公开(公告)号：CN114409584A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210229916.9

申请日：2022-03-08

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 邵倩 ,  郭胜超 ,  韩公超 ,  何东贤 ,  刘殿卿 ,  余佳 ,  何丽婷 ,  王光明

IPC: C07D207/08

Abstract: 本发明公开了一种1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛的制备方法，其特征在于：以1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸为原料，经过酯化反应得到1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸甲酯，1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸甲酯经过还原得到1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醇,1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醇经过氧化得到产品；本发明以1‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸为原料依次经过酯化、还原、斯文氧化得到产品，省略了BOC试剂以及特殊催化剂，价格成本低，整个过程方便操作，最终得到的产品收率高，纯度高。

公开(公告)号：CN110669014B

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201911111562.2

申请日：2019-11-14

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 郭胜超 ,  吕君江 ,  何东贤 ,  刘艳 ,  余佳

IPC: C07D239/54

Abstract: 本发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：1)将2‑氟‑3‑甲氧基溴苯与乙酰乙酸乙酯在铜催化剂以及L‑脯氨酸作用下发生偶联反应，得到化合物Ⅰ，2)化合物Ⅰ与尿素在对甲苯磺酸存在下发生偶联成环反应得到化合物Ⅱ，所述对甲苯磺酸与化合物Ⅰ的摩尔比为0.05‑0.1:1，3)所述化合物Ⅱ与2‑氟‑6‑三氟甲基苄溴反应得到产物。偶联成环反应容易，收率高，原材料消耗低。

公开(公告)号：CN111892612A

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN202010755595.7

申请日：2020-07-31

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 郭胜超 ,  王光明 ,  何东贤 ,  邵倩 ,  李艳 ,  刘艳 ,  余佳

IPC: C07D507/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/46

Abstract: 本发明公开了一种以青霉素钾盐为原料制备头孢维星的中间体异构化物及其制备方法，以中间体开环重排物为原料，异构化反应得到中间体异构化物，具体在反应容器中加入脱水后的反应有机溶剂，然后加入中间体氧化物，调节温度90-100℃，搅拌至溶液澄清，加入亚磷酸三甲酯，调节真空度，控制反应温度为90-100℃，反应至反应完全，氮气保护下冷至30℃以下，在反应容器中加入有机碱，氮气保护下30℃以下避光反应至反应完全得到中间体异构化物。与现有步骤相比，在合成到本发明的中间体时，采用一锅法的方法制备，降低操作的难度。由于头孢母核稳定性较差，本发明通过反应条件的严格控制，使得反应的选择性提高，最终使得反应收率高，产品质量好。

公开(公告)号：CN110669014A

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201911111562.2

申请日：2019-11-14

Applicant: 重庆医药高等专科学校

Inventor： 郭胜超 ,  吕君江 ,  何东贤 ,  刘艳 ,  余佳

IPC: C07D239/54

Abstract: 本发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：1)将2-氟-3-甲氧基溴苯与乙酰乙酸乙酯在铜催化剂以及L-脯氨酸作用下发生偶联反应，得到化合物Ⅰ，2)化合物Ⅰ与尿素在对甲苯磺酸存在下发生偶联成环反应得到化合物Ⅱ，所述对甲苯磺酸与化合物Ⅰ的摩尔比为0.05-0.1:1，3)所述化合物Ⅱ与2-氟-6-三氟甲基苄溴反应得到产物。偶联成环反应容易，收率高，原材料消耗低。