螺二氢茚骨架手性季铵盐及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114262295A

    公开(公告)日:2022-04-01

    申请号:CN202111572247.7

    申请日:2021-12-21

    申请人: 天津大学

    摘要: 本发明涉及螺二氢茚骨架手性季铵盐及制备方法和应用。在双(三苯基膦)氯化钯和碳酸钾的作用下,光学活性的6,6'‑二碘‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲酸二甲酯与芳基硼酸反应生成6,6'‑二取代‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲酸二甲酯;再与二异丁基氢化铝反应生成6,6'‑二取代‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲醇;再与三溴化磷反应生成6,6'‑二取代‑7,7'‑二(溴甲基)‑1,1'‑螺二氢茚;在碳酸钾的作用下,与仲胺反应生成相应的手性季铵盐。螺二氢茚骨架手性季铵盐可用于催化二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯与五氟苄基溴的不对称烷基化反应,所得产物产率最高可达98%,对映选择性最高可达95%ee。

    马齿苋中新骨架生物碱化合物及其提取分离方法

    公开(公告)号:CN106008502A

    公开(公告)日:2016-10-12

    申请号:CN201610398734.9

    申请日:2016-06-06

    摘要: 本发明涉及中药提取、分离领域,尤其涉及从马齿苋中提取、分离和鉴别出的新骨架生物碱化合物及其提取分离方法。所述的新骨架生物碱化合物,分子依次式为C18H26N2O,C18H24N2O2,C18H28N2O2,命名为Oleracimine,Oleracimine A和Oleracone A。还提供上述新化合物的提取分离方法,依次采用水煎煮提取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析、ODS中压柱、及Sephadex LH‑20,成功的提取分离出骨架独特的新生物碱化合物,新化合物具有抗炎、镇痛和抗肿瘤作用,本发明新化合物及其盐或衍生物可以作为其他化合物合成先导物,以及新药开发和药理活性研究的原料,用于制备抗炎、治疗疼痛和抗肿瘤的药物或保健品。

    一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN115626895A

    公开(公告)日:2023-01-20

    申请号:CN202211236168.3

    申请日:2022-10-10

    发明人: 饶卫东 包晴

    摘要: 本发明公开了一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物及其合成方法,以简单易得的氮连接的双炔基苯甲醛类化合物为原料,在金催化剂存在下在溶剂中加热反应,经后处理后得到联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物。本发明合成的联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物含有羰基等多官能团,可经过进一步结构修饰和化学转化为各种化合物;本发明方法具有原料易得、操作简单、条件温和、反应底物范围广并且产率高等优点。

    一种基于螺二氢茚骨架的手性胺-方酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115466215A

    公开(公告)日:2022-12-13

    申请号:CN202211124671.X

    申请日:2022-09-15

    申请人: 浙江大学

    发明人: 林旭锋 韩钊

    摘要: 本发明公开了一种基于螺二氢茚骨架的手性胺‑方酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述的手性胺‑方酰胺类化合物是具有通式(I)所示结构的对映体化合物,可用于不对称催化有机反应,催化活性、对映选择性效果好。该手性胺‑方酰胺类化合物以式(II)化合物与方酸酯加成得到式(I)化合物,合成反应路线简单,易规模化应用。本发明开发的新型的手性胺‑方酰胺类有机催化剂具有经济实用性和工业应用前景。

    一种基于螺二氢茚骨架的手性胺-脲类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111116474B

    公开(公告)日:2021-06-29

    申请号:CN201911301951.1

    申请日:2019-12-17

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明公开了一种基于螺二氢茚骨架的手性胺‑脲类化合物及其制备方法和用途。所述的手性胺‑脲类化合物是具有通式(I)所示结构的对映体化合物,可用于不对称催化有机反应,催化活性、对映选择性效果好。该手性胺‑脲类化合物以螺二氢茚二酚为起始原料,经过还原、溴代、取代环化制备关键中间体式(II)化合物,式(II)化合物再与异硫氰酸酯或异氰酸酯加成得到式(I)化合物,合成反应路线简单,易规模化应用。本发明开发的新型的手性胺‑脲类有机催化剂具有经济实用性和工业应用前景。