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公开(公告)号：CN109879855B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201910233853.2
申请日：2019-03-26
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D519/00 , C07D413/12 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种靶向肿瘤细胞表面PD‑L1分子的抑制剂及其应用。本发明利用Odyssey On/In Cell Western Blot筛选体系，发现化合物Cobimetinib(GDC‑0973,RG7420)、AT7519、Lapatinib、LY2090314以及KU‑60019在低细胞毒性的条件下，能够在不同的细胞实验中均表现出很好地抑制PD‑L1表达的效果，且这种抑制效果在两种不同类型的肿瘤细胞中均得到了验证。因此，这几种化合物(特别是KU‑60019)有望发展成为临床上抑制PD‑L1表达的小分子抑制剂，另外，其对应的激酶也成为研究PD‑1/PD‑L1信号通路的药理靶点。
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公开(公告)号：CN106190882B
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201510221567.6
申请日：2015-05-04
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及链霉菌(Streptomyces sp.)CPCC 201585及其应用。所述链霉菌(Streptomyces sp.)CPCC 201585发酵液的丙酮提取物可明显抑制HIV‑1的复制，且从菌丝体的提取物中分离得到的Surfactin类化合物能够通过抑制Vif对hA3G降解的方式发挥抑制HIV‑1的复制的作用。
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公开(公告)号：CN106902112B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201710132585.6
申请日：2017-03-07
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/50 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P17/00 , A61P15/16 , A61P5/28
摘要： 本发明涉及药物先导物领域，具体公开了IMB‑A6在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用，以及IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，最后发现IMB‑A6是一类新型的雄激素受体拮抗剂，可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地，本发明测试了IMB‑A6的抗前列腺癌的活性，发现IMB‑A6对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP具有较好的活性，对AR阴性的前列腺癌细胞则无活性，且其可抑制雄激素受体的表达活性，与阳性药恩杂鲁胺相似。
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公开(公告)号：CN106190882A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510221567.6
申请日：2015-05-04
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及链霉菌(Streptomyces sp.)CPCC201585及其应用。所述链霉菌(Streptomycessp.)CPCC 201585发酵液的丙酮提取物可明显抑制HIV-1的复制，且从菌丝体的提取物中分离得到的Surfactin类化合物能够通过抑制Vif对hA3G降解的方式发挥抑制HIV-1的复制的作用。
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公开(公告)号：CN105497045A
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201510954671.6
申请日：2015-12-17
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/585 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P15/16 , A61P35/00 , A61P15/00 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P17/00
CPC分类号： A61K31/585
摘要： 本发明涉及中药提取物领域，具体公开了雷公藤根提取物雷酚内酯(CAS号：74285-86-2)在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用，以及雷酚内酯在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法，测试了多类中药提取物对雄激素受体活性的抑制作用，最后发现雷公藤跟根提取物单体雷酚内酯是一类新型的雄激素受体拮抗剂，可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地，本发明测试了雷酚内酯的抗前列腺癌的活性，发现雷酚内酯对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP以及22RV1具有较好的活性。
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公开(公告)号：CN103374580B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201210130398.1
申请日：2012-04-27
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C12N15/41 , C07K14/085 , C12N1/21 , C12N7/01 , A61K39/125 , A61P31/14 , C12R1/93 , C12R1/19
摘要： 本发明提供了肠道病毒71型阜阳株及其减毒株的cDNA感染性克隆及应用，其是通过反向遗传操作技术构建的EV71型阜阳株及其减毒株的cDNA感染性克隆，为阐明EV71的致病机制，寻找EV71的毒力决定位点以及抗EV71病毒药物的研发和EV71疫苗的研发奠定了重要的基础。
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公开(公告)号：CN102051378A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200910237159.4
申请日：2009-11-09
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明提供了一种筛选抗HIV-1药物的方法，该方法以病毒mRNA核转运为靶点，通过构建带有报告基因的表达载体，在所述报告基因的上游和下游分别具有SD序列的UTR片段和RRE片段，将该表达载体与表达Rev蛋白的质粒共转染宿主细胞，添加待检样品至共转染后的宿主细胞，检测细胞中报告基因表达量，判断样品是否对Rev蛋白具有抑制作用。利用该方法能够方便、快速地筛选抗HIV-1的药物，为抗HIV药物的筛选提供了新途径。
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公开(公告)号：CN110694065B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN201911011698.6
申请日：2019-10-23
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/437 , A61K31/4535 , A61K31/495 , A61K31/4418 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/4402 , A61P31/14
摘要： 本发明提供组胺受体抑制剂及其衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用，优选地所述组胺受体抑制剂为美海屈林萘二磺酸盐、富马酸酮替芬、盐酸氟桂利嗪、盐酸赛庚啶、JNJ‑7777120、地氯雷他定、马来酸溴苯那敏、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪中的一种或多种。本发明首次提出组胺受体抑制剂及其衍生物具有明确的抗寨卡病毒作用，可显著抑制寨卡病毒蛋白及寨卡病毒RNA的表达水平。本发明还筛选出对寨卡病毒抑制效果较好的组胺受体抑制剂，包括美海屈林萘二磺酸盐、盐酸赛庚啶、JNJ‑7777120、地氯雷他定等，它们浓度为10μM时对寨卡病毒的抑制作用与浓度40μM的利巴韦林相当，可作为良好的抗寨卡病毒药物的候选药物。
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公开(公告)号：CN112451534B
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202011083092.6
申请日：2020-10-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/7024 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了柯里拉京在抑制冠状病毒复制从而发挥抗冠状病毒药物功能中的应用。柯里拉京，CAS号为23094‑69‑1，中文名称为柯里拉京，英文名称为Corilagin，结构式见式(Ⅰ)。本发明提供了式(Ⅰ)所示化合物或其在药学上可接受的盐的应用，为如下(a)或(b)：(a)在制备冠状病毒抑制剂中的应用；(b)在抑制冠状病毒中的应用。本发明通过实验证明式(Ⅰ)所示化合物能在体外有效抑制SARS‑CoV‑2的复制，具有良好的抗SARS‑CoV‑2活性，具有重要的治疗SARS‑CoV‑2感染的应用前景。
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公开(公告)号：CN111494384B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010379303.4
申请日：2020-05-07
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及药物研发领域，具体涉及IMB‑ZNU‑G8在治疗雄激素受体活性相关疾病中的应用。通过前期筛选和后期机制研究，本发明发现IMB‑ZNU‑G8可以作为AR与GR双靶点拮抗剂使用，并据此提供了一系列应用，其中尤其值得说明的是，本发明测试了IMB‑ZNU‑G8的抗前列腺癌活性，发现IMB‑ZNU‑G8对于GR高表达的恩杂鲁胺耐药性前列腺癌细胞如22Rv1具有较好的抑制活性，可以在相关的治疗及药物制备中进行推广应用。
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