公开(公告)号：CN101469012A

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200710192394.5

申请日：2007-12-26

申请人： 杭州容立医药科技有限公司

发明人： 金远锋 ,  陆峰 ,  任建强 ,  李杭 ,  何党军

IPC分类号： C07H19/19

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种治疗T细胞成淋巴细胞性白血病或淋巴瘤药物2－氨基－6－甲氧基－9－(β－D－阿拉伯糖基)－9H－嘌呤合成的新方法。方法主要步骤为：原料酸催化反应后再形成保护基团，接着进行卤化反应，然后进行碱化反应，及去保护反应生成最终产物。采用本发明采用的合成路线路线简捷，条件温和，容易操作，成本低、得率高、易于放大，适应工业化生产。

公开(公告)号：CN111836823B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN201980017573.6

申请日：2019-03-08

申请人： 国立研究开发法人科学技术振兴机构

发明人： 阿部洋 ,  木村康明

IPC分类号： C07H19/19 ,  A61K31/7076 ,  A61P43/00 ,  C07H19/207

摘要： 本发明提供一种式β修饰磷酸化合物前体，在分子内含有用式1A表示的部分结构，以及一种含有该β修饰磷酸化合物前体的反应阻碍剂以及医药品。(其中，A1表示－SR1、－S－S－R1、－SeR1或－X(其中，X是指从氟、氯、溴以及碘中选择的卤素)，R1是氢、碳数1～20的烷基等。L1表示氢、碳数1～20的烷基等，L2表示碳数1～20的烷基等。L1与L2可以相互连接形成4～6元的环结构。L1以及L2可以分别具有取代基。＊是受到磷酸化而与磷酸基键合的键)。

公开(公告)号：CN109776639A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910163405.X

申请日：2019-03-05

申请人： 重庆海腾制药有限公司

发明人： 蒋世盛 ,  陈琳 ,  郭真余 ,  马永涛 ,  姚承良

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00

摘要： 本发明提供一种阿糖苷类化合物杂质的合成方法，以2',3',5'-三羟基保护阿糖苷类化合物为原料，在苯肼和乙酸、碳酸氢铵作用下发生脱保护，该方法的反应条件温和，成本低，且对环境友好，得到的阿糖苷类化合物杂质可以作为用于阿糖苷类药物的合成及质量研究，提高药品的质量标准。

公开(公告)号：CN106317150B

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201610697282.4

申请日：2016-08-22

申请人： 山东罗欣药业集团股份有限公司

发明人： 刘新泉 ,  相中华 ,  马荣伟

IPC分类号： C07H19/19 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种抗肿瘤药物的晶型化合物及其制备方法。该晶型化合物以2θ±0.2°衍射角表示的X‐射线粉末衍射图谱在1.769°、2.997°、4.245°、5.341°、7.121°、7.854°、12.057°、12.937°、15.958°、21.989°、35.161°、36.556°处显示有特征衍射峰，使用Cu‐Kα射线测量得到的X‐射线粉末衍射谱图如图1所示，与现有技术完全不同。本发明还公开了该晶型化合物的制备方法，该制备方法操作简单、温和，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN103665076B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201210316300.1

申请日：2012-08-30

申请人： 上海阳帆医药科技有限公司

发明人： 陶海波 ,  威帆 ,  江辉 ,  陈义朗

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H23/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种奈拉滨的制备方法，包括：经式（I）化合物制备得到式（II）化合物后，再制备得到奈拉滨。本发明的制备方法具有操作简便、中间体易于纯化、收率高、成本低、反应环境友好、适合工业化生产等特点。

公开(公告)号：CN105175469A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510646020.0

申请日：2015-10-09

申请人： 新乡学院

发明人： 孙莉萍 ,  夏然 ,  张家洋

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00 ,  A61K31/708 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷的制备方法及应用。发明人在大量的化合物合成和活性筛选中发现，6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷具有很好的抗HL-60细胞活性。这种化合物的结构式如式I：同时，我们对其合成方法也进行了研究。解决了现有的合成方法存在着步骤多、收率低、操作繁琐等缺点，如：(1)金属催化偶联反应；(2)6-氢嘌呤核苷的自由基反应。这两类方法均使用到过渡金属催化剂(如钯、镍、钌等)或者难以获得的原料(如格利雅试剂、有机锌试剂等)。同时提供一种高效的6-叔丁基-8-二苯基磷氧基-2′-氟阿糖嘌呤核苷的方法。

公开(公告)号：CN103467552B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201310428421.X

申请日：2013-09-22

申请人： 河南师范大学

发明人： 郭海明 ,  渠桂荣 ,  夏然 ,  王东超 ,  谢明胜 ,  王海霞 ,  秦博文

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7076 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了8-环己基-2-氟阿糖腺苷、其制备方法及其治疗白血病的应用。本发明的公开的合成方法避免了目前合成方法中的重金属催化剂，简化了合成操作，避免了产物的重金属残留，适合于药物的研究及进一步的大规模制备。

公开(公告)号：CN104327140A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201410534171.2

申请日：2014-10-11

申请人： 吉首大学

发明人： 肖竹平 ,  魏伟 ,  曾晓彤 ,  张集蓉

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00 ,  A61K31/52 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00

摘要： 一类噁唑烷酮-腺苷型化合物，它们具有如下结构通式：它们对多种病菌有较好的抑制和杀灭作用，且部分化合物比阳性对照青霉素G，卡拉霉素，酮康唑和利奈唑胺有更高抑菌活性，可用于制备抗感染药物，本发明公开了其制法及生物活性。

公开(公告)号：CN103172687A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201310103874.5

申请日：2013-03-28

申请人： 山东罗欣药业股份有限公司

发明人： 李明杰 ,  韩风生 ,  李志滨 ,  王兴玉

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/06

摘要： 本发明涉及一种奈拉滨结晶化合物及其制备方法。该结晶化合物采用粉末X-射线衍射测定法测定，得到的X射线粉末衍射图谱如图所示。该奈拉滨结晶化合物是一种不同于现有技术的奈拉滨的新晶型，该晶型具有显著提高的水中溶解度。本发明还涉及该结晶化合物的制备方法，所述的制备方法为：取奈拉滨粗品，投入无水甲醇中，加热至回流；奈拉滨粗品溶解后加入活性炭回流，趁热过滤，降至室温，冰盐浴降温，析晶，抽滤，冰甲醇洗涤滤饼得到所述的奈拉滨的结晶化合物。本发明的方法操作简便，是一种经济可行、适合工业化精制的方法。

公开(公告)号：CN101891788B

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：CN201010234571.3

申请日：2010-07-23

申请人： 上海医药集团股份有限公司

发明人： 朱阳 ,  龚玲 ,  王恽青 ,  魏宪民 ,  陆世红 ,  孙珩 ,  孙恺 ,  杨立平

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种如式Ⅰ所示的氯法拉滨的制备方法，其包含下列步骤：将化合物Ⅶ在氨的醇溶液中进行脱去羟基的保护基R1和R2的反应，即可；其中，R1为苯甲酰基，R2为苯甲酰基或乙酰基；所述的氨的醇溶液为氨的含量为1～35％(w/w)的C1～C4烷基醇溶液。本发明还公开了氯法拉滨的中间体化合物Ⅶ的制备方法。本发明的制备方法反应时间短，收率高，最终产品纯度高，生产成本低，操作简单，易于产业化推广。