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公开(公告)号：CN111568854A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010515586.0
申请日：2020-06-09
Applicant: 重庆医药高等专科学校
Abstract: 本发明公开了一种雷公藤甲素透皮微针贴片产品及制备方法，本发明所获得的产品采用微针透皮贴剂为载体，以雷公藤甲素微球作为药物储库，使制剂与使用部位的贴合性更好，穿透效果更强，缓释效果更优。
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公开(公告)号：CN110183323A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910613801.8
申请日：2019-07-09
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C51/377 , C07C59/64
Abstract: 本发明提供了一种D,L-体萘普生的合成方法，其特在在于，包括脱除溴的步骤：以D,L-2-(5-溴-6-甲氧基-萘基)-丙酸钠为原料，水和二氧六环为溶剂，碱性条件下，加入催化剂，氮气保护，在80-90℃下反应，反应完后过滤，滤液再用酸调pH得到最终产物；所述催化剂为四三苯基膦钯或三苯基膦醋酸钯或以三苯基膦作为配体的氯化钯中的一种。本发明通过对萘普生的合成方法的优化，采用四三苯基膦钯和三苯基膦醋酸钯以及以三苯基膦作为配体的氯化钯为催化剂脱除苯环上的溴，不需要加氢，不需要高压，反应安全可靠，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111568854B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202010515586.0
申请日：2020-06-09
Applicant: 重庆医药高等专科学校
Abstract: 本发明公开了一种雷公藤甲素透皮微针贴片产品及制备方法，本发明所获得的产品采用微针透皮贴剂为载体，以雷公藤甲素微球作为药物储库，使制剂与使用部位的贴合性更好，穿透效果更强，缓释效果更优。
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公开(公告)号：CN110669014B
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201911111562.2
申请日：2019-11-14
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：1)将2‑氟‑3‑甲氧基溴苯与乙酰乙酸乙酯在铜催化剂以及L‑脯氨酸作用下发生偶联反应，得到化合物Ⅰ，2)化合物Ⅰ与尿素在对甲苯磺酸存在下发生偶联成环反应得到化合物Ⅱ，所述对甲苯磺酸与化合物Ⅰ的摩尔比为0.05‑0.1:1，3)所述化合物Ⅱ与2‑氟‑6‑三氟甲基苄溴反应得到产物。偶联成环反应容易，收率高，原材料消耗低。
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公开(公告)号：CN112010781A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202010980719.1
申请日：2020-09-17
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C279/26 , C07C277/08
Abstract: 本发明公开了一种盐酸二甲双胍的制备方法，其特征在于，以二甲胺盐酸盐和双氰胺为原料，在高沸点溶剂中进行加热反应，得到盐酸二甲双胍，所述高沸点溶剂为石蜡油或者二苯醚，通过对反应条件的重新筛选，使得反应时间大大缩短，总收率达到95％以上，收率高，产品质量好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111892612A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010755595.7
申请日：2020-07-31
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D507/00 , C07D499/04 , C07D499/46
Abstract: 本发明公开了一种以青霉素钾盐为原料制备头孢维星的中间体异构化物及其制备方法，以中间体开环重排物为原料，异构化反应得到中间体异构化物，具体在反应容器中加入脱水后的反应有机溶剂，然后加入中间体氧化物，调节温度90-100℃，搅拌至溶液澄清，加入亚磷酸三甲酯，调节真空度，控制反应温度为90-100℃，反应至反应完全，氮气保护下冷至30℃以下，在反应容器中加入有机碱，氮气保护下30℃以下避光反应至反应完全得到中间体异构化物。与现有步骤相比，在合成到本发明的中间体时，采用一锅法的方法制备，降低操作的难度。由于头孢母核稳定性较差，本发明通过反应条件的严格控制，使得反应的选择性提高，最终使得反应收率高，产品质量好。
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公开(公告)号：CN110669014A
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201911111562.2
申请日：2019-11-14
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法，其特征在于，按照如下步骤制备：1)将2-氟-3-甲氧基溴苯与乙酰乙酸乙酯在铜催化剂以及L-脯氨酸作用下发生偶联反应，得到化合物Ⅰ，2)化合物Ⅰ与尿素在对甲苯磺酸存在下发生偶联成环反应得到化合物Ⅱ，所述对甲苯磺酸与化合物Ⅰ的摩尔比为0.05-0.1:1，3)所述化合物Ⅱ与2-氟-6-三氟甲基苄溴反应得到产物。偶联成环反应容易，收率高，原材料消耗低。
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公开(公告)号：CN111747890B
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202010636897.2
申请日：2020-07-03
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种4，7‑二氯喹啉的制备方法，以3‑氯苯胺与乙氧基甲叉丙二酸二乙酯为原料，经过缩合、成环、水解的步骤、脱羧的步骤以及氯代的步骤得到4，7‑二氯喹啉；缩合、成环、水解的步骤为：将3‑氯苯胺与乙氧基甲叉丙二酸二乙酯、石蜡油投入反应釜，升温至230‑260℃反应，反应完后降温至90‑100℃，加入甲苯、片碱、去离子水，保持90‑100℃反应至反应完全，分层，有机层回收，水层投入下一步反应；脱羧的步骤为：水层加入高压釜，在6.0～6.5kg压力、150‑170℃下进行脱羧反应，反应完后加硫酸调至pH4～5，有固体析出，离心，洗涤，得固体4‑羟基‑7‑氯喹啉。反应条件温和，收率高、质量好。
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公开(公告)号：CN112028795A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN202010982521.7
申请日：2020-09-17
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C279/26 , C07C277/08 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种盐酸二甲双胍的合成方法，其特征在于，以盐酸二甲胺和双氰胺为原料，在0.25～0.3MPa下，用有机溶剂作为分散剂反应得到盐酸二甲双胍，通过对反应步骤的重新设计，反应时间缩短，反应收率变高，最后得到得产品为类白色，总收率达到90％以上，收率高，产品质量好。
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公开(公告)号：CN112010781B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202010980719.1
申请日：2020-09-17
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C279/26 , C07C277/08
Abstract: 本发明公开了一种盐酸二甲双胍的制备方法，其特征在于，以二甲胺盐酸盐和双氰胺为原料，在高沸点溶剂中进行加热反应，得到盐酸二甲双胍，所述高沸点溶剂为石蜡油或者二苯醚，通过对反应条件的重新筛选，使得反应时间大大缩短，总收率达到95％以上，收率高，产品质量好。
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