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公开(公告)号：CN101851199A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN201010164140.4
申请日：2010-05-05
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D217/02 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D295/13 , C07D277/32 , C07D213/61 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物，以及它们的可药用盐，通过取代磺酸经二氯亚砜氯化得到其酰氯衍生物，取代L型氨基酸经氢化铝锂还原得到L型胺基醇类化合物，与取代的磺酰氯衍生物发生偶联反应，再经甲磺酰氯保护得到其甲磺酸酯衍生物，与由单叔丁氧羰基保护哌嗪经取代反应和三氟醋酸脱保护得到的单取代哌嗪，并在有机胺催化下发生取代反应获得。本发明提供的化合物体外对五株肿瘤细胞毒活性试验表明，该类衍生物体外的细胞毒活性测试表明，部分化合物的活性高于或与阳性对照抗肿瘤药物相当，可在制备防治肿瘤疾病药物中进行应用；本发明化合物的结构通式：
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公开(公告)号：CN101804015A
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN201010108000.5
申请日：2010-02-09
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明的含脱氢香薷酮结构的组合物包括10-60份含脱氢香薷酮结构的聚合物、5-70份聚乙烯醇、0-20份水溶性聚醚改性聚硅氧烷、20-50份乙醇、10-30份甘油和0-30份无机填料。该组合物具有优异的成膜性、抗菌和抗紫外性能。可用于制备成膜性化妆品的基体树脂。
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公开(公告)号：CN1857397A
公开(公告)日：2006-11-08
申请号：CN200610050201.8
申请日：2006-04-05
Applicant: 浙江大学 , 中国科学院南京土壤研究所
Abstract: 本发明涉及从铜污染土壤的修复植物海州香薷中提取总黄酮的方法，步骤如下：收获种植在铜污染土壤的盛花期海州香薷全草、花枝或种子干燥、粉碎后，过40目筛，收集过筛下的粉末；用体积浓度为40％～60％的乙醇－水混合溶剂回流浸提，或者在室温下用超声提取，获取提取液；减压回收提取液中的乙醇后，用蒸馏水稀释，除去水不溶性杂质，再用石油醚萃取，除去脂溶性杂质，然后母液用乙酸乙酯萃取，除去乙酸乙酯萃取层，再用正丁醇萃取，浓缩正丁醇萃取层，得到总黄酮。本发明以修复铜污染土壤的铜耐性/富集植物海州香薷为原料提取总黄酮，工艺简单，利于高效资源化利用我国铜污染土壤的植物修复材料，降低植物修复成本，加快植物修复进程。
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公开(公告)号：CN110204507B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910421373.9
申请日：2019-05-21
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D277/22 , C07D277/28 , C07D417/04 , C07D277/24
Abstract: 本发明公开了一种2‑芳基‑4‑烃基噻唑化合物的制备方法，在溶剂中，将2‑硫氰基乙酮类化合物在醋酸钯的催化下与取代苯硼酸化合物发生反应，反应所得物经后处理，得2‑芳基‑4‑烃基噻唑化合物；2‑硫氰基乙酮类化合物、取代苯硼酸化合物、醋酸钯的摩尔比为1：2～3：0.3～0.4，反应温度为40～65℃，反应时间为20～30小时。本方法通过简单的原料直接环合构建噻唑环，在2，4‑位引入了两个不同的基团得到2‑芳基‑4‑烃基噻唑化合物，可以克服现有技术中原料不易获得的缺点。
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公开(公告)号：CN106349182B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201610644538.5
申请日：2016-08-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、质量浓度50％单氰胺水溶液和硫化物在溶剂中于室温条件下反应；2)、步骤1)所得的反应液浓缩以除去溶剂，冷却至室温后，用水和乙酸乙酯萃取后，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物。本发明为高效合成4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物提供了一种简单易行的方法。
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![取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物及其制备方法](/CN/2015/1/115/images/201510579895.jpg)
公开(公告)号：CN105111220A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510579895.3
申请日：2015-09-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/052 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/052
Abstract: 本发明公开了一种取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物，其结构式为：本发明还同时公开了其制备方法，包括以下步骤：将烯烃叠氮类化合物、4-羟基香豆素在溶剂和金属催化剂存在的条件下于80℃～100℃反应8～12小时；所得的反应液冷却至室温后，用水和乙酸乙酯萃取，所得的有机层经洗涤后浓缩；所得浓缩物进行硅胶柱层析，得取代1,4-二氢苯并吡喃[2,3-b]吡咯化合物。该化合物为抗肿瘤先导化合物。
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公开(公告)号：CN104910096A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201510378208.1
申请日：2015-07-01
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D277/54
Abstract: 本发明公开了一种4-取代-5-硫氰基-2-氨基噻唑化合物的制备方法：在溶剂中，烯烃叠氮类化合物在三溴化铁的催化下与硫氰酸钾发生反应生成4-取代-5-硫氰基-2-氨基噻唑化合物，烯烃叠氮类化合物、硫氰酸钾、三溴化铁的摩尔比为2：5.9～6.1：1，反应温度为75～85℃，反应时间为11～13小时。采用本发明方法一步反应得到目标化合物，操作简单，经济高效。
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![2,3-二取代-1H-苯并[f]吲哚-4,9-二酮化合物及其制备法](/CN/2015/1/40/images/201510200354.jpg)
公开(公告)号：CN104860867A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510200354.5
申请日：2015-04-23
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D209/60 , C07D405/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/60 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一种2,3-二取代-1H-苯并[f]吲哚-4,9-二酮化合物，其结构式为： 。本发明还提供了上述2,3-二取代-1H-苯并[f]吲哚-4,9-二酮化合物的制备方法：将2-羟基-1,4-萘醌、烯烃叠氮类化合物、金属催化剂（例如为Mn(OAc)2·4H2O）一锅法于80℃进行环合反应，高收率得到目标化合物2,3-二取代-1H-苯并[f]吲哚-4,9-二酮化合物。
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公开(公告)号：CN103012123B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201210560750.5
申请日：2012-12-20
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明公开了一种3,6-二氯-2-羟基苯甲酸的合成方法，依次包括以下步骤：1）2,5-二氯苯酚成盐；2）羧化：将2,5-二氯苯酚盐溶液转移至高压反应釜内，加入催化剂，然后通入CO2进行高压羧化反应，得含有3,6-二氯-2-羟基苯甲酸盐的反应产物；催化剂为氯化钾；3）精制：将上述反应产物冷却至室温后，加入碱溶液，调节pH至11~13，分层后取水相；在水相中加入酸溶液，调节pH至1~3，经水汽蒸馏回收2,5-二氯苯酚后，抽滤干燥，得3,6-二氯-2-羟基苯甲酸。采用该方法合成3,6-二氯-2-羟基苯甲酸，具有成本低廉、收率较高的特点。
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公开(公告)号：CN103980248A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410196456.X
申请日：2014-05-10
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D333/36 , C07D409/04
CPC classification number: C07D333/36 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛化合物，其结构式为：所述R1为Cl、NO2、CH3、H或OCH3，R2为苯基、对甲氧苯基、间溴苯基、对溴苯基、2-呋喃基或对甲苯基。本发明还同时公开了其制备方法。本发明制备所得的3,5-二取代-4-氨基噻吩-2-甲醛化合物具有体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。
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