公开(公告)号：CN116685573A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202280008016.X

申请日：2022-01-19

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 李行舟 ,  徐雷 ,  李松 ,  钟武 ,  曹瑞源 ,  肖军海 ,  周辛波 ,  郑志兵 ,  李微 ,  樊士勇 ,  肖典 ,  王子豪 ,  谢菲

IPC分类号： C07D207/24

摘要： 一种如式I所示的含有N‑(取代磺酰基)乙酰胺结构的化合物、其可药用盐、其异构体、其水合物或其溶剂合物，及其作为病毒蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。提供的肽类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶和小RNA病毒(例如肠病毒属EV71病毒)3C蛋白酶有强抑制作用。经过细胞水平活性测试，所述N‑(取代磺酰基)乙酰胺结构类化合物对小RNA病毒(例如肠病毒属EV71病毒)病毒和冠状病毒等有明显的抑制作用，如式I所示的含有N‑(取代磺酰基)乙酰胺结构的化合物可以通过抑制病毒蛋白酶活性，在细胞水平上产生病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。

公开(公告)号：CN116655591A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310656044.9

申请日：2023-06-05

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 郑志兵 ,  李鹏运 ,  李松 ,  胡小桐 ,  肖军海 ,  钟武 ,  周辛波

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)3,4‑二氢酞嗪‑1(2H)‑酮类化合物及其药学可接受的盐、前药、稳定同位素衍生物、异构体、溶剂化物或多晶型物形式，包含上述化合物的药用组合物。本发明还提供了式Ⅰ所示化合物的制备方法。该化合物用作靶向泛素化的调节剂，尤其是与CRBN蛋白相关的疾病的治疗；该化合物还可用于CRL4CRBN E3泛素连接酶的配体制备相关的蛋白靶向降解剂(PROTAC)。

公开(公告)号：CN114605367B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202111421195.3

申请日：2021-11-26

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 周辛波 ,  肖典 ,  樊士勇 ,  李松 ,  钟武 ,  郑志兵 ,  肖军海 ,  李行舟 ,  谢菲 ,  赵磊 ,  曹瑞源

IPC分类号： C07D311/16 ,  C09K11/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/062 ,  A61K38/07 ,  A61K45/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/68 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

摘要： 本发明涉及式I所示化合物或其几何或光学异构体、盐、水合物、溶剂化物或多晶型物，含有该化合物的连接子，及含有该连接子的抗体偶联药物，还涉及这些化合物的制备方法以及这些化合物用于成像、诊断和/或治疗疾病或病症的用途。

公开(公告)号：CN113227036B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN201980086109.2

申请日：2019-12-26

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 钟武 ,  李松 ,  萧红街 ,  周梦蝶

IPC分类号： C07C211/01 ,  C07C211/33 ,  C07C211/00 ,  A61P31/06

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及式A所示的乙二胺化合物，其可药用盐、立体异构体、互变异构体或异构体混合物、其水合物、其溶剂合物或其前体药，及其用于治疗结核病的用途。

公开(公告)号：CN115385844A

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202110568515.1

申请日：2021-05-25

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 李松 ,  肖军海 ,  唐航军 ,  徐阳荣 ,  闫心林 ,  钟武 ,  郑志兵 ,  王晓奎 ,  谢云德 ,  曹瑞源 ,  李行舟 ,  周辛波 ,  李薇

IPC分类号： C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及式I所示化合物的衍生物。通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物的药物组合物；通式I化合物在制备药物中的用途。本发明对通式I化合物活性评价主要围绕抗肿瘤方面展开，分别测试了化合物对3种癌症细胞系(HL‑60、HeLa和RPMI 8226)及非癌细胞系(HL‑7702)的细胞活性和毒性。为发现一类选择性系数较大，毒性较小的，且具有更好的抑制肿瘤活性的抗肿瘤化合物具有重大的研究意义。

公开(公告)号：CN111793101B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202010692306.3

申请日：2020-07-17

申请人： 四川大学 ,  中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 ,  成都奥邦药业有限公司

发明人： 秦勇 ,  钟武 ,  薛斐 ,  刘小宇 ,  王雨 ,  周骁汉 ,  刘波 ,  王科 ,  杨立开 ,  周瑞捷 ,  肖雅心 ,  薛芳琳 ,  张敏杰 ,  宋颢 ,  郑志兵 ,  李松

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07H15/10 ,  C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  C07F7/10

摘要： 本发明公开了一种制备式III所示的C‑核苷化合物或其盐的方法。该方法的反应收率高，操作简单，所用金属试剂单一，反应的温度条件稳定，操作过程不需要频繁改变反应体系的问题，适于放大合成，能够适应瑞德西韦的规模化生产，成本低。

公开(公告)号：CN113924093A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202080030295.0

申请日：2020-04-24

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 钟武 ,  曹瑞源 ,  程通 ,  夏宁邵 ,  李松

IPC分类号： A61K31/4375

摘要： 本申请属于医药技术领域，具体涉及9‑[3‑(6‑氨基)‑吡啶基]‑1‑[(3‑三氟甲基)‑苯基]苯并[h][1,6]萘啶‑2(1H)‑酮(式I)、及其可药用的盐、其立体异构体、或其水合物或溶剂化物，及含有此化合物的药物组合物，用于广谱抗病毒，特别是用于治疗肠道病毒感染的用途，

公开(公告)号：CN113773305A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202111083628.9

申请日：2021-09-16

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 郑志兵 ,  李鹏运 ,  李松 ,  李行舟 ,  肖军海 ,  周辛波 ,  钟武 ,  曹圣洁 ,  樊士勇 ,  肖典

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了式I所示的一种氨基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐、异构体、溶剂化物和药物组合物。本发明还提供了式I所示化合物的制备方法。该化合物可作为EGFRT790M/L858R和EGFRDel19突变的EGFR高选择性配体分子，用于治疗EGFR激酶介导的相关癌症。

公开(公告)号：CN111704619B

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202010752502.5

申请日：2020-07-30

申请人： 四川大学 ,  中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 秦勇 ,  钟武 ,  薛斐 ,  张敏杰 ,  樊士勇 ,  郑志兵 ,  李松

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明属于化学药物合成技术领域，具体涉及一种制备式I所示化合物的方法，包括：用酸处理式VII所示化合物，生成式I所示化合物。该方法合成工艺步骤少、原料稳定易制备、反应过程易于控制，总收率和纯度高，适于工业化制备。

公开(公告)号：CN113336753A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110611050.3

申请日：2021-06-02

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 郑志兵 ,  蔡旭 ,  李松 ,  钟武 ,  肖军海 ,  周辛波 ,  李行舟 ,  谢菲 ,  樊士勇 ,  王欣睿

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及药物合成领域，具体而言，本发明涉及一种利奥西呱(Riociguat)的制备方法，该方法以化合物3为原料，与氯甲酸甲酯反应得到化合物2的盐酸盐，该中间体2盐酸盐在碱催化下与甲基化试剂反应得到利奥西呱。该发明中化合物2的合成避免了作为溶剂和碱使用的吡啶；化合物1的合成中避免NaH和LiHMDS等不安全和价格昂贵试剂的使用。本发明提供的利奥西呱合成方法具有操作简便、条件温和、环境友好、总收率和纯度高、成本低等优点，适用于大规模工业化生产。