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公开(公告)号：CN114591140A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210291547.6
申请日：2022-03-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C22/00 , C07C17/16 , C07C319/02 , C07C323/55 , C07C335/32 , C07C327/32
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及孟鲁司特钠侧链中间体及其制备方法和应用该中间体的方法。本发明公开了一种新的孟鲁司特钠侧链中间体，以1,1‑环丙烷二甲醇为原料经氯化得到新的中间体化合物，然后再经氰基取代、硫化反应、碱水解得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸，在该过程中不需要先闭环再开环，整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，而且可以极大提高原料1,1‑环丙烷二甲醇的利用率，相较于目前现有技术中的合成技术，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN112342204B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011360171.7
申请日：2020-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种达比加群中间体的酶催化合成方法及脂肪酶，该方法化合物II和化合物III为底物，以优化后的CALB为催化剂，生物催化制备化合物I，反应式为本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了C‑N的酶催化成键，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN119684276A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411926164.7
申请日：2024-12-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了第一步，取化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入脱水剂，搅拌混合，加入化合物Ⅱ，加入碱试剂，室温下反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；第二步，取反应物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入化合物Ⅳ，100～120℃下加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线不需要环合反应，可以高收率，高纯度的得到关键中间体化合物Ⅴ，有效提高反应的收率；本发明工艺步骤少，可以简化合成工艺，减少反应步骤；本发明的反应原料易得，反应产物分离简单，副产物少。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114591140B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202210291547.6
申请日：2022-03-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C22/00 , C07C17/16 , C07C319/02 , C07C323/55 , C07C335/32 , C07C327/32
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及孟鲁司特钠侧链中间体及其制备方法和应用该中间体的方法。本发明公开了一种新的孟鲁司特钠侧链中间体，以1,1‑环丙烷二甲醇为原料经氯化得到新的中间体化合物，然后再经氰基取代、硫化反应、碱水解得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸，在该过程中不需要先闭环再开环，整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，而且可以极大提高原料1,1‑环丙烷二甲醇的利用率，相较于目前现有技术中的合成技术，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN114634530B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011482059.0
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微反应器合成泰诺福韦的方法，它包括以下步骤：(1)化合物1与溶剂混合均匀，得到A溶液；(2)化合物2、碱与溶剂混合均匀，得到B溶液；(3)化合物4与溶剂混合均匀，得到C溶液；(4)有机碱与溶剂混合均匀，得到D溶液；(5)将A溶液和B溶液转移至第一微反应模块中进行化学反应，得到含化合物3的溶液；(6)将步骤(5)中得到的含化合物3的溶液、C溶液和D溶液转移至第二微反应模块中进行化学反应，得到含化合物5的溶液；(7)将得到的含化合物5的溶液，与无机碱混合进行水解反应，即得目标产物；具体合成路线如下。采用本发明的合成方法，能够连续、快速合成目标产物，收率高，达到85％以上。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112575011B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011474598.X
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及药物合成及酶工程技术领域，尤其是一种纳呋拉啡中间体的生物合成方法及生物酶，该方法由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经生物酶催化转化为化合物I，其反应路线为，本发明的合成方法减少了纳呋拉啡中间体生产过程中化学催化剂的使用，方法简单，反应条件温和，对环境优化，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114835614A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202111576820.1
申请日：2021-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/53 , C07C335/32 , C07C303/28 , C07C309/73
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说涉及一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备工艺。该工艺先将原料1‑羟甲基环丙基乙腈在取代‑磺酰氯的作用下进行磺酰化反应，再与硫脲进行巯基化反应，最后加碱制得目标产物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法成本低，操作简单，工艺路线短，能够满足实际生产需要。
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公开(公告)号：CN112592294B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011526203.6
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，合成路线如下：在氮气保护下，向反应瓶中加入化合物II和溶剂，搅拌溶解，然后加入二异丁基氢化铝，所述化合物II与二异丁基氢化铝(DIBAH)的投料摩尔比为1：1～2，控制温度，搅拌反应，TLC监控反应；反应结束后，加入KHSO4/水溶液淬灭反应；将所得溶液与1N HCl溶液合并，搅拌5分钟，分离有机相；水相用EtOAc萃取，并将有机相合并，无水硫酸钠干燥，浓缩至干，得到化合物I。本发明选用二异丁基氢化铝来替代遇水易发生爆炸性分解的四氢铝锂。该反应操作简单，收率较高，适合工业化大规模生产。
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