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公开(公告)号：CN116332816A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111576850.2
申请日：2021-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C323/53 , C07C319/12 , C07C319/08
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑巯甲基环丙基乙酸的制备方法，该方法以1‑羟甲基环丙基乙腈为原料，将五硫化二磷加入1‑羟甲基环丙基乙腈与溶剂的混合溶液中发生反应，得到1‑巯甲基环丙基乙腈，再加入NaOH溶液，制得目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明通过两步法制备1‑巯甲基环丙基乙酸，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，通过本发明公开的两步法制备得到的1‑巯甲基环丙基乙酸产品纯度高、收率高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112553173B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011529752.9
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，特别是涉及药物中间体的制备领域，更为具体的说是涉及野生氧化酶突变体及其制备方法和应用。所述野生氧化酶突变体为NADH依赖型氧化酶，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。利用本发明公开的野生氧化酶突变体能够高效氧化生成(4R‑cis)‑6‑甲醛基‑2,2二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。不仅反应条件温和，而且在辅酶系统参与下可以达到无副产物产生的效果，对环境友好，是一种经济、高效的制备方法。
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公开(公告)号：CN113861092A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111130525.3
申请日：2021-09-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明涉及一种利用连续流管式反应器合成阿托伐他汀钙的方法，它包括以下步骤(1)将阿托伐他汀叔丁酯与溶剂混合，得物料A；(2)将氢氧化钠加入至纯化水中，得物料B；(3)将醋酸钙加入至纯化水中，得物料C；(4)将所述物料A和所述物料B分别泵入至第一管式反应器中进行化学反应，反应温度为15～25℃，反应时间为20～50s；然后，将所得反应液和所述物料C继续泵入至第二管式反应器中进行化学反应，反应温度为50～60℃，反应时间为30～90s，得到目标产物，具体合成路线如下。采用本发明的方法，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，目标产物收率高，收率达到96％以上，纯度高，纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN119876112A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202411510588.5
申请日：2024-10-28
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/084 , C12N11/14 , C12N9/04
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶固定化工艺，羰基还原酶与聚乙烯醇包覆交联中，得到聚乙烯醇膜包覆的羰基还原酶，即羰基还原酶‑聚乙烯醇膜复合物；第二步，将第一步得到的羰基还原酶‑聚乙烯醇膜复合物溶于缓冲溶剂中得到混合溶液，加入交联剂戊二醛，加入磁性纳米颗粒，低频超声混合10～15min，过滤取出纳米颗粒，缓冲液洗涤，干燥，得到最终产物固定化羰基还原酶。本发明的有益效果是：通过聚乙烯醇于羰基还原酶表面成膜和交联增强了酶的机械稳定性和化学稳定性，减少了酶在操作过程中的失活；磁性纳米颗粒的引入使得固定化酶可以通过磁场轻松分离和回收，提高了工艺的经济性和可重复使用性；使用PBS作为缓冲液和去离子水作为溶剂。
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公开(公告)号：CN119751398A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411714286.X
申请日：2024-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/10
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种乙酰化达格列净的晶型及其制备方法，其合成路线为#imgabs0#包括：(1)将化合物II加入溶剂溶解，再加入乙酸酐、吡啶及DMAP，搅拌，取样，HPLC中控至反应中间态反应完全，经后处理得到粗品；(2)将粗品加入醇类溶剂中，搅拌升温至回流后降温，再加入活性炭，继续升温至回流，降温至40℃～80℃，趁热抽滤，并用醇类溶剂涮洗，过滤后搅拌下自然降温至室温，然后冰水浴降温至0～5℃，在此温度下搅拌过滤，干燥，得到化合物I。本发明工艺操作简单，重现性好，易于实现工业化生产。本发明得到的乙酰化达格列净晶型纯度高，稳定性好，对于保证乙酰化达格列净的质量符合药用要求具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN119709903A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411968285.8
申请日：2024-12-30
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/14 , C12N11/084 , C12N9/04
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的绿色合成工艺，属于药物中间体合成技术领域。提供一种依折麦布中间体的绿色合成工艺，该方法包括以下步骤：将氟苯与戊二酸酐在有机溶剂I中低温条件下发生傅‑克烷基化反应，生成式III化合物，将式III化合物与(S)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在有机溶液II中发生酰化反应，生成式II化合物，将式II化合物在固定化的羰基还原酶的催化下发生不对称还原反应制得式I化合物即依折麦布中间体，(S)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮与DMAP及DMF混合后加入反应体系中，羰基还原酶的固定化载体为聚乙烯醇膜；本发明整体上具有产物收率高、反应条件温和、副产物较少、绿色环保的优点。
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公开(公告)号：CN119241518A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411324869.1
申请日：2024-09-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D407/12 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。提供一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法，该方法包括将式IV化合物(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃与溶剂混合得溶液a，将式III化合物双联频哪醇基二硼与溶剂混合得溶液b，将式II化合物乙酰溴代葡萄糖和溶剂混合得溶液c，调节双柱塞高压恒流输液泵的流速，将连续流设备的盘管反应器降温，将预冷后的溶液a和溶液b同时进料到盘管反应器，偶联反应得到溶液d，将溶液c与溶液d混合后进料到微通道反应器进行反应，反应后经淬灭、萃取、纯化得式I化合物恩格列净中间体；本发明具有产物收率高、纯度高等优点。
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公开(公告)号：CN117510469A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311563083.0
申请日：2023-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的高效合成工艺，首先化合物Ⅰ与化合物Ⅱ在有机溶剂中加热回流反应得到化合物Ⅲ；碱性条件下，使用保护剂对上一步反应得到的化合物Ⅲ中的仲胺基添加保护基团得到化合物Ⅳ；将上一步所得的化合物Ⅳ与化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，在催化剂作用下反应，得到化合物Ⅵ；使用脱保护试剂将第三步所得化合物Ⅵ的保护基脱离得到化合物Ⅶ。本发明的有益效果是：有效的提高了反应的选择性，增强了反应的转化率，提高了产物收率，提高了反应的原子经济性；所用试剂均为易得的试剂，成本较低，工艺操作简单，收率高且所得产物易于分离，过程操作简单，反应条件温和。
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公开(公告)号：CN116947732A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310941145.0
申请日：2023-07-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明涉及一种尼达尼布中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。提供一种尼达尼布中间体的合成方法，该方法包括在有机溶剂中，以4‑氯‑3‑硝基苯甲酸为原料进行酯化反应，制得式3化合物，在混合溶剂中，将式3化合物与催化物反应，制得式2化合物，在有机溶剂中，在高压环境中将式2化合物经钯碳的催化进行反应，制得最终产物式1化合物；本发明整体上具有生产消耗低、生产成本低、产物收率较高的优点。
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公开(公告)号：CN112626144B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202011541526.2
申请日：2020-12-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的生物合成方法，以重组的羰基还原酶为催化剂，所述羰基还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下，催化化合物II还原成目的产物化合物I(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤，合成路线如下：该路线获得了高ee值的产物，ee值大于99％，其底物转化率>90％，催化效率为1；可以替代现有的化学法进行(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的高效清洁生产。
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