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公开(公告)号:CN109836427B
公开(公告)日:2022-04-15
申请号:CN201711258448.3
申请日:2017-11-29
申请人: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用,并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,可用于制备抗肿瘤药物,可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号:CN113166110A
公开(公告)日:2021-07-23
申请号:CN201980077663.4
申请日:2019-12-11
申请人: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示,该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性,并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291),Olmutinib(HM6171),Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号:CN110305161A
公开(公告)日:2019-10-08
申请号:CN201910208004.1
申请日:2019-03-19
申请人: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07F9/6506 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/675
摘要: 本发明涉及一种2-氨基嘧啶类化合物及其应用,2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示。该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性,并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291),Olmutinib(HM6171),Rociletinib(CO-1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号:CN109836427A
公开(公告)日:2019-06-04
申请号:CN201711258448.3
申请日:2017-11-29
申请人: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用,并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,可用于制备抗肿瘤药物,可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号:CN108503593A
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201710113487.8
申请日:2017-02-28
申请人: 暨南大学
IPC分类号: C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号: C07D239/47 , C07D401/12
摘要: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2-氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子,属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性,而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1,FGFR2,FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长,能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号:CN113166110B
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN201980077663.4
申请日:2019-12-11
申请人: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示,该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性,并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291),Olmutinib(HM6171),Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号:CN116063283A
公开(公告)日:2023-05-05
申请号:CN202111300127.1
申请日:2021-11-04
IPC分类号: C07D401/12 , C07D231/56 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/416 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吲唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子,及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶,可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长,尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用,可用于制备抗肿瘤药物,可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号:CN112351971A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN201980022849.X
申请日:2019-03-29
申请人: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D215/233 , A61K31/4709
摘要: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用,并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性,具有较高的体内抗肿瘤活性,毒副作用小,可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。
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公开(公告)号:CN110914267A
公开(公告)日:2020-03-24
申请号:CN201880047588.2
申请日:2018-07-17
申请人: 江苏奥赛康药业有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D471/04 , C07D413/14 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要: 一种具有式(Ⅰ)结构的吡啶并嘧啶酮或者吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。该类化合物可以抑制EGFR的797位半胱氨酸突变成丝氨酸(EGFRC797S)突变体的活性,但对野生型EGFR活性较弱,可以有效抑制非小细胞肺癌肿瘤细胞的生长,可用于制备抗肿瘤药物,主要用于现有第三代EGFR小分子抑制剂类抗非小细胞肺癌药物Osimertinib(AZD9291),Olmutinib(HM6171),Rociletinib(9,CO‑1686)等诱发的第797位半胱氨酸突变成丝氨酸(C797S)的临床耐药,其对野生型非小细胞肺癌具有选择性。
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公开(公告)号:CN108117553B
公开(公告)日:2019-08-16
申请号:CN201611082509.0
申请日:2016-11-30
申请人: 暨南大学
IPC分类号: C07D471/04 , C07D231/56 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/416 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/00
摘要: 本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶,进而调节下游的JNK/SAPK,p38,ERK等多条通路的激活,可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物,比如心肌肥大,心肌纤维化,心绞痛,冠心病,心力衰竭,心肌梗死等,同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点,成药性较高。
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