症或亨廷顿氏症；所述缺血症为中风或心肌梗塞。所述芳香类化合物可通过放线菌发酵分离得到。
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公开(公告)号：CN101260086B
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200710037848.1
申请日：2007-03-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D277/30 , C07D417/12 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P3/10 , A61P3/06
CPC分类号： C07D277/30 , C07D417/12
摘要： 本发明提供一类PTP1B抑制剂，其具体结构如下。试验表明该抑制剂能有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性，可作为胰岛素增敏剂，用于预防、延缓或治疗由PTP1B介导的胰岛素抵抗的相关病症，特别是II型糖尿病和肥胖症。本发明还提供了该抑制剂的制备方法。
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公开(公告)号：CN101348456B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200710043910.8
申请日：2007-07-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/445 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了结构式如下的苄基哌啶类化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该类化合物具有明显的抑制β-分泌酶的活性，同时证实对乙酰胆碱酯酶也有明显的抑制作用。因此，本发明的苄基哌啶类化合物可作为对β-分泌酶和乙酰胆碱酯酶有双重抑制作用的抑制剂而用于预防或对症治疗老年性痴呆。
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公开(公告)号：CN101033224B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200710087329.6
申请日：2007-03-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D239/24 , C07D401/04 , C07D409/04 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P31/12
摘要： 本发明公开了一类新型嘧啶类小分子化合物、其制备方法及其用途。本发明的嘧啶类化合物如化学式1所示。本发明以色酮类化合物为原料，卤化后得到的卤代物作为多组分反应的一个组分，与各种芳基或杂环基硼酸化合物、或硫代氮杂环类化合物偶联，再和脒类化合物缩合，得到本发明的嘧啶类化合物。此类化合物有广泛的抗病毒、抗肿瘤活性，对此进一步优化和筛选后有望获得抗病毒、抗肿瘤的一类新药。[式1]
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公开(公告)号：CN101919833A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010230402.2
申请日：2010-07-16
申请人： 暨南大学 , 中国热带农业科学院热带生物技术研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/517 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P7/00 , C12P13/02 , C12P17/12 , C12R1/465
摘要： 本发明公开了一种具有如式(I)所示结构的芳香类化合物作为制备Caspase 3抑制剂的用途。所述Caspase 3抑制剂应用于制备治疗因Caspase 3过度表达引起的神经退行性疾病、缺血症状和败血症等疾病的药物；所述神经退行性疾病为阿尔茨海默氏症、帕金森症或亨廷顿氏症；所述缺血症为中风或心肌梗塞。所述芳香类化合物可通过放线菌发酵分离得到。
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公开(公告)号：CN1903193B
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：CN200510028288.4
申请日：2005-07-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/365 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要： 本发明公开了那卡呋喃-8内酯的用途，那卡呋喃-8内酯具有如下结构式经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明，该类化合物具有明显的PTP1B抑制活性，可在制备糖尿病、肥胖症及并发症药物中应用。对开发利用中国的药用植物资源具有重要意义。
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