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公开(公告)号：CN101885722B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201010216603.7
申请日：2010-07-01
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D239/42 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D239/42 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种具有通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的酸或碱盐或立体异构体，该化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体在制备治疗或预防肿瘤的药物中的应用。该类化合物并可以有效克服Gleevec诱发的耐药。式中各基团定义详见说明书。
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公开(公告)号：CN101628913B
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN200810029586.9
申请日：2008-07-18
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P3/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种具有通式I的化合物及其药学上可接受的酸或碱盐及其应用，该化合物及其药学上可接受的酸或碱盐可用于制备具有调节雌激素相关受体(ERR)，治疗代谢性疾病如高血脂、脂肪肝、高血糖、糖尿病、肥胖等的药物。式中各基团定义详见说明书。
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公开(公告)号：CN101781312B
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN200910214457.1
申请日：2009-12-30
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D495/14 , C07D491/147 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种合成喹啉或吲哚衍生物的方法，该方法为：在有机溶剂和碱的环境中，在配体和催化剂作用下，具有式I，II，III，IV结构的化合物与具有式V结构的化合物发生串联反应；所述催化剂CuI，CuBr，CuCl，或Cu2O，所述配体是L-脯氨酸，L-4-羟基脯氨酸，N-甲基甘氨酸，N，N-二甲基甘氨酸盐酸盐，8-羟基喹啉，2-吡啶甲酸，2-吡咯甲酸，N，N’-二甲基乙二胺，或1，10-啡啰啉。本发明所述的合成喹啉或吲哚衍生物的方法，能缩短反应路线提高原子经济性，避免使用有毒溶剂，减少废弃物，提高反应产率。
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公开(公告)号：CN101531638B
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN200810026782.0
申请日：2008-03-13
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61P3/00 , A61P9/10
CPC分类号： C07D239/86 , C07D239/90 , C07D239/91 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种具有通式I的化合物及其药学上可接受的酸或碱盐及其应用，该化合物及其药学上可接受的酸或碱盐可用于制备具有调节雌激素相关受体(ERR)，治疗代谢性疾病如高血脂、脂肪肝、高血糖、糖尿病、肥胖等的药物。式中各基团定义详见说明书。
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公开(公告)号：CN101220008B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810025940.0
申请日：2008-01-21
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D295/14 , C07D295/125 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种化合物ABT-263的合成方法，主要包括以下步骤：化合物5与化合物9在碱性条件下反应得到化合物13，化合物13与化合物12，溶于二氯甲烷，加入EDCI和DMAP，室温反应24小时，旋干，加水，乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，柱层析分离，得到化合物ABT-263。本发明采用不同的起始原料和不同的合成路线；采用了更易得的原料和方法，并改进了2-氟三氟甲基苯硫醚的氧化方法，避免了大量重金属会对环境造成污染，采用催化量的三氧化铬，使得产率从17％提高到90％；采用Mannich反应使得反应步骤缩短，产率提高。
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公开(公告)号：CN101838239A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN201019050010.5
申请日：2010-02-02
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D231/12 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D409/04 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61P3/10 , A61P3/08 , A61P5/50 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/08 , A61P3/00 , A61P1/16
摘要： 本发明提供了具有通式I结构特征的化合物作为新型的脂肪细胞型脂肪酸结合蛋白FABP抑制剂，以及该类化合物及其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子的在制备治疗或预防代谢疾病的药物中的应用。通式I结构特征的化合物可为以下疾病的临床防治提供新的选择：(1)2型糖尿病；(2)高血糖症，(3)低血糖耐受，(4)胰岛素抵抗，(5)肥胖症，(6)脂质紊乱，(7)血脂失调，(8)高血脂，(9)高甘油三酯，(10)高胆固醇血症，(11)高密质蛋白水平低下，(12)低密质蛋白水平过高，(13)动脉粥样硬化及其继发症，(14)血管狭窄，(15)腹部肥胖，(16)代谢综合症，(17)脂肪肝。
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公开(公告)号：CN101775032A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN200910036483.X
申请日：2009-01-08
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07F9/12 , A61K31/661 , A61P35/00 , A61P33/10 , A61P33/12
摘要： 本发明公开了氯硝柳胺磷酸酯和其药学上可接受的盐，以及其作为氯硝柳胺的可溶性前药在制备相关药物中的应用，所述氯硝柳胺磷酸酯具有式1或式2的通式。该氯硝柳胺磷酸酯和其药学上可接受的盐具有较好的水溶解性，并经代谢可产生氯硝柳胺原药。因此，本发明所公开的氯硝柳胺磷酸酯和其药学上可接受的盐可作为水溶性杀钉螺药物(治疗血吸虫病)和水溶性人及牲畜驱绦虫药物，以及新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101254183A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810026876.8
申请日：2008-03-19
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： A61K31/167 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种氯硝柳胺或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用，该应用为肿瘤患者提供了新的治疗候选药物，有可能进一步提高对患者的疗效，改善其预后。氯硝柳胺或其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞有效，预示该化合物有可能用于包括脑瘤、生殖泌尿系统肿瘤、淋巴系统肿瘤、胃癌、喉癌、鼻咽癌、皮肤癌、骨癌、血癌、白血病、乳腺癌及组织细胞性淋巴癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、上皮细胞癌、等多种癌症的治疗。
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公开(公告)号：CN110446701B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN201880014402.3
申请日：2018-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/46 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K9/20 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02
摘要： 一种包含N‑((5‑((5‑氯‑4‑((萘‑2‑基)氨基))嘧啶‑2‑基)氨基)‑2‑((N‑甲基‑N‑二甲氨基乙基)氨基)‑4‑甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN106458930A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580016514.9
申请日：2015-11-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/02 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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