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公开(公告)号：CN116496189B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202211097728.1
申请日：2022-09-08
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C313/28 , C07H13/04 , C07H1/00 , C07D207/16 , C07D495/04 , C07D311/82 , C07C319/24 , C07C323/59 , C07C321/22 , C07C323/22 , C07C323/12 , C07C321/28 , C08B37/16 , B01J31/12 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K7/06
摘要： 本发明公开了N‑酰基次磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。在保护性气氛下，以式I和式II为原料，在铜催化剂、任选地银添加剂作用下在溶剂中反应，生成N‑酰基次磺酰胺类化合物，记为式III；本发明的合成策略是利用硫醇作为亲核试剂，与亲电性的金属氮宾反应合成N‑酰基次磺酰胺。该方法在铜催化下可实现一级/二级/三级烷基或芳基硫醇与氮宾的偶联反应，获得N‑酰基次磺酰胺类化合物，原子利用率高，条件温和。此外，本发明提供了一种N‑酰基次磺酰胺的应用，可将其应用到非对称二硫化物的合成中，反应条件简单，可将短肽、糖、环糊精等以二硫键的形式连接起来。特别是对于大位阻二硫化物合成，这类化合物用以往的方法中往往很难合成，本发明为其提供了高效的合成方法。
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公开(公告)号：CN113149858A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110086498.8
申请日：2021-01-22
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C241/04 , C07C243/32 , C07C243/28 , C07C253/30 , C07C255/66 , C07D211/58 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D223/16 , C07D207/16 , C07C243/36 , C07D211/62 , C07C243/30 , C07C243/34 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及一种分子间N–N成键的合成方法及其对应的化合物。本发明完成了氮宾对N–H键的直接插入反应，开发了一类全新的N–N偶联反应的方法。该反应使用氮宾前体，在催化剂的作用下，可以实现与胺类化合物的分子间直接N–N偶联反应，一步构建四取代肼类化合物。
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公开(公告)号：CN109970713B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201910242142.1
申请日：2019-03-28
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D215/40 , C07F15/00 , B01J31/22 , C07D207/267
摘要： 本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备，该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式，增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂，并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中，选择性高达99％ee，说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
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公开(公告)号：CN109970713A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910242142.1
申请日：2019-03-28
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D215/40 , C07F15/00 , B01J31/22 , C07D207/267
摘要： 本发明涉及含有双齿配位基团的氨基酸手性配体、手性催化剂及其对应的制备方法和应用。本发明的手性配体由廉价易得的氨基酸制备，该类手性配体的发展可以提高手性配体的多样性。该类手性配体只需要一步反应即可简单高效地制备手性Ir(III)催化剂。本发明的手性Ir(III)催化剂是在氨基酸骨架中引入双齿导向基团改变氨基酸与Ir的原有配位模式，增强氨基酸对Ir(III)催化剂手性控制能力。首次设计合成出了该类手性Ir(Ⅲ)催化剂，并将该催化剂成功地应用于手性γ‑环内酰胺的高效不对称合成中，选择性高达99％ee，说明该催化剂具有优越的立体控制能力。
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公开(公告)号：CN116496189A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202211097728.1
申请日：2022-09-08
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C313/28 , C07H13/04 , C07H1/00 , C07D207/16 , C07D495/04 , C07D311/82 , C07C319/24 , C07C323/59 , C07C321/22 , C07C323/22 , C07C323/12 , C07C321/28 , C08B37/16 , B01J31/12 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K7/06
摘要： 本发明公开了N‑酰基次磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。在保护性气氛下，以式I和式II为原料，在铜催化剂、任选地银添加剂作用下在溶剂中反应，生成N‑酰基次磺酰胺类化合物，记为式III；本发明的合成策略是利用硫醇作为亲核试剂，与亲电性的金属氮宾反应合成N‑酰基次磺酰胺。该方法在铜催化下可实现一级/二级/三级烷基或芳基硫醇与氮宾的偶联反应，获得N‑酰基次磺酰胺类化合物，原子利用率高，条件温和。此外，本发明提供了一种N‑酰基次磺酰胺的应用，可将其应用到非对称二硫化物的合成中，反应条件简单，可将短肽、糖、环糊精等以二硫键的形式连接起来。特别是对于大位阻二硫化物合成，这类化合物用以往的方法中往往很难合成，本发明为其提供了高效的合成方法。
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公开(公告)号：CN113149858B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110086498.8
申请日：2021-01-22
申请人： 南开大学
IPC分类号： C07C241/04 , C07C243/32 , C07C243/28 , C07C253/30 , C07C255/66 , C07D211/58 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D223/16 , C07D207/16 , C07C243/36 , C07D211/62 , C07C243/30 , C07C243/34 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及一种分子间N–N成键的合成方法及其对应的化合物。本发明完成了氮宾对N–H键的直接插入反应，开发了一类全新的N–N偶联反应的方法。该反应使用氮宾前体，在催化剂的作用下，可以实现与胺类化合物的分子间直接N–N偶联反应，一步构建四取代肼类化合物。
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公开(公告)号：CN113321683B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202110631151.7
申请日：2021-06-07
申请人： 南开大学
摘要： 本发明属于化合物中间体合成领域，具体涉及一种制备含有P–N键的化合物的方法及制备的P–N化合物。本发明的合成方法为：以含膦化合物和3‑取代‑1,4,2‑二噁唑‑5‑酮为原料，在铁催化剂条件下反应，生成含有P–N键的式Ⅰ～式V化合物，具体包括酰胺基膦、亚胺基膦酰胺、膦酰胺及胺基膦化合物。本发明利用二级膦与3‑取代‑1,4,2‑二噁唑‑5‑酮作为反应试剂，底物简单易得，催化剂为廉价的卤代铁，通过调控不同的反应条件，可合成多种P–N键化合物，为磷/氮配体的合成提供了全新的合成策略。该方法避免使用具有潜在危险的叠氮化物或有毒的膦卤化物，具有潜在的合成应用。
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公开(公告)号：CN113321683A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110631151.7
申请日：2021-06-07
申请人： 南开大学
摘要： 本发明属于化合物中间体合成领域，具体涉及一种制备含有P–N键的化合物的方法及制备的P–N化合物。本发明的合成方法为：以含膦化合物和3‑取代‑1,4,2‑二噁唑‑5‑酮为原料，在铁催化剂条件下反应，生成含有P–N键的式Ⅰ～式V化合物，具体包括酰胺基膦、亚胺基膦酰胺、膦酰胺及胺基膦化合物。本发明利用二级膦与3‑取代‑1,4,2‑二噁唑‑5‑酮作为反应试剂，底物简单易得，催化剂为廉价的卤代铁，通过调控不同的反应条件，可合成多种P–N键化合物，为磷/氮配体的合成提供了全新的合成策略。该方法避免使用具有潜在危险的叠氮化物或有毒的膦卤化物，具有潜在的合成应用。
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