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公开(公告)号：CN109761957A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910049076.6
申请日：2019-01-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/12 , A61P35/00
摘要： 一种含有羟脯氨酸的化合物及其制备方法和应用，以联苯吡啶为铰链区结合基团，并采用片段药物的设计策略，引入L-羟脯氨酸为柔性Linker，以构建具有激酶抑制活性的类肽类小分子化合物库，并通过ADP-Glo等试验筛选发现具有Bcr-Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂。该化合物能够用于制备抗肿瘤(慢性粒细胞白血病)药物中，具有抑制Bcr-Abl、Bcr-AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有细胞增值抑制活性。同时，活性结果显示，引入L-羟脯氨酸结构对化合物的抑制活性具有一定作用，可以作为Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂的新型Linker药效片段。
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公开(公告)号：CN108912098A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810564909.8
申请日：2018-06-04
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D403/10 , A61P35/00
摘要： 一种嘧啶类化合物及应用，基于VEGFR-2、EphB4、TIE-2可代偿性激活的发现，以联苯芳基脲为新型先导物，分析三种受体活性位点的保守构象并寻找共性结构域；采用分子杂交的药物设计策略，构建满足共性结构域构象要求的化合物库，通过多水平活性筛选发现同时拮抗三条代偿性通路的多靶标抑制剂。该化合物能够用于制备抗血管生成药物中，具有抑制VEGFR-2、Tie-2和EphB4激酶活性的作以及抗细胞增殖活性的作用。三氮唑结构片段对化合物的抑制活性具有重要作用，铰链区杂环的引入可以提高小分子与受体的亲和力及抑制活性，可以作为多靶标抑制剂设计的新型药效片段。
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公开(公告)号：CN105906568A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610278878.0
申请日：2016-04-28
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D231/56 , C07D405/12 , A61P35/00
CPC分类号： C07D231/56 , C07D405/12
摘要： 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的环丙二酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1、R2为卤素基团，或者R1、R2共同形成该化合物对VEGFR?2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR?2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN105859638A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610280785.1
申请日：2016-04-28
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D239/88 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/88
摘要： 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的环丁二酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1、R2为氢、烷烃基团或卤素基团。该化合物对VEGFR?2激酶有很好的抑制活性，能够通过抑制VEGFR?2激酶的活性，阻断其诱导的信号通路，抑制肿瘤细胞的增生和迁移，从而可应用于抗肿瘤药物的制备。且该化合物的制备方法具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN105001107B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201510394514.4
申请日：2015-07-07
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C225/18 , C07C221/00
摘要： 本发明提供的合成甲基红毛新碱的方法，以异香草醛和对羟基苯甲醚为原料，异香草醛依次经溴代、甲基化得到2?溴3,4?二甲氧基苯甲醛；对羟基苯甲醚依次经乙酰化、溴代、水解、烯丙基醚化、克莱森重排、甲基化得到1?烯丙基?4?溴?2,5?二甲氧基苯；1?烯丙基?4?溴?2,5?二甲氧基苯和2?溴3,4?二甲氧基苯甲醛依次经格氏反应、氯化钌/高碘酸钠氧化双键、还原胺化、氯重铬酸吡啶氧化、分子内偶联得到3?(2?(N,N?二甲基氨基)甲基)?1,4,5,6?四甲氧基9?H?芴?9?酮，即甲基红毛新碱的方法。该方法具有反应条件温和、操作简单、所用原料和试剂廉价易得等优点，适于制药企业的大规模生产制造。
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公开(公告)号：CN104262245B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410437924.8
申请日：2014-08-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D213/75 , C07D213/76 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种6-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂的结构式为其中R1为乙酰化基团、甲磺酰化基团或特戊酰化基团，R2为单取代基或双取代基，取代基为烷基、卤素。该系列抑制剂在体外对ABL1激酶有一定的抑制作用，且能够抑制肿瘤细胞K562的增殖，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是CML(慢性粒细胞性白血病)药物。本发明提供的6-苯基吡啶-2-胺类Bcr-Abl抑制剂的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN103980153A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410240729.6
申请日：2014-05-30
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C235/64 , C07C231/12 , C07D295/088 , A61K31/167 , A61K31/5375 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K35/00
摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的联苯酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为其中R1为氢或卤素，R2为末端由叔胺基取代的碳原子数为1～4的烷氧基，通过氧原子连接于酰胺的对位。该化合物体外对肿瘤细胞有很好的抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备，尤其是抗肝癌药物和抗乳腺癌药物。本发明提供的联苯酰胺化合物的制备方法，具有原料易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜的优点。
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公开(公告)号：CN103936631A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410148844.0
申请日：2014-04-14
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C275/40 , C07C273/18 , C07D295/088 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种含有肟基的联苯脲化合物及其制备方法和应用，该化合物一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，其对VEGFR-2激酶有很好的抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备。其中肟基与羟基为邻位，从而使得羟基与肟基形成分子内氢键，增强化合物与VEGFR-2的亲合力及抑制活性，同时羟基的引入能够改善化合物的水溶性等理化性质，提高其类药性。
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公开(公告)号：CN118027143A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410128391.9
申请日：2024-01-30
申请人： 西安交通大学
摘要： 本发明公开了一种A7R‑透膜改造肿瘤靶向穿膜肽及其制备方法和应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。采用单点突变、多点突变、D型氨基酸替换及环化改造策略，对A7R的非关键氨基酸位点进行替换，并进行多肽环化，构建基于A7R设计的靶向穿膜肽，得到的靶向穿膜肽分子量小，易进入细胞发挥作用，易于大量合成，稳定性好，具有一定的肿瘤细胞靶向及透膜能力，并且基本不会对HeLa细胞、HuH‑7细胞、U251细胞及HEK293细胞的细胞活力产生影响，在制备抗肿瘤药物、靶向抗血管生成药物、靶向宫颈癌细胞、肝癌细胞及神经胶质瘤细胞的药物中有良好的应用前景，可以作为A7R系列多肽开发的又一重要领域。
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公开(公告)号：CN117946219A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410128388.7
申请日：2024-01-30
申请人： 西安交通大学
摘要： 本发明公开了一种环型人白血病细胞靶向穿膜肽及其制备方法和应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。靶向穿膜肽由C9C的非关键氨基酸位点(CGFYWLRSC)改造后得到，具体为：对C9C的非关键氨基酸位点采用单点突变、多点突变或D型氨基酸替换之后环化，得到环型人白血病细胞靶向穿膜肽。该靶向穿膜肽具有白血病细胞靶向及透膜能力，基本不会对K562细胞、KU812细胞、CCRF‑CEM细胞及THP‑1细胞的细胞活力产生影响，能够用于制备抗肿瘤药物(靶向递送及透膜方面)，在制备靶向人慢性髓系白血病细胞、人外周血嗜碱性白血病细胞及人急性T淋巴细胞白血病细胞的药物中有良好的应用前景，可以作为C9C系列多肽开发的又一重要领域。
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