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公开(公告)号:CN109824745A
公开(公告)日:2019-05-31
申请号:CN201910072188.3
申请日:2019-01-24
Applicant: 南开大学
Abstract: 一种伊维菌素衍生物的合成及应用。本发明涉及一种大环内酯类化合物制备方法,具体是修饰改性的伊维菌素B1a衍生物,化合物(I)的制备方法。化合物(I)的合成步骤如下所示:本发明化合物的制备方法,工艺简单,液相色谱测定产物纯度70%,收率90%以上。
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公开(公告)号:CN104231022B
公开(公告)日:2018-10-09
申请号:CN201310548827.1
申请日:2013-10-31
Applicant: 南开大学 , 天津好平凡科技有限公司
IPC: C07H17/08 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61K31/7056 , A61P33/10 , A01N43/90 , A01P7/04 , A01P7/02
Abstract: 本发明涉及一种大环内酯类化合物及制备和应用,具体是修饰改性的伊维菌素类衍生物及制备和应用。该大环内酯衍生物及其盐的化合物,如通式(I)、(II)所示:本发明化合物具有高效、安全、稳定、广谱、低毒的优异的农用杀虫杀螨活性、牲畜用杀寄生虫及医用杀尾丝虫活性。n=0,1,2,3,4,5,6或7;X代表N或者O;Y代表C1‑,Z代表N或者O,R1,R2选自H,C1‑C4烷基,或ZR1R2选自如下结构:。
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公开(公告)号:CN102731384B
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201210235681.0
申请日:2012-07-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/803 , C07D213/80
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明提供了一种6-甲基烟酸叔丁酯的合成新方法,以6-甲基烟酸为原料,二碳酸二叔丁酯作酯化试剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)作催化剂,甲苯作溶剂,升温回流;反应完毕后进行减压蒸馏蒸出产物6-甲基烟酸叔丁酯,收率高达90%以上。本发明的优点在于收率高,产品纯度高,酯化试剂价格低廉、清洁安全,可回收利用,生产成本低,可推广至大规模工业生产。
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公开(公告)号:CN102718722B
公开(公告)日:2016-02-17
申请号:CN201210235509.5
申请日:2012-07-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D241/44 , C07D295/088 , C07C255/54 , C07C253/30 , A01N43/60 , A01N39/04 , A01P13/00
Abstract: 一种具有除草活性的油水兼溶的芳氧苯氧羧酸类及其盐的化合物制备方法及应用研究,如通式(I,II)所示:其中:n=0,1,2,3,4,5…或(CH2)n代表带有支链的烷基;Y代表Cl-,Br-,F-,I-,AcO-,乙酰水杨酸根,柠檬酸根,水杨酸根,对甲苯磺酸根,硫酸氢根,或其他负离子。R1代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;R2代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;或R1、R2选自如下结构:Ar选自如下基团之一:。
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公开(公告)号:CN103333112A
公开(公告)日:2013-10-02
申请号:CN201310234177.3
申请日:2013-06-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07D231/14 , A01N43/84 , A01N43/56 , A01P3/00
Abstract: 一种具有广谱杀菌活性的联苯吡菌胺类衍生物及其盐,如通式(I,II)所示:其中:X代表氧原子、氮原子、硫原子;n=0,1,2,3,4,5…或(CH2)n代表带有支链的烷基;Y代表Cl-,Br-,F-,I-,AcO-,乙酰水杨酸根,柠檬酸根,水杨酸根,对甲苯磺酸根,硫酸氢根,或其他负离子。R1代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;R2代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;或R1、R2选自如下结构。
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公开(公告)号:CN103274974A
公开(公告)日:2013-09-04
申请号:CN201310233720.8
申请日:2013-06-14
Applicant: 南开大学
IPC: C07C317/44 , C07C315/04
Abstract: 本发明提供了一种2-硝基-4-甲砜基苯甲酸的合成新方法,以对甲苯磺酰氯作为起始原料,分别经过甲基化,卤代,硝化,氧化步骤,高收率的获得了2-硝基-4-甲砜基苯甲酸。其合成路线如下:本发明的优点在于解决了传统工艺中存在的工业三废污染,生产成本高,重金属污染,操作复杂等问题,具有收率高,产品纯度高,清洁安全,生产成本低,可推广至大规模工业生产的特点,对于清洁化生产具有重要意义。
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公开(公告)号:CN102731434A
公开(公告)日:2012-10-17
申请号:CN201210235947.1
申请日:2012-07-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D285/14 , A01N43/828 , A01P21/00 , A01P3/00
Abstract: 一种具有植物激活抗病活性的水油兼溶的苯并[1,2,3]-噻二唑-7-羧酸酯类衍生物及其盐,如通式(I,II)所示:其中:X代表氧原子、氮原子、硫原子;n=0,1,2,3,4,5…或(CH2)n代表带有支链的烷基;Y代表Cl-,Br-,F-,I-,AcO-,乙酰水杨酸根,柠檬酸根,水杨酸根,对甲苯磺酸根,硫酸氢根,或其他负离子。R1代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;R2代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;或R1、R2选自如下结构:
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公开(公告)号:CN102718722A
公开(公告)日:2012-10-10
申请号:CN201210235509.5
申请日:2012-07-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D241/44 , C07D295/088 , C07C255/54 , C07C253/30 , A01N43/60 , A01N39/04 , A01P13/00
Abstract: 一种具有除草活性的油水兼溶的芳氧苯氧羧酸类及其盐的化合物制备方法及应用研究,如通式(I,II)所示:其中:n=0,1,2,3,4,5…或(CH2)n代表带有支链的烷基;Y代表Cl-,Br-,F-,I-,AcO-,乙酰水杨酸根,柠檬酸根,水杨酸根,对甲苯磺酸根,硫酸氢根,或其他负离子。R1代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;R2代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;或R1、R2选自如下结构:Ar选自如下基团之一。
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公开(公告)号:CN102718700A
公开(公告)日:2012-10-10
申请号:CN201210235682.5
申请日:2012-07-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D213/64 , A01N43/40 , A01N43/84 , A01P13/00
Abstract: 一种具有除草活性的水油兼溶的3,5,6-三氯-2-吡啶氧乙酸衍生物,如通式(I,II)所示:其中:X代表氧原子、氮原子、硫原子;n=0,1,2,3,4,5…或(CH2)n代表带有支链的烷基;Y代表Cl-,Br-,F-,I-,AcO-,乙酰水杨酸根,柠檬酸根,水杨酸根,对甲苯磺酸根,硫酸氢根,或其他负离子。R1代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;R2代表1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烯基、或者芳基;或R1、R2选自如下结构:
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公开(公告)号:CN114380704A
公开(公告)日:2022-04-22
申请号:CN202011136698.1
申请日:2020-10-22
Applicant: 南开大学
IPC: C07C227/16 , C07C229/56
Abstract: 本发明涉及药物合成领域,涉及一种制备单溴代苯胺类化合物的合成方法。具体是在所选溶剂中,所选氧化剂存在下,使得底物与所选溴化试剂发生反应,制得氨基对位的单溴代苯胺类化合物。反应温度范围为‑50℃~50℃。所用底物:溴化试剂:氧化剂的投料比范围是1:0.2~2.0:0.2~2.0。反应通式如下:反应通式中R1=‑CH3,‑C2H5,‑CH2CH2CH3,‑CH(CH3)2;R2=‑Br,R2处于苯环的5位。本发明操作简便,选择性好、收率高且溴化试剂污染小。
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