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公开(公告)号：CN102887913B
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201210377177.4
申请日：2012-10-08
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法，该方法以对碘甲苯为原料，依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴，对碘邻硝基苄基溴先与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-硝基苄基）丙二酸二乙酯，接着与四丁基氟化铵反应得氟化的2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-氟苄基）丙二酸二乙酯，所得氟化产物与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应，得到的2–乙酰氨基-2-（4-戊酰硼-2-氟苄基）丙二酸二乙酯经水解即得到4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸。该方法无需使用氟气，对生产设备要求低，在普通实验条件下即可进行反应，合成步骤简单、收率高，产物纯度高，易提纯。
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公开(公告)号：CN102887814A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201210376999.0
申请日：2012-10-08
IPC分类号： C07C31/08 , C07C29/147
摘要： 本发明公开一种11C-酒精的合成方法，该方法包括如下步骤：靶气经冷凝纯化得到11C-CO2；所得的11C-CO2在反应管中与甲基格氏试剂反应生成11C-乙酸，再加入氢化锂铝乙醚溶液，还原得到含11C-乙醇的反应液；再在35～45℃下蒸除乙醚，再加入水，蒸馏，收集75～85℃的馏出物，即得11C-酒精。利用气体不同的冷凝温度，将11C-CO2冷凝与其它气体分离，与现有方法相比操作更简单，纯化后的11C-CO2不含水，有利于与甲基格氏试剂反应，利用沸点的不同，实现11C-酒精与其它成分的有效分离，以高纯氮气为载气，从而可以使整个合成在相对封闭的环境中进行，降低11C对人体的辐射伤害。
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公开(公告)号：CN114853757A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210608864.6
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K47/54 , A61K51/04
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法，通过对双功能大环螯合剂进行修饰改造，利用NCS基团的修饰，从而可以提高双功能大环螯合剂偶联的DAR值，并且与氨基的小分子或大分子药物的偶联条件温和、工艺简单，偶联效率高。同时，本发明提供了该含NCS基团的双功能大环螯合剂衍生物化合物Ⅱ的制备方法，该方法不仅工艺简单，适合于工业化生产，而且通过纯化中间体化合物Ⅲ的转化衔接，可以快速、高效实现化合物Ⅰ的纯化和精制。
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公开(公告)号：CN109550061A
公开(公告)日：2019-04-02
申请号：CN201710878612.4
申请日：2017-09-26
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： A61K51/10 , A61K103/00
摘要： 一种用于放射性核素标记抗体的试剂盒及应用，属于放射性药物及核医学技术领域。所述试剂盒内包含盛放抗体-螯合剂官能化分子的第一小瓶，盛放缓冲液的第二小瓶，盛放pH调节剂的第三小瓶，盛放溶媒的第四小瓶，以及纯化柱、无菌滤膜、注射器、使用说明书，并进一步公开了试剂盒的使用方法。采用本发明的试剂盒操作方便，标记率高，且制备的放射性核素标记的抗体药物在体内外稳定性好；通过PET-CT显像能客观准确地观察药物在动物体内的分布及代谢情况，特异性强，能达到精确诊断的目标，有望在临床上得到推广应用。
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公开(公告)号：CN106279231B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201610721288.0
申请日：2016-08-24
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , C07H23/00 , C07H1/00 , C07B59/00 , A61K31/69 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61K51/02 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了用于BNCT的含硼化合物及其制备方法和用途，属于医药领域。本发明提供的新的含硼化合物通过缩合、氨解及成环反应得到，易于制备、成本低，并具有良好的生物性能，在肿瘤细胞的摄取、积累和保留方面都优于BPA，并没有出现任何毒性的迹象，在BNCT方面具有良好的应用前景。此外，该类化合物经过放射性元素标记后，还有望成为临床潜在的正电子发射断层扫描肿瘤显像剂，为恶性肿瘤的诊断、良恶性疾病的鉴别和全身转移病灶的探查等创造了有利条件。
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公开(公告)号：CN107198780A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610159120.5
申请日：2016-03-18
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： A61K51/04 , A61K51/12 , A61K47/22 , A61K47/10 , A61K101/02
CPC分类号： A61K51/0419 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K51/121
摘要： 本发明提供了可用于医学成像的放射性药物组合物及其制备方法、应用，属于放射性化学领域。所述放射性药物组合物包括一种18F-标记的化合物以及包含乙醇和抗坏血酸或其盐的稳定剂，其中所述组合物的pH值是在5.0~7.0的范围内。
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公开(公告)号：CN114874214A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210607227.7
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K51/04 , A61K47/54
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及可偶联巯基的双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法。本发明所获得的新的双功能大环螯合剂为巯基偶联提供了基础，从而不仅可以偶联带有巯基的小分子或大分子药物，譬如多肽、抗体，同时还能够实现定点偶联的目的。另外需要说明的是，本发明公开的式I化合物偶联条件温和，适合于抗体等敏感分子的偶联，同时具有更高的偶联效率。
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公开(公告)号：CN114874122A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210607054.9
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D207/46 , C07C275/16 , C07C273/18 , A61K51/08 , A61K103/00
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及与PSMA结合所形成的放射性药物的制备领域，更为具体的说是涉及一种新的小分子抑制剂及其制备方法和应用。本发明构建了一种新的小分子抑制剂，该小分子抑制剂能够以非螯合态的形式直接与PSMA结合，进而获得用于PSMA阳性的前列腺癌PET成像89Zr4+标记形成探针。不仅工艺更加简单，而且也解决了现有制备工艺中由于引入外源性金属离子所带来的纯化难度大、质量控制要求过高等问题。
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公开(公告)号：CN203001481U
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201220705477.6
申请日：2012-12-19
IPC分类号： A61K51/00
摘要： 本实用新型提供了一种制备放射性药物的多次合成模块，包括反应装置、纯化装置、辐射防护罩、试剂存储装置和放射性原料进样装置，所述放射性原料进样装置位于所述辐射防护罩的内部，且通过放射性原料流通管路与反应装置的进口相连接；所述放射性原料流通管路上设置有流量控制计量器和用于开启或关闭所述放射性原料流通管路的阀门。本实用新型的多次合成模块设置有接收加速器产生的18F-溶液放射性原料进样装置，并通过流量控制计量器调节进样量，在进行药物合成时，可以依据实际需求的药物量，向反应装置注入适量的18F-溶液，进而合成适量的放射性药物，避免了前体的浪费，降低了药物的合成成本，减轻了病患担负的费用。
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