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公开(公告)号：CN112724162A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011584840.9
申请日：2020-12-28
Applicant: 华南农业大学 , 广东温氏大华农生物科技有限公司
IPC: C07D519/06 , C07D499/86 , C07D499/08 , A61K31/431 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种阿莫西林‑舒巴坦杂合分子的合成方法及其应用，属于有机合成技术领域。本发明通过以氯溴甲烷作为舒巴坦酸的氯甲基试剂，有效提高了关键中间体舒巴坦氯甲酯的产率，并通过以舒巴坦氯甲酯和(Z)‑6‑(2‑(4‑羟基苯基)‑2‑((4‑甲氧基‑4‑氧代丁‑2‑烯‑2‑基)氨基)乙酰氨基)‑3,3‑二甲基‑7‑氧代‑4‑硫‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑羧酸为原料，经缩合反应并用强酸脱去保护基后，制得阿莫西林‑舒巴坦杂合分子。本发明的合成方法反应条件温和，原料廉价易得，制备成本低，安全性好，工艺简单易行，产物收率高。
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公开(公告)号：CN112390754A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011287422.3
申请日：2020-11-17
Applicant: 华南农业大学 , 广东温氏大华农生物科技有限公司
IPC: C07D215/56 , C07C59/245 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P31/04 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种恩诺沙星盐水合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。该水合物的不对称结构单元是由一个恩诺沙星阳离子、一个苹果酸阴离子及三个水分子组成，空间群为单斜P21/c晶系，晶体学数据为：键长键角α＝90°，β＝98.967(2)°，γ＝90°，Z＝4，V＝2617.45(10)。其是通过将恩诺沙星和苹果酸混合并加入混合溶剂加热搅拌至完全溶解，静置析出白色条状晶体制得。本发明制得的恩诺沙星盐水合物具有准确的晶体结构，结晶度高，操作简单，重现性好，水溶性高；制备方法简单，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105254648B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201510786189.6
申请日：2015-11-13
Applicant: 广东温氏大华农生物科技有限公司 , 华南农业大学
IPC: C07D501/20 , C07D501/06 , C07D501/12
Abstract: 本发明公开了一种头孢维星及其钠盐的合成方法；该合成方法采用头孢唑肟钠中间体为原料经过溴化、亲电加成、亲核取代、脱保护基、酰胺化等步骤，分别获得头孢维星及其钠盐。本发明所述的头孢维星的合成方法通过改进工艺和改善反应条件以简化合成路线和步骤，节约成本；本发明所述的头孢维星的合成方法和头孢维星钠的合成方法操作简便，反应条件温和，对生产上的设备要求低，为工业化创作了良好的条件。制备的产品经分析检测质量好，能满足工农业生产的需要。
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公开(公告)号：CN107412170A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201710179332.4
申请日：2017-03-23
Applicant: 华南农业大学 , 广东温氏大华农生物科技有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K9/10 , A61K31/546 , A61K47/32 , A61K47/24 , A61K47/40 , A61K47/44 , A61K47/10 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/26 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , A61K9/19 , A61K9/10 , A61K31/546 , A61K47/10 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/40 , A61K47/44
Abstract: 本发明公开了一种头孢洛宁纳米混悬剂冻干粉及其制备方法，由按重量份计的如下组分制备而成：头孢洛宁原料药1-5份，表面活性剂0.1-0.5份，助悬剂0.1-0.5份，冻干保护剂1-10份。本发明所制备的头孢洛宁纳米混悬剂冻干粉稳定性好，粒度分布均匀，重分散性好，可以提高头孢洛宁的溶解度、生物利用度。并且配方中不使用有机溶剂，辅料使用少，毒副作用小，制备工艺简单，便于推广应用。本发明所述头孢洛宁纳米混悬剂冻干粉对金黄色葡萄球菌，链球菌和大肠杆菌临床分离株均具有良好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN103910664B
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201410129578.7
申请日：2014-03-31
Applicant: 广东温氏大华农生物科技有限公司 , 华南农业大学
IPC: C07C323/62 , C07C319/20 , C07D261/16 , C07D277/52 , C07D239/69 , C07D213/76 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61P31/04
Abstract: 一种具有式（Ⅰ）结构的抗菌活性截短侧耳素?磺胺衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物及其制备方法和应用；发明是将两个具有不同抗菌作用机理的化合物经共价键连接在一起，合成新的药物分子；本发明的磺胺类药物拼接到截短侧耳素侧链上，产生新的磺胺?截短侧耳素衍生物；本发明所获得的新化合物对革兰氏阳性菌及部分阴性菌、支原体等具有显著的抑制活性，对MRSA等耐药菌也有明显的抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101921370A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010250361.3
申请日：2010-08-10
Applicant: 华南农业大学
IPC: C08F265/02 , C08F265/10 , C08F271/02 , C08J9/26 , B01J20/285 , B01J20/30
Abstract: 本发明涉及化合物检测领域，具体涉及一种用于检测沃尼妙林的分子印迹聚合物的制备方法。本发明用于检测沃尼妙林的分子印迹聚合物是以沃尼妙林前体为模板，通过本体聚合法、沉淀聚合法、原位聚合法或悬浮聚合法制备而得，制得的分子印迹聚合物在水溶液体系对沃尼妙林具有高度的选择性，可以高特异性识别沃尼妙林，作为分析饲料、组织等基质中的沃尼妙林的样品前处理材料有着广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112724162B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202011584840.9
申请日：2020-12-28
Applicant: 华南农业大学 , 广东温氏大华农生物科技有限公司
IPC: C07D519/06 , C07D499/86 , C07D499/08 , A61K31/431 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种阿莫西林‑舒巴坦杂合分子的合成方法及其应用，属于有机合成技术领域。本发明通过以氯溴甲烷作为舒巴坦酸的氯甲基试剂，有效提高了关键中间体舒巴坦氯甲酯的产率，并通过以舒巴坦氯甲酯和(Z)‑6‑(2‑(4‑羟基苯基)‑2‑((4‑甲氧基‑4‑氧代丁‑2‑烯‑2‑基)氨基)乙酰氨基)‑3,3‑二甲基‑7‑氧代‑4‑硫‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑羧酸为原料，经缩合反应并用强酸脱去保护基后，制得阿莫西林‑舒巴坦杂合分子。本发明的合成方法反应条件温和，原料廉价易得，制备成本低，安全性好，工艺简单易行，产物收率高。
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公开(公告)号：CN107412170B
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN201710179332.4
申请日：2017-03-23
Applicant: 华南农业大学 , 广东温氏大华农生物科技有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K9/10 , A61K31/546 , A61K47/32 , A61K47/24 , A61K47/40 , A61K47/44 , A61K47/10 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/26 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种头孢洛宁纳米混悬剂冻干粉及其制备方法，由按重量份计的如下组分制备而成：头孢洛宁原料药1‑5份，表面活性剂0.1‑0.5份，助悬剂0.1‑0.5份，冻干保护剂1‑10份。本发明所制备的头孢洛宁纳米混悬剂冻干粉稳定性好，粒度分布均匀，重分散性好，可以提高头孢洛宁的溶解度、生物利用度。并且配方中不使用有机溶剂，辅料使用少，毒副作用小，制备工艺简单，便于推广应用。本发明所述头孢洛宁纳米混悬剂冻干粉对金黄色葡萄球菌，链球菌和大肠杆菌临床分离株均具有良好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN103910663B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410129805.6
申请日：2014-03-31
Applicant: 华南农业大学 , 广东温氏大华农生物科技有限公司
IPC: C07C323/52 , C07D319/20 , C07D239/69 , C07D213/76 , C07D261/16 , C07D277/52 , A61K31/635 , A61K31/63 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的抗菌活性的截短侧耳素衍生物或者其药学上和/或兽医学上可接受的盐、溶剂化合物、光学异构体、多晶型化合物及其制备方法和在抗菌组合物种的应用；本发明是将两个不同的先导化合物经共价键连接在一起，在体内产生协同作用，加合作用，或产生新的药理活性；本发明的磺胺类药物拼接到截短侧耳素侧链上，产生新的截短侧耳素衍生物，所获得的新化合物能增强抗菌活性，尤其对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和支原体具有显著的抗菌活性，并且对MRSA等耐药菌也有明显抑制作用，有效拓宽了其抗菌谱。
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公开(公告)号：CN105254648A
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201510786189.6
申请日：2015-11-13
Applicant: 广东温氏大华农生物科技有限公司 , 华南农业大学
IPC: C07D501/20 , C07D501/06 , C07D501/12
CPC classification number: C07D501/20 , C07D501/06 , C07D501/12
Abstract: 本发明公开了一种头孢维星及其钠盐的合成方法；该合成方法采用头孢唑肟钠中间体为原料经过溴化、亲电加成、亲核取代、脱保护基、酰胺化等步骤，分别获得头孢维星及其钠盐。本发明所述的头孢维星的合成方法通过改进工艺和改善反应条件以简化合成路线和步骤，节约成本；本发明所述的头孢维星的合成方法和头孢维星钠的合成方法操作简便，反应条件温和，对生产上的设备要求低，为工业化创作了良好的条件。制备的产品经分析检测质量好，能满足工农业生产的需要。
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