公开(公告)号：CN101768132A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN200910044875.0

申请日：2009-01-05

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  李佳 ,  刘章 ,  马兰萍 ,  李静雅 ,  张薇

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/10 ,  C07D239/60 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

摘要： 本发明公开了结构式如下的联苯化合物及其制备方法和用途。通过生物活性测试证明，该化合物能够明显地抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B的活性。因此，本发明的联苯化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酯酶的抑制剂而用于预防或对症治疗糖尿病或肥胖症。

公开(公告)号：CN1911925A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200510028624.5

申请日：2005-08-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李欣 ,  李佳 ,  周越洋 ,  凌青 ,  沈竞康 ,  李静雅 ,  张薇

IPC分类号： C07D311/76 ,  C07D311/78 ,  C07D493/04 ,  A61K31/366 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

摘要： 本发明涉及具有以下结构通式的一类3，4－二氢－1H－2－苯并吡喃－1－酮化合物A。本发明还提供了该类化合物的制备方法，及其对LAR和PTPσ的抑制作用，可用于治疗各种糖尿病、肥胖症及其并发症，还可用于治疗PTP－LAR和/或PTPσ活性或表达量过高导致的其他疾病，如肿瘤和神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN101260086B

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200710037848.1

申请日：2007-03-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李佳 ,  韦轶 ,  张薇 ,  李静雅 ,  石磊

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供一类PTP1B抑制剂，其具体结构如下。试验表明该抑制剂能有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性，可作为胰岛素增敏剂，用于预防、延缓或治疗由PTP1B介导的胰岛素抵抗的相关病症，特别是II型糖尿病和肥胖症。本发明还提供了该抑制剂的制备方法。

公开(公告)号：CN101619088A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200910055852.X

申请日：2009-08-04

申请人： 上海朴颐生物科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  华东师范大学

发明人： 汤杰 ,  李佳 ,  王博 ,  仇文卫 ,  沈强 ,  杨帆 ,  张薇 ,  邹慧

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/58 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

摘要： 山楂酸衍生物及其制备和应用，属于医药及其制备和应用的技术领域。具有如右的结构通式所示的结构。式中，X是S、CH或CH＝N，当X是S时，Y＝C，R＝NH2，当X是CH时，Y＝N，R＝见右下，当X是CH＝N时，Y＝C，R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料，先经氧化得到相应的3-羰基衍生物，再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺，最后通过系列缩合反应得到相应的C2-，C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-，C3-位引入系列并杂环，高效合成了系列新型的山楂酸衍生物，合成方法简便，且通过该部位的结构改造，明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。

公开(公告)号：CN101619088B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200910055852.X

申请日：2009-08-04

申请人： 上海朴颐化学科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  华东师范大学

发明人： 汤杰 ,  李佳 ,  王博 ,  仇文卫 ,  沈强 ,  杨帆 ,  张薇 ,  邹慧

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/58 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10

摘要： 山楂酸衍生物及其制备和应用，属于医药及其制备和应用的技术领域。具有以下的结构通式所示的结构：式中，X是S、CH或CH＝N，当X是S时，Y＝C，R＝NH2，当X是CH时，Y＝N，当X是CH＝N时，Y＝C，R＝H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料，先经氧化得到相应的3-羰基衍生物，再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺，最后通过系列缩合反应得到相应的C2-，C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-，C3-位引入系列并杂环，高效合成了系列新型的山楂酸衍生物，合成方法简便，且通过该部位的结构改造，明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。

公开(公告)号：CN101260086A

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200710037848.1

申请日：2007-03-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李佳 ,  韦轶 ,  张薇 ,  李静雅 ,  石磊

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供一类PTP1B抑制剂，其具体结构如下。试验表明该抑制剂能有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性，可作为胰岛素增敏剂，用于预防、延缓或治疗由PTP1B介导的胰岛素抵抗的相关病症，特别是II型糖尿病和肥胖症。本发明还提供了该抑制剂的制备方法。