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公开(公告)号：CN116041366A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310215209.9
申请日：2023-03-08
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D495/20 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一类手性3‑螺环氧化吲哚并苯并噻吩砜类衍生物，属于有机化学合成技术领域，并公开了其制备方法为：氩气保护下，将金属铜盐与手性配体L溶解在有机溶剂中搅拌0.5‑1 h后，加入N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺（Ⅱ）和1,1‑苯并噻吩二氧化物（Ⅲ）以及催化量的碱，在‑10℃‑25℃下搅拌反应48‑96 h，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；并且本发明的制备方法具有新颖、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。
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公开(公告)号：CN113444108B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110815705.9
申请日：2021-07-19
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D513/18 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一类含二氢苯并呋喃结构的1,4‑硫桥多环化合物，属于有机合成领域，其具有如式（Ⅰ）所示的结构；还公开了其制备方法为将2‑硝基苯并呋喃（Ⅱ）和5H‑噻唑酮（Ⅲ）溶解在有机溶剂中，然后加入分子筛和手性催化剂，在氩气保护下室温搅拌反应，待反应完毕后，分离纯化得到含二氢苯并呋喃结构的1,4‑硫桥多环化合物；本发明所提供的多环化合物，具有二氢苯并呋喃和1,4‑硫桥哌啶酮亚结构；还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在价值；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。
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公开(公告)号：CN113801137A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111212734.2
申请日：2021-10-18
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D495/04 , C07D491/052
摘要： 本发明公开了一种手性苯并芳杂环并二氢吡喃酮类化合物及其制备方法，属于有机化学合成领域，其制备方法为将苯并芳杂环2‑烯‑3‑酮（I），丁烯酸内酯（II）或吖内酯（III）溶解于有机溶剂中，然后加入手性催化剂，在0℃‑60℃下搅拌反应12‑72 h，待反应完毕后，直接分离纯化即可得到产品；本发明通过苯并芳杂环2‑烯‑3‑酮和丁烯酸内酯或吖内酯发生串联[4+2]Michael/酯交换反应，实现了具有两个连续手性中心的苯并芳杂环并二氢吡喃酮类化合物的构建，该化合物的主体骨架存在于许多天然产物和药物分子中，可以为先导化合物的筛选和新药的研发提供更多有用候选分子；本发明的制备方法具有新颖、简洁、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、立体选择性高等优点。
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公开(公告)号：CN112920128A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110250026.1
申请日：2021-03-08
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D243/30
摘要： 本发明公开了一种合成D5‑地西泮的新方法，属于有机化学领域，可以应用于法庭毒物分析领域；本发明的方法是以2‑氨基‑5‑氯苯乙腈和D5‑苯硼酸为原料，通过钯催化的芳基硼酸对氰基的加成、环化、甲基化过程，分离纯化得到D5‑地西泮。本发明具有反应条件温和，合成步骤短，收率高等优点，合成的D5‑地西泮具有纯度高，稳定性好，可以作为法庭毒物分析质量控制的内标物实现国产替代。
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![噻吩[2,3-b]吲哚类化合物的合成方法](/CN/2021/1/8/images/202110044699.jpg)
公开(公告)号：CN112778326A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110044699.1
申请日：2021-01-13
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明公开了一种噻吩[2,3‑b]吲哚类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该方法是在无催化剂条件下，采用硫叶立德和2‑巯基吲哚醛进行S‑H插入/环缩合反应得到噻吩[2,3‑b]吲哚类化合物，其具体合成步骤为：将2‑巯基吲哚醛（I）和硫叶立德（II）溶解在溶剂中，在一定温度下搅拌反应，待反应完成后，分离纯化即得产物；该制备方法是第一类硫叶立德参与的S‑H插入/环化串联反应，具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN115215783B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210990360.5
申请日：2022-08-18
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D209/40 , C07D491/20 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种炔丙基取代的手性3‑氨基‑3,3‑双取代氧化吲哚类化合物，属于有机化学合成及医药领域，该类化合物的结构是以C3位氨基和炔丙基取代的3,3‑双取代氧化吲哚为骨架，其合成方法为在室温下，将铜盐和手性配体L）溶于有机溶剂中搅拌，然后依次加入4‑乙炔基环状碳酸酯（I）、3‑氨基氧化吲哚（II）、有机碱，然后搅拌反应完毕后，直接分离纯化即得；本发明提供的化合物可通过简单的反应，高效地转化为其他结构新颖的3‑氨基‑3,3‑二取代氧化吲哚以及3‑氨基螺环氧化吲哚类化合物，其在抗肿瘤药物研究中具有很好的潜在应用价值；本发明的合成方法新颖、操作简单、反应条件温和、底物普适性好、收率高、立体选择性高等优点。
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公开(公告)号：CN117229166A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311201947.4
申请日：2023-09-18
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C241/04 , C07C243/28 , C07B59/00 , C07D333/22 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种D3‑乙酰肼、其合成方法及应用，属于有机合成与医药领域，其合成方法包括：1）D3‑醋酸和醇在酸催化下发生酯化反应得到D3‑乙酸酯；（2）D3‑乙酸酯与乙酰肼发生胺酯交换反应得到D3‑乙酰肼；本发明的合成D3‑乙酰肼的方法，该方法具有合成步骤短，收率高等优点；同时，以D3‑乙酰肼为原料，合成了具有抗菌活性的化合物D3‑2‑乙酰噻吩乙酰基腙，还可以为合成其它氘代药物提供坚实的基础。
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公开(公告)号：CN116655641A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310705430.2
申请日：2023-06-15
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种色胺酮亚胺类化合物及其衍生物，属于有机化学合成及医药领域，该类化合物的结构包含亚胺官能团和吲哚并喹唑啉酮骨架，其合成方法为在室温下，将色胺酮（I）溶于有机溶剂中搅拌，然后加入氮杂叶立德试剂（II），加热搅拌反应，反应结束后分离纯化即得；还公开了该类化合物与吲哚或者吡咯反应的产物6‑氨基‑6‑(3‑吲哚基)吲哚并喹唑啉酮或6‑氨基‑6‑(2‑吡咯基)吲哚并喹唑啉酮类衍生物；还公开了该类衍生物在制备用于治疗白血病肺癌中的应用；本发明的化合物应用广泛，在不对称合成方面具有巨大应用价值，尤其在新药研发方面表现出广阔应用前景；且其合成方法操作简单、反应条件温和、底物普适性好、收率高等优点。
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公开(公告)号：CN115785110A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211575626.6
申请日：2022-12-09
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D491/052
摘要： 本发明公开了一类吲哚啉并四氢吡喃类化合物及其制备方法，属于有机合成领域，其制备方法为：在一根干燥的反应试管中加入Pd2(dba)3•CHCl3和配体，然后加入溶剂，搅拌络合5分钟后，依次加入3‑硝基吲哚（Ⅱ）和烯基碳酸酯（Ⅲ）；待反应完毕后，分离纯化得到吲哚啉并四氢吡喃类化合物（Ⅰ）；本发明所提供的含吲哚啉并四氢吡喃类化合物，含有易官能化基团，便于衍生合成其它多环类化合物；同时，本发明还公开了该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途；而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高等优点。
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公开(公告)号：CN112778326B
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202110044699.1
申请日：2021-01-13
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明公开了一种噻吩[2,3‑b]吲哚类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该方法是在无催化剂条件下，采用硫叶立德和2‑巯基吲哚醛进行S‑H插入/环缩合反应得到噻吩[2,3‑b]吲哚类化合物，其具体合成步骤为：将2‑巯基吲哚醛（I）和硫叶立德（II）溶解在溶剂中，在一定温度下搅拌反应，待反应完成后，分离纯化即得产物；该制备方法是第一类硫叶立德参与的S‑H插入/环化串联反应，具有反应条件温和、操作简便、底物适应范围广、环境友好等优点。
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