-
公开(公告)号：CN114869896B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202210294430.3
申请日：2022-03-24
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： A61K31/575 , C07J9/00 , A61P31/16
摘要： 本发明“胆固醇在修饰奥司他韦方面的用途及其抗流感病毒化合物与制备方法”，属于药物化学技术领域。胆固醇在修饰奥司他韦方面的用途，所述修饰指，在奥司他韦的羰基侧连接有胆固醇；所述抗流感病毒化合物具有如下结构通式：#imgabs0#其中X选自O、NH、#imgabs1#或#imgabs2#其中#imgabs3#的Y选自O或NH；m选自1‑12中的任一自然数，n选自2‑12中的任一自然数。本发明提供的抗流感病毒化合物较现有奥司他韦具有更加高效的抗流感病毒活性，显著的长效性，单次口服给药即可完全保护流感病毒感染的小鼠，且有良好的预防作用。
-
公开(公告)号：CN114869896A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210294430.3
申请日：2022-03-24
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： A61K31/575 , C07J9/00 , A61P31/16
摘要： 本发明“胆固醇在修饰奥司他韦方面的用途及其抗流感病毒化合物与制备方法”，属于药物化学技术领域。胆固醇在修饰奥司他韦方面的用途，所述修饰指，在奥司他韦的羰基侧连接有胆固醇；所述抗流感病毒化合物具有如下结构通式：其中X选自O、NH、或其中的Y选自O或NH；m选自1‑12中的任一自然数，n选自2‑12中的任一自然数。本发明提供的抗流感病毒化合物较现有奥司他韦具有更加高效的抗流感病毒活性，显著的长效性，单次口服给药即可完全保护流感病毒感染的小鼠，且有良好的预防作用。
-
公开(公告)号：CN110551179B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201810547641.7
申请日：2018-05-31
申请人： 中国科学院微生物研究所 , 中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
摘要： 本发明涉及一种经修饰的抗HIV多肽。具体而言，在C34多肽的N端、C端或第10位添加半胱氨酸，并通过Michael加成反应将具有马来酰胺修饰的糖基或聚乙二醇基团偶联至该半胱氨酸，对C34多肽进行糖基化修饰或PEG化修饰。该经修饰的C34肽具有明显增加的水溶性和大鼠血浆半衰期，且仍具有抗HIV病毒活性。本发明还涉及该经修饰的抗HIV肽的制备方法及用途。
-
公开(公告)号：CN111574597A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010375950.8
申请日：2020-05-07
申请人： 中国科学院微生物研究所 , 中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
摘要： 本发明涉及经PEG修饰的抗HIV多肽。具体而言，在C34多肽的N端、C端或第10位添加半胱氨酸，并通过Michael加成反应将具有马来酰胺修饰的聚乙二醇基团偶联至所述半胱氨酸，对C34多肽进行PEG化修饰，其中，PEG部分的分子量为10000以上，优选为10000-100000，更优选为10000-50000。该经修饰的C34肽具有明显增加的水溶性和大鼠血浆半衰期，更易进入淋巴结且对急性感染SHIVSF162P3的恒河猴具有较强的抗HIV病毒活性。本发明还涉及该经PEG修饰的抗HIV多肽的制备方法及用途。
-
公开(公告)号：CN105273064B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201510689359.9
申请日：2015-10-21
申请人： 中国科学院微生物研究所 , 中国疾病预防控制中心性病艾滋病预防控制中心
摘要： 本发明公开了一种双靶点抗HIV糖肽化合物及其应用。该抗HIV糖肽化合物，为甘露寡糖或末端含岩藻糖的寡糖修饰的T20化合物。本发明提供的M1‑T20或M3‑T20或M5‑T20或Lex‑T20所示抗HIV药物的定点糖基化修饰物，是一种双靶点药物，能够延长药物在动物体内的血浆半衰期，增强对HIV病毒的抑制作用，具有重要的应用价值。
-
公开(公告)号：CN118496288A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202310212570.6
申请日：2023-02-28
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07H17/00 , C07H1/00 , C07H1/06 , A61K31/706 , A61P35/00
摘要： 本发明“一种糖基化喜树碱类化合物Gly‑CPTR及其制药用途、药物或前药及制备方法”属于化学药物领域。所述一种糖基化喜树碱类化合物Gly‑CPTR为糖基分子通过醚键与喜树碱衍生物CPTR相连的化合物。本发明还提供糖基分子通过醚键与CPTR相连的Gly‑CPTR在制备抗结直肠癌药物或前药中的用途，以及基于所述Gly‑CPTR的抗结直肠癌药物或前药及其制备方法。本发明的Gly‑CPTR及其药物或前药可采用口服给药，并靶向释药于大肠部位，对小鼠原位结直肠癌具有显著的抑瘤能力，并具有很高的安全性。
-
公开(公告)号：CN118184723A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410264576.2
申请日：2024-03-08
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07H23/00 , C07H1/00 , A61K31/7135 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种可口服的铂类抗癌药物/前药及其制备方法与应用。该前药的结构式如式I所示。本发明通过用糖链修饰铂类药物，制备[糖链‑药物]的前药分子，这类前药在到达结直肠部位以前处于无活性状态，大大降低其毒性，到达结直肠后，在肠道菌群酶—糖苷酶的作用下切断糖链，释放出铂类活性分子，达到抗结直肠癌的作用。本发明制备的糖基化铂类化合物，毒性低，水溶性大大增强，且在胃和小肠部位不被降解，可靶向结肠癌部位释药，是一种理想的可口服的抗结直肠癌药物。
-
公开(公告)号：CN117903230A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410024167.5
申请日：2024-01-08
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07H19/073 , C07H1/00 , A61K31/7072 , A61P35/00 , A61P1/00
摘要： 本发明“一种脱氧氟尿苷衍生物及其制备抗癌药物/前药的用途、药物/前药和制备方法”属于化学药物领域。本发明提供一种脱氧氟尿苷衍生物Gly‑FDU，其为糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶脱氧核苷相连的化合物。本发明还提供糖基分子通过醚键与氟尿嘧啶脱氧核苷相连的Gly‑FDU在制备抗结直肠癌药物或前药中的用途以及基于所述Gly‑FDU的抗结直肠癌药物或前药及其制备方法。本发明的前药Gly‑FDU在糖苷酶的作用下，对结肠癌部位进行靶向释药，大大提高了Gly‑FDU对结肠癌的靶向治疗效果，在临床治疗上有巨大的应用价值。
-
公开(公告)号：CN112812109A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201911126241.X
申请日：2019-11-18
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了化合物DaP‑01及其制备方法和应用。本发明提供的化合物DaP‑01，为式(Ⅰ)所示化合物。本发明还保护化合物DaP‑01在制备药物中的应用。所述药物的功能为如下(a)和/或(b)和/或(c)：(a)促进肿瘤细胞中蛋白激酶B‑Raf降解；(b)抑制肿瘤细胞增殖；(c)治疗肿瘤。当DaP‑01分子进入细胞以后，达拉非尼与B‑Raf相互结合，同时泊马度胺与E3泛素连接酶CRBN结合，招募E3泛素连接酶复合体，从而降解B‑Raf蛋白，进一步抑制肿瘤的发生发展。本发明对于靶向治疗肿瘤有着重要的意义和作用。
-
公开(公告)号：CN104910218A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201410095218.X
申请日：2014-03-14
申请人： 中国科学院微生物研究所
IPC分类号： C07H15/12 , C07H1/00 , C07C239/20 , A61K31/7028 , A61P35/04
CPC分类号： C07H15/12 , C07C239/20 , C07D309/14 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种类糖鞘脂化合物及其制备方法与应用。该类糖鞘脂化合物的结构通式如式I所示，所述式I中，R为-CH2C17H35或该化合物在促进B16细胞的MMP-9的表达方面具有与天然神经节苷GM3类似的功能。与现有的类糖鞘脂合成方法相比，该方法省去了合成中繁杂的保护、脱保护及寡糖还原端活化过程，实现了高效、快速地合成糖鞘脂类似物，且合成的类糖鞘脂结构较天然糖鞘脂结构简单，具有与天然糖鞘脂类似的生物活性。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
21 条记录 (耗时 0.032 秒)
