一种新型木脂素苷类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105801641B

    公开(公告)日:2018-10-09

    申请号:CN201610016369.0

    申请日:2016-01-12

    IPC分类号: C07H15/26 C07H1/08 A61P31/20

    摘要: 本发明公开了一种木脂素苷的制备方法和应用,所述的新型木脂素苷结构式为:所述的新型木脂素苷分子式为C27H34O13,分子量为566。该化合物命名为分药花木脂素苷A(1)。所述的制备方法是以干燥分药花属植物全株为原料,经粉碎提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离。所述的应用为分药花木脂素苷A在制备乙型肝炎病毒(HBV)药物中的应用。经体外抗HBV活性实验,分药花木脂素苷A能显著抑制HepG2.2.15细胞分泌的HBsAg和HBeAg,还能显著降低细胞内HBV DNA。本发明化合物分药花木脂素苷A为结构新颖的木脂素单糖苷,活性好,可作为抗HBV药物先导性化合物,有良好的应用前景。

    一种新型木脂素苷类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105801641A

    公开(公告)日:2016-07-27

    申请号:CN201610016369.0

    申请日:2016-01-12

    IPC分类号: C07H15/26 C07H1/08 A61P31/20

    CPC分类号: C07H15/26 C07H1/08

    摘要: 本发明公开了一种木脂素苷的制备方法和应用,所述的新型木脂素苷结构式为:所述的新型木脂素苷分子式为C27H34O13,分子量为566。该化合物命名为分药花木脂素苷A(1)。所述的制备方法是以干燥分药花属植物全株为原料,经粉碎提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相色谱分离。所述的应用为分药花木脂素苷A在制备乙型肝炎病毒(HBV)药物中的应用。经体外抗HBV活性实验,分药花木脂素苷A能显著抑制HepG2.2.15细胞分泌的HBsAg和HBeAg,还能显著降低细胞内HBV DNA。本发明化合物分药花木脂素苷A为结构新颖的木脂素单糖苷,活性好,可作为抗HBV药物先导性化合物,有良好的应用前景。

    一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104860912A

    公开(公告)日:2015-08-26

    申请号:CN201510234361.7

    申请日:2015-05-08

    CPC分类号: C07D311/22 A01N43/16

    摘要: 本发明公开了一种二聚色酮类化合物及其制备方法和应用,所述二聚色酮类化合物是从傣族药用植物豆科腊肠树(Cassia fistula)的干燥树皮中分离得到,是第一个通过C-14和C-5'连接的新颖骨架类型的二聚体色酮,命名为腊肠素B,英文名为Fistulain B,其分子式为C26H24O7,具有下述结构:制备方法是以傣族药用植物豆科腊肠树(Cassia fistula)的干燥树皮为原料,经浸膏提取、有机溶剂萃取、MCI脱色、硅胶柱层析、高压液相色谱分离步骤而分离得到。经细胞毒活性实验,该二聚色酮类化合物对部分肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性;同时,对烟草花叶病毒也显示了一定的抑制作用。本发明化合物结构新颖,具有较好的生物活性,可作为抗癌药物和抗烟草花叶病毒的先导化合物。

    一种异戊烯基二氢异黄酮类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102964328A

    公开(公告)日:2013-03-13

    申请号:CN201210546906.4

    申请日:2012-12-17

    摘要: 本发明涉及一种天然药物,具体涉及野番豆中一种新的异戊烯基二氢异黄酮类化合物及其制备方法和应用。本发明提供一种新的异戊烯基二氢异黄酮类化合物,具有式(I)所示的结构式。其制备方法采用以下步骤:a.粉碎、b.回流提取、c.浓缩、d.萃取、e.分离。本发明中的式(I)化合物对人宫颈癌、人慢性髓系白血病或人急性髓系白血病细胞株有显著的抑制作用,提示其具有良好的抗癌活性,可以作为抗癌活性成分或先导化合物。可为天然存在的有机化合物,原料来源广泛,并且化合物制备操作流程简单,所获得的化合物纯度高,随后的工业化生产易实现。用于制备预防或治疗肿瘤药物中,用于临床治疗人宫颈癌、人慢性髓系白血病或人急性髓系白血病。

    一种羟基甲氧基取代联苯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106831365B

    公开(公告)日:2020-11-24

    申请号:CN201611227095.6

    申请日:2016-12-27

    摘要: 本发明公开了一种羟基甲氧基取代联苯类化合物及其制备方法和应用,所述的联苯类化合物分子式为C13H12O4,该化合物命名为[1,1’‑biphenyl]‑3‑methoxy‑4,4’,5‑triol,具有下述结构式:所述制备方法是以干燥的藤黄科乔木枝条、叶和/或果实为原料,经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高效液相色谱分离步骤。所述的应用为联苯类化合物在制备抗轮状病毒药物中的应用。经抗轮状病毒活性实验,选用病毒唑作为对照,[1,1’‑biphenyl]‑3‑methoxy‑4,4’,5‑triol对轮状病毒的CC50和EC50值分别为185.5和12.6μmol/L,其具有较好的抗轮状病毒活性。本发明化合物结构简单活性好,可作为抗轮状病毒药物的先导性化合物,有良好的应用前景。

    一种新型C22二萜化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105820044A

    公开(公告)日:2016-08-03

    申请号:CN201610017521.7

    申请日:2016-01-12

    摘要: 本发明公开了一种新型C22二萜的制备方法和应用,所述的新型C22二萜结构式为:所述新型C22二萜分子式为C22H26O4,该化合物命名为perovskiaol(1)。所述制备方法是以干燥分药花属植物全株为原料,经粉碎提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、HPLC分离步骤。所述的应用为perovskiaol在制备抗癌药物中的应用。经细胞毒活性实验,perovskiaol对白血病急性早幼粒NB4细胞、肺腺癌A549细胞、人体肝癌细胞瘤HepG 2细胞具有较好的细胞毒活性,IC50值分别达2.35、1.47、0.81μM。本发明化合物结构简单活性好,可作为抗癌药物的先导性化合物,有良好的应用前景。

    一种Icetexane型二萜二聚体类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104804014A

    公开(公告)日:2015-07-29

    申请号:CN201510139862.7

    申请日:2015-03-27

    IPC分类号: C07D493/10 A61P31/20

    CPC分类号: C07D493/10

    摘要: 本发明公开了一种Icetexane型二萜二聚体类化合物及其制备方法和应用,所述Icetexane 型二萜二聚体类化合物是从分药花属植物中分离得到,是目前为止首个C环C-11位羰基与C-10位羟基形成分子内半缩酮结构的二萜二聚体,命名为biperovskatone,其分子式为C40H56O6,具有下述结构:所述Icetexane型二萜二聚体是以干燥的分药花属植物全株为原料,经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、反相柱层析、高压液相色谱分离步骤而得到。该化合物对HepG2.2.15细胞分泌表面抗原(HBsAg)和e抗原(HBeAg)有显著的抑制活性,还能显著降低细胞内HBV DNA。本发明化合物为结构新颖的二萜类二聚体,活性好,可作为抗HBV药物的先导性化合物,有良好的应用前景。

    一种联苯环辛烯木脂素类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN103304537A

    公开(公告)日:2013-09-18

    申请号:CN201310225484.5

    申请日:2013-06-07

    摘要: 本发明公开了一种联苯环辛烯木脂素类化合物及其制备方法与应用。所述联苯环辛烯类化合物是从干燥的滇藏五味子枝条、叶或果实中分离得到,具有下述结构:所述联苯环辛烯木脂素类化合物制备方法,是以干燥的滇藏五味子枝条、叶或果实为原料,经浸膏提取、硅胶柱层析、高效液相色谱分离步骤,具体为:将干燥的滇藏五味子枝条、叶或果实粉碎提取,过滤,减压浓缩成浸膏,萃取,萃取相进行硅胶柱层析;以体积配比为1:0~0:1的有机溶液进行梯度洗脱;洗脱液的9:1部分进一步用反相柱层析、高效液相色谱分离纯化即得所述的联苯环辛烯木脂素类化合物。本发明经试验证明,具备很好的抗HIV-1活性,本发明化合物结构新颖,活性好;可作为抗艾滋病药物的先导性化合物。