利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

47 条记录 (耗时 0.015 秒)

    一种连续流合成盐酸苄丝肼的方法
    11.
    发明公开
    一种连续流合成盐酸苄丝肼的方法 有权 质押

    公开(公告)号：CN113135838A

    公开(公告)日：2021-07-20

    申请号：CN202110445832.4

    申请日：2021-04-25

    申请人： 济南同路医药科技发展有限公司

    发明人： 王海波 ,  陈日星 ,  刘鸽 ,  白瑞 ,  刘学森 ,  赵海峰

    IPC分类号： C07C243/34 ,  C07C241/04

    摘要： 本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种连续流合成盐酸苄丝肼的制备方法。该方法包括以下的步骤：S1：将起始物料酰肼盐酸盐的乙醇溶液输送至热交换器，再进入反应器中，将三羟基苯甲醛的乙醇溶液也输送至反应器，反应得到盐酸苄丝腙的乙醇悬浊液；S2：盐酸苄丝腙的乙醇悬浊液进入另一反应器中，同时向该反应器中通入氢气；S3：连续收集反应液后有机相减压浓缩，回收乙醇，得到粗品。通过本发明的连续流反应方法合成的盐酸苄丝肼，收率最高能达到88%左右，纯度最高能达到99.7%左右，减少了过度反应产生的杂质B，杂质B的含量仅为0.23%，远远低于药典要求的0.5%。此外，本发明的方法操作简单、易于工业化生产，同时占地面积小、运营成本低。

    一种天然产物(+)-负霉素的全合成方法
    12.
    发明授权
    一种天然产物(+)-负霉素的全合成方法 失效

    公开(公告)号：CN107129440B

    公开(公告)日：2018-12-04

    申请号：CN201710469598.2

    申请日：2017-06-20

    申请人： 上海应用技术大学

    发明人： 黄莎华 ,  洪然 ,  王燕 ,  张世举

    IPC分类号： C07C241/04 ,  C07C243/34

    摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体为一种天然产物(+)‑负霉素的全合成方法。该方法采用曼尼奇(Mannich)反应构建C3位手性中心，将叠氮官能团的引入放在合成路线后期来实现，以避免易爆剧毒品叠氮化物的大量使用；采用(R)‑(+)‑3‑羟基‑4‑氯丁酸乙酯为原料，以Ellman试剂(R)‑(+)‑叔丁基亚磺酰胺和曼尼奇反应构建C4位手性中心，通过简单的8步反应实现该全合成，总产率达到30％。本发明合成路线简短、后处理简单，为基于(+)‑负霉素的抗生素药物开发提供原料来源。

    一种天然产物(+)‑负霉素的全合成方法
    13.
    发明公开
    一种天然产物(+)‑负霉素的全合成方法 失效

    公开(公告)号：CN107129440A

    公开(公告)日：2017-09-05

    申请号：CN201710469598.2

    申请日：2017-06-20

    申请人： 上海应用技术大学

    发明人： 黄莎华 ,  洪然 ,  王燕 ,  张世举

    IPC分类号： C07C241/04 ,  C07C243/34

    CPC分类号： C07C241/04 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892 ,  C07C243/34

    摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体为一种天然产物(+)‑负霉素的全合成方法。该方法采用曼尼奇(Mannich)反应构建C3位手性中心，将叠氮官能团的引入放在合成路线后期来实现，以避免易爆剧毒品叠氮化物的大量使用；采用(R)‑(+)‑3‑羟基‑4‑氯丁酸乙酯为原料，以Ellman试剂(R)‑(+)‑叔丁基亚磺酰胺和曼尼奇反应构建C4位手性中心，通过简单的8步反应实现该全合成，总产率达到30％。本发明合成路线简短、后处理简单，为基于(+)‑负霉素的抗生素药物开发提供原料来源。

    一种半刚性酰腙配体及其制备方法
    18.
    发明公开
    一种半刚性酰腙配体及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114181109A

    公开(公告)日：2022-03-15

    申请号：CN202111605565.9

    申请日：2021-12-25

    申请人： 兰州大学 ,  新沂市沂兰绿色材料产业研究院有限公司

    发明人： 唐晓亮 ,  周生斌 ,  窦伟 ,  刘伟生

    IPC分类号： C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  C07C241/04 ,  C07C243/34 ,  C07C231/02 ,  C07C233/56

    摘要： 本发明属于有机化学合成技术领域，本发明公开了一种半刚性酰腙配体及其制备方法，包括以下步骤：S1、在保护气体下，将甘氨酸乙酯盐酸盐、三乙胺、无水二氯甲烷和草酰氯单乙酯溶液混合后进行反应，得到3‑((2‑乙氧基‑2‑氧乙基)氨基)‑3‑氧代丙酸乙酯；S2、将3‑((2‑乙氧基‑2‑氧乙基)氨基)‑3‑氧代丙酸乙酯、水合肼和乙醇混合后进行反应，得到2‑肼基‑N‑(2‑肼基‑2‑氧代乙基)‑2‑氧代乙酰胺；S3、将2‑肼基‑N‑(2‑肼基‑2‑氧代乙基)‑2‑氧代乙酰胺、3‑乙氧基‑2‑羟基苯甲醛和乙醇混合后进行反应，即得半刚性酰腙配体。所制备的酰腙配体可分别与稀土离子或过渡金属离子配位，也可以同时与稀土离子和过渡金属离子配位，为构筑多金属高核配合物提供了一种有益的半刚性多齿酰腙配体。

    一种连续流合成盐酸苄丝肼的方法
    19.
    发明授权
    一种连续流合成盐酸苄丝肼的方法 有权 质押

    公开(公告)号：CN113135838B

    公开(公告)日：2022-03-15

    申请号：CN202110445832.4

    申请日：2021-04-25

    申请人： 济南同路医药科技发展有限公司

    发明人： 王海波 ,  陈日星 ,  刘鸽 ,  白瑞 ,  刘学森 ,  赵海峰

    IPC分类号： C07C243/34 ,  C07C241/04

    摘要： 本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种连续流合成盐酸苄丝肼的制备方法。该方法包括以下的步骤：S1：将起始物料酰肼盐酸盐的乙醇溶液输送至热交换器，再进入反应器中，将三羟基苯甲醛的乙醇溶液也输送至反应器，反应得到盐酸苄丝腙的乙醇悬浊液；S2：盐酸苄丝腙的乙醇悬浊液进入另一反应器中，同时向该反应器中通入氢气；S3：连续收集反应液后有机相减压浓缩，回收乙醇，得到粗品。通过本发明的连续流反应方法合成的盐酸苄丝肼，收率最高能达到88%左右，纯度最高能达到99.7%左右，减少了过度反应产生的杂质B，杂质B的含量仅为0.23%，远远低于药典要求的0.5%。此外，本发明的方法操作简单、易于工业化生产，同时占地面积小、运营成本低。