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公开(公告)号：CN114853690A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110152026.8
申请日：2021-02-04
申请人： 上海键合医药科技有限公司 , 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07D257/02 , C07D405/04
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种高纯度布醇的制备方法。本发明所述的布醇的制备方法，包括以下步骤：(1)轮环藤宁和环氧侧链反应生成中间体Ⅰ，(2)中间体Ⅰ和α‑取代乙酸侧链进行氮烷基化生成中间体Ⅱ，(3)中间体Ⅱ水解酯基、缩醛(酮)后得到布醇。
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公开(公告)号：CN113061099A
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202110330195.6
申请日：2021-03-27
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 江西司太立制药有限公司 , 上海司太立制药有限公司
IPC分类号： C07C235/16 , C07C231/24
摘要： 本发明公开了一种高纯度碘造影剂单体的分离纯化方法，使用含碘造影剂单体的原料，采用色谱分离的方法进行分离纯化。其中，色谱分离采用动态轴向加压色谱柱，且以硅胶表面非极性和低极性修饰的键合材料为固定相，以极性溶剂或中等极性溶剂为洗脱剂，分离纯化后获得的碘造影剂单体纯度在99％以上。该方法有效解决了传统纯化方法选择性不足的问题，同时该方法载样量大，洗脱速度快，易于实现工业化生产，重复性好，操作简单可控，易实现自动化，过程稳定。
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公开(公告)号：CN104402758A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410789212.2
申请日：2014-12-17
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C237/42 , C07C231/12
摘要： 本发明涉及一种式(1)碘海醇杂质成分5-[N-(2,3-二羟丙基)乙酰胺基]-N,N’-双(2,3-二羟丙基)-2,4-二碘-1,3-苯二甲酰胺的制备方法。通过对碘海醇杂质的制备，为碘海醇杂质的定性及定量分析提供对照品，从而提高碘海醇的质量标准，为碘海醇的安全用药提供重要的指导意义。
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公开(公告)号：CN102816125B
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201110153186.0
申请日：2011-06-08
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07D241/08 , A61K49/04
摘要： 本发明涉及一种造影剂，该造影剂含有一种具有优良理化性质的具有以下结构的六碘苯化合物：其中，R1，R2，R3，R4所代表的基团如说明书所列。
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公开(公告)号：CN116444382B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202210016783.7
申请日：2022-01-07
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C209/74 , C07C209/84 , C07C211/52
摘要： 本发明涉及一种式(1)所示的4‑碘‑2‑甲基苯胺的合成方法。所述方法包括在水溶液中，于碘化钾、单质碘、碘酸存在下，使2‑甲基苯胺在C‑4位发生碘代反应而合成得到所述4‑碘‑2‑甲基苯胺化合物。所述方法选择性高、后处理简单、产物的产率和纯度高，为合成4‑碘‑2‑甲基苯胺开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116444382A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202210016783.7
申请日：2022-01-07
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C209/74 , C07C209/84 , C07C211/52
摘要： 本发明涉及一种式(1)所示的4‑碘‑2‑甲基苯胺的合成方法。所述方法包括在水溶液中，于碘化钾、单质碘、碘酸存在下，使2‑甲基苯胺在C‑4位发生碘代反应而合成得到所述4‑碘‑2‑甲基苯胺化合物。所述方法选择性高、后处理简单、产物的产率和纯度高，为合成4‑碘‑2‑甲基苯胺开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号：CN115974678A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211644731.0
申请日：2022-12-21
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C51/363 , C07C51/42 , C07C51/43 , C07C65/21
摘要： 本发明涉及一种式(1)所示的2‑溴‑5‑甲氧基苯甲酸的合成工艺。所述方法包括在有机酸溶液中，于碱金属溴化物和溴酸盐存在下，使3‑甲氧基苯甲酸在C‑2位发生溴代反应而合成得到所述2‑溴‑5‑甲氧基苯甲酸化合物。所述方法选择性高、后处理简单、产物的产率和纯度高，为合成2‑溴‑5‑甲氧基苯甲酸开拓了新的合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号：CN113880701A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111178428.1
申请日：2021-10-10
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C43/225 , C07C41/18
摘要： 本发明公开了一种抗糖尿病药物中间体及其制备方法，包括:将2‑氯‑5‑碘苯甲酸先与卤化试剂反应，反应完全后再加入2‑氟苯乙醚和Lewis酸进行反应。将得到的反应产物进行还原反应，得到最终产物。新方法起始原料成本低，工艺简单，反应条件要求低，安全性能好，产品收率和纯度高且容易实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN112778151A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110232240.4
申请日：2021-03-03
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 江西司太立制药有限公司
IPC分类号： C07C229/62 , C07C227/16 , C07C227/42
摘要： 本发明涉及一种式(1)5‑氨基‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酸杂质成分5‑氨基‑2,4‑二碘‑1,3‑苯二甲酸的制备方法。通过对5‑氨基‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酸杂质的制备，为5‑氨基‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酸杂质的定性及定量分析提供标准品，从而提高5‑氨基‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酸的产品质量，对保障以5‑氨基‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酸为母环结构的非离子型碘造影剂药物的质量具有重要指导意义。本发明提供了一种快速高效的制备5‑氨基‑2,4‑二碘‑1,3‑苯二甲酸的方法，填补相关合成领域的空白。
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公开(公告)号：CN102887833B
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201110205574.9
申请日：2011-07-21
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司
IPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12 , A61K49/04
摘要： 本发明涉及一类六碘苯化合物及含有该化合物的造影剂，同时还提供了该化合物的制备方法，更具体地讲，本发明化合物其与现有临床用非离子型造影剂双聚体(如碘克沙醇、碘典仑)相比，渗透压相类似，但粘度更小。其中，R1，R2，R3，所代表的基团如说明书所列。
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