公开(公告)号：CN118619888A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202310216148.8

申请日：2023-03-08

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 王玲伟 ,  许向阳 ,  朱立春 ,  孙小杰 ,  李欣 ,  文佺佺 ,  项建涵 ,  张海垚

IPC分类号： C07D243/16 ,  B01J8/02

摘要： 发明公开了一种利用固定床反应器连续制备咪达唑仑中间体[7‑氯‑5‑(2‑氟苯基)‑2,3‑二氢‑1H‑1,4‑苯并二氮杂#imgabs0#‑2‑基]甲胺的方法，主要是以7‑氯‑5‑(2‑氟苯基)‑2‑(硝基亚甲基)‑2,3‑二氢‑1H‑[1,4]苯并二氮杂#imgabs1#为原料，四氢呋喃和甲醇混合液为溶剂，催化加氢，在固定床反应设备内连续地完成中间体的制备过程，该方法能严格控制反应过程的温度和停留时间，节省反应时间，提高氢气和催化剂利用率，提高反应产物的收率和纯度，有利于工业化大生产。

公开(公告)号：CN118108681A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202311594963.4

申请日：2023-11-28

申请人： 苏州恩华生物医药科技有限公司 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 崔华 ,  巩烨 ,  刘延明 ,  董达文 ,  许向阳

IPC分类号： C07D265/30

摘要： 本发明提供了一种吗啉衍生物或其盐的制备方法，特别是一种化合物I或其盐的制备方法，所述方法包括将化合物F01与化合物F02反应，然后在酸性条件下或通过催化氢解，直接转化成化合物I或其盐。本发明提供的制备方法能够避免基因毒杂质产生，反应过程中避免剧毒试剂使用，反应条件温和，操作安全，产率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117434187A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202210818679.X

申请日：2022-07-12

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 杜文成 ,  王环 ,  许向阳 ,  陈亮 ,  王圣庆

IPC分类号： G01N30/06 ,  G01N30/70

摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种用气相色谱法测定依托咪酯乳状注射液中氯乙酸酯类化合物的方法，有利于在依托咪酯乳状注射液的生产过程中更好地控制氯乙酸甲酯、氯乙酸乙酯、氯乙酸异丙酯、二氯乙酸乙酯等氯乙酸酯类化合物的含量，保证临床用药安全。

公开(公告)号：CN117379372A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202310829955.7

申请日：2023-07-07

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  韩玉峰 ,  杨超 ,  王董理 ,  杨茜 ,  程宁宁 ,  陈建征

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K47/44 ,  A61K47/14 ,  A61K47/24 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/02 ,  A61K31/57 ,  A61P25/20 ,  A61P23/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了阿法沙龙脂肪乳注射液及其制备方法，阿法沙龙脂肪乳注射液包括阿法沙龙及其药学上可接受的盐；油相，乳化剂，渗透压调节剂，稳定剂，pH值调节剂和注射用水。本申请的油相为1∶1的大豆油与中链油混合物，可以显著降低粒径和过敏的发生，稳定性好。

公开(公告)号：CN116715631A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202310166862.0

申请日：2023-02-27

申请人： 苏州恩华生物医药科技有限公司 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张玲 ,  陈帅 ,  董达文

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07B53/00

摘要： 本发明提供了一种全新的螺[环丁烷1,4'‑异喹啉]酮类衍生物顺反异构体制备方法，特别是提供了一种选择性合成6'‑氯‑3‑氨基‑2'‑甲基‑1'，2'‑二氢‑3'H‑螺[环丁烷‑1,4'‑异喹啉]‑3'‑酮的顺式和反式异构体的方法，具体通过先分离出顺式‑6'‑氯‑3‑羟基‑2'‑甲基‑1'，2'‑二氢‑3'H‑螺[环丁烷‑1,4'‑异喹啉]‑3'‑酮，然后以此为原料结合mitsonobu反应，取代反应、还原反应等步骤实现。本发明提供的方法显著提高了目标化合物的收率，并且操作方法简单，适合工业化生产应用。

公开(公告)号：CN116554145A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202210113063.2

申请日：2022-01-29

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院有限公司

发明人： 王冠 ,  胡志京 ,  杜新丽 ,  葛玉强 ,  李建其 ,  马良 ,  解鹏 ,  万泽红

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/14

摘要： 本发明涉及芳烷基‑4‑(1H)吲哚基哌嗪衍生物、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在制备预防和/或治疗与哺乳动物5‑羟色胺受体和/或多巴胺受体相关的中枢神经系统疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN116354937A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211671622.8

申请日：2022-12-23

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  侯媛媛

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/42 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444

摘要： 本发明涉及化学医药领域，提供一种如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN116323581A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202180061583.7

申请日：2021-09-15

申请人： 苏州恩华生物医药科技有限公司 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈科 ,  蒋钰 ,  季明华 ,  黄从报 ,  张长青 ,  金雪梅 ,  罗欢

IPC分类号： C07D401/04

摘要： 属于医疗领域，一种吲哚衍生物及其制备方法及其应用，其具有如式(I)所示的化合物结构，该类化合物对sigma‑1受体具有高药理活性以及高选择性，可用于神经精神类疾病的治疗和预防，特别是可用于制备镇痛药物。

公开(公告)号：CN111285843B

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN201811491389.9

申请日：2018-12-07

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 李曲祥 ,  郭强 ,  刘志强 ,  邱印利 ,  季海莉 ,  孙义伟 ,  张杜娟 ,  许向阳

IPC分类号： C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61P25/24

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体新型5‑羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂及其医药用途。本发明公开一种式I所示化合物及其药学上可接受的盐，用于制备治疗抗抑郁药物中的应用；

公开(公告)号：CN115368360A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202210543296.6

申请日：2022-05-18

申请人： 上海枢境生物科技有限公司 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 吴永奇 ,  周炳城 ,  段衬 ,  薛莹莹 ,  于民权 ,  胡志京 ,  万泽红

IPC分类号： C07D471/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61K31/4745

摘要： 本发明涉及一种稠和杂环类衍生物或其盐的多晶型、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及化合物8‑(3‑(4‑(6‑氟苯并[d]异恶唑‑3‑基)哌啶‑1‑基)丙氧基)‑5,6‑二氢‑1H‑吡咯并[3,2,1‑ij]喹啉‑4(2H)‑酮或其盐的多晶型、其制备方法和应用和含有治疗有效量的该化合物或其盐的多晶型的药物组合物，及其在制备用于预防和/或治疗神经精神类疾病的药物中的用途。