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    一类铂(II)配合物及其制备方法和用途
    11.
    发明公开
    一类铂(II)配合物及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN105713047A

    公开(公告)日：2016-06-29

    申请号：CN201610179220.4

    申请日：2016-03-25

    申请人： 东南大学

    发明人： 房雷

    IPC分类号： C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07F15/0093

    摘要： 本发明公开的是一类铂(II)配合物及其制备方法和用途，以齐墩果酸、熊去氧胆酸等活性天然产物及其衍生物为配体。是以四氯合铂酸钾在碘化钾存在的条件下与氨或(R,R)?环己二胺配位反应，再在避光条件下通过硝酸银除去碘离子，再与熊去氧胆酸或齐墩果酸或齐墩果酸衍生物的钠盐反应得到产物。上述铂(II)配合物具有良好的体外抗肿瘤活性，可以应用于制备恶性肿瘤的治疗的药物中。

    一种制备2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯的方法
    13.
    发明公开
    一种制备2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118324627A

    公开(公告)日：2024-07-12

    申请号：CN202410442499.5

    申请日：2024-04-12

    申请人： 东南大学

    发明人： 张一卫 ,  尹凯 ,  房雷 ,  易苗

    IPC分类号： C07C51/58 ,  C07C63/70 ,  B01J27/125 ,  B01J27/128 ,  B01J27/138

    摘要： 本发明公开了一种制备2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰氯的方法，包括以下步骤：首先以2,4‑二氯氟苯、四氯化碳为原料，经复合催化剂体系作用发生傅克反应制备得到2,4‑二氯‑5‑三氯甲基氟苯，再经酸化水解得到2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰氯，其反应方程式如下所示。本发明方法路线短，原料易得，操作安全，且可有效避免多取代、二聚体化等副反应，转化率高，产物易于分离，可有效减少三废量，具有较好的工业化应用前景。#imgabs0#

    一种N-烷基-2-氟苯胺的制备方法
    14.
    发明授权
    一种N-烷基-2-氟苯胺的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN115197072B

    公开(公告)日：2024-05-03

    申请号：CN202210814400.0

    申请日：2022-07-12

    申请人： 合肥星宇化学有限责任公司 ,  东南大学

    发明人： 洪鹏达 ,  张一卫 ,  雷世超 ,  王传品 ,  房雷 ,  周鉴 ,  张尚应 ,  赵国霞 ,  王兰兰

    IPC分类号： C07C211/52 ,  C07C209/62

    摘要： 本发明提供了一种N‑烷基‑2‑氟苯胺的制备方法，包括：S1)在酸性催化剂存在的条件下，将邻氟苯胺与原甲酸三烷基酯加热反应，得到酰化的中间产物；S2)将所述酰化的中间产物水解，得到N‑烷基‑2‑氟苯胺。与现有技术相比，本发明以邻氟苯胺为原料、以原甲酸三烷基酯为酰化试剂，在催化剂的作用下通过取代‑重排“一锅法”制备酰化的中间产物，然后经水解得到N‑烷基‑2‑氟苯胺，原料廉价易得，工艺路线短，不含有苛刻反应条件，操作安全，转化率较高，使用有机溶剂较少，可有效减少三废量，具有较好的工业化应用前景。

    一种合成帕博西尼中间体的制备方法及合成帕博西尼的方法
    16.
    发明授权
    一种合成帕博西尼中间体的制备方法及合成帕博西尼的方法 有权

    公开(公告)号：CN111675660B

    公开(公告)日：2021-12-10

    申请号：CN202010376763.1

    申请日：2020-05-07

    申请人： 奥锐特药业股份有限公司 ,  东南大学

    发明人： 褚定军 ,  张一卫 ,  谢晓强 ,  房雷

    IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04

    摘要： 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。

    一类杂合型肿瘤靶向纳米胶束及其用途
    17.
    发明公开
    一类杂合型肿瘤靶向纳米胶束及其用途 有权

    公开(公告)号：CN105687135A

    公开(公告)日：2016-06-22

    申请号：CN201610176057.6

    申请日：2016-03-25

    申请人： 东南大学

    发明人： 房雷

    IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/704 ,  A61K47/34 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开的是一类杂合型肿瘤靶向纳米胶束及其用途，该胶束由聚合物1和聚合物2混合自组装而得，其中，聚合物1和聚合物2的亲水端分别为L-缬氨酸-L-缬氨酸二肽、雷洛昔芬修饰的聚乙二醇嵌段，疏水端为多聚组氨酸或多聚丙氨酸。是一类基于PepT1、ER为靶向的纳米胶束，可包裹疏水性抗肿瘤药物，体外研究显示，该类胶束稳定性明显优于非杂合型胶束，同时，此类纳米胶束给药系统能被PepT1、ER高表达的肿瘤细胞选择性摄取，并对该类肿瘤细胞显现出选择性细胞毒性，可应用于制备肿瘤靶向治疗药物中。

    抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物、其盐及制备方法
    19.
    发明公开
    抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物、其盐及制备方法 无效

    公开(公告)号：CN103012175A

    公开(公告)日：2013-04-03

    申请号：CN201210562218.7

    申请日：2012-12-21

    申请人： 东南大学

    发明人： 苟少华 ,  房雷

    IPC分类号： C07C225/16 ,  C07C225/18 ,  C07C221/00 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的含氮取代基姜黄素类似物，本发明通过变换姜黄素的庚烯二酮桥链为不饱和单酮桥链，同时在两侧芳香环上引入二甲胺甲基取代基，其结构通式如式(I)；本发明还公开了具有抗肿瘤活性的含氮取代基姜黄素类似物的盐；本发明还公开了抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物及其盐的制备方法。