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公开(公告)号:CN114262295A
公开(公告)日:2022-04-01
申请号:CN202111572247.7
申请日:2021-12-21
申请人: 天津大学
IPC分类号: C07D225/04 , C07D498/10 , C07D471/10 , B01J31/02 , C07C251/24 , C07C249/02
摘要: 本发明涉及螺二氢茚骨架手性季铵盐及制备方法和应用。在双(三苯基膦)氯化钯和碳酸钾的作用下,光学活性的6,6'‑二碘‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲酸二甲酯与芳基硼酸反应生成6,6'‑二取代‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲酸二甲酯;再与二异丁基氢化铝反应生成6,6'‑二取代‑1,1'‑螺二氢茚‑7,7'‑二甲醇;再与三溴化磷反应生成6,6'‑二取代‑7,7'‑二(溴甲基)‑1,1'‑螺二氢茚;在碳酸钾的作用下,与仲胺反应生成相应的手性季铵盐。螺二氢茚骨架手性季铵盐可用于催化二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯与五氟苄基溴的不对称烷基化反应,所得产物产率最高可达98%,对映选择性最高可达95%ee。
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公开(公告)号:CN108721343A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810755252.3
申请日:2018-07-11
申请人: 井冈山大学
IPC分类号: A61K36/11 , A61P25/28 , A61K31/56 , A61K31/4375 , A61K31/4748 , A61K31/395 , A61K31/59 , C07D471/22 , C07D471/08 , C07J67/00 , C07C401/00 , C07C35/36 , C07C29/76 , C07C29/86 , C07D225/04 , C07D225/06
摘要: 本发明属于老年痴呆症药物技术领域,具体涉及一种治疗早老性痴呆症的药物配方,由以下物质混合后制成:垂穗石松提取物5~10份、玉柏石松提取物5~10份、辅料100~300份;所述垂穗石松提取物为垂穗石松粗提取物或者垂穗石松精提取物;所述玉柏石松提取物为玉柏石松粗提取物或者玉柏石松精提取物;所述辅料为微晶纤维素、玉米淀粉、滑石粉、十二烷基硫酸钠中的一种或者几种的组合。所用垂穗石松提取物和玉柏石松提取物中含有的化合物,对乙酰胆碱酯酶活性的抑制率可达35.67~81.17%,为AD的防治提供候选药物先导结构或模型化合物。
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公开(公告)号:CN106008502A
公开(公告)日:2016-10-12
申请号:CN201610398734.9
申请日:2016-06-06
申请人: 辽宁中医药大学
IPC分类号: C07D471/08 , C07D225/04 , C07C249/02 , C07C251/20 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号: C07D471/08 , C07C249/02 , C07C251/20 , C07D225/04
摘要: 本发明涉及中药提取、分离领域,尤其涉及从马齿苋中提取、分离和鉴别出的新骨架生物碱化合物及其提取分离方法。所述的新骨架生物碱化合物,分子依次式为C18H26N2O,C18H24N2O2,C18H28N2O2,命名为Oleracimine,Oleracimine A和Oleracone A。还提供上述新化合物的提取分离方法,依次采用水煎煮提取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析、ODS中压柱、及Sephadex LH‑20,成功的提取分离出骨架独特的新生物碱化合物,新化合物具有抗炎、镇痛和抗肿瘤作用,本发明新化合物及其盐或衍生物可以作为其他化合物合成先导物,以及新药开发和药理活性研究的原料,用于制备抗炎、治疗疼痛和抗肿瘤的药物或保健品。
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公开(公告)号:CN101217958A
公开(公告)日:2008-07-09
申请号:CN200580028144.7
申请日:2005-08-19
申请人: 默克公司
IPC分类号: A61K31/519 , C07D225/04 , C07D403/14 , C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/397
CPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明涉及含有取代的5-脱氮蝶啶部分的化合物,所述化合物抑制Akt,丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及通过施用本发明化合物来治疗癌症的方法。
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公开(公告)号:CN1261880A
公开(公告)日:2000-08-02
申请号:CN98806818.4
申请日:1998-06-16
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: C07D233/02 , C07D233/04 , C07D233/54 , C07D403/02 , C07D235/02 , C07D403/00 , C07D249/16 , C07D249/00 , C07D257/04 , C07D257/10 , C07D487/00 , C07D513/02 , C07D513/12 , C07D513/22 , C07D271/02 , C07D271/04 , C07D271/08 , C07D285/02 , C07D285/04 , C07D498/00 , C07D513/00 , C07D417/00 , C07D221/02 , C07D471/02 , C07D491/02 , C07D453/02 , D45 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D215/16 , C07D215/38 , C07D215/44 , C07D257/08 , C07D251/00 , C07D237/30 , C07D239/00 , C07D475/00 , C07D491/00 , C07D239/72 , C07D225/00 , C07D295/00 , C07D225/04 , C07D223/10 , C07D223/14 , C07D401/00 , A61K31/33 , A61K33/395 , A61K31/55 , A61K31/54 , A61K31/53 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/425 , A61K31/41 , A61K31/415
CPC分类号: C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D409/14
摘要: 本发明公开了喹啉和苯并吖庚因衍生物,其抑制 法尼基蛋白转移酶(FTase)和癌基因蛋白Ras的法尼基化。因此, 这些化合物用作抗癌试剂。这些化合物也用于治疗除癌症之外 的其它疾病。
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公开(公告)号:CN115626895A
公开(公告)日:2023-01-20
申请号:CN202211236168.3
申请日:2022-10-10
申请人: 南京林业大学
IPC分类号: C07D223/14 , C07D225/04 , C07F7/08 , B01J31/24 , B01J31/22
摘要: 本发明公开了一种联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物及其合成方法,以简单易得的氮连接的双炔基苯甲醛类化合物为原料,在金催化剂存在下在溶剂中加热反应,经后处理后得到联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物。本发明合成的联芳基桥联八元或九元或十元含氮杂环类化合物含有羰基等多官能团,可经过进一步结构修饰和化学转化为各种化合物;本发明方法具有原料易得、操作简单、条件温和、反应底物范围广并且产率高等优点。
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公开(公告)号:CN115466215A
公开(公告)日:2022-12-13
申请号:CN202211124671.X
申请日:2022-09-15
申请人: 浙江大学
IPC分类号: C07D225/04 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07D403/06
摘要: 本发明公开了一种基于螺二氢茚骨架的手性胺‑方酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述的手性胺‑方酰胺类化合物是具有通式(I)所示结构的对映体化合物,可用于不对称催化有机反应,催化活性、对映选择性效果好。该手性胺‑方酰胺类化合物以式(II)化合物与方酸酯加成得到式(I)化合物,合成反应路线简单,易规模化应用。本发明开发的新型的手性胺‑方酰胺类有机催化剂具有经济实用性和工业应用前景。
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公开(公告)号:CN115197145A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202110402629.9
申请日:2021-04-14
申请人: 西湖大学
IPC分类号: C07D225/04 , C07D225/06 , C07D487/10 , C07D498/10 , B01J31/02 , C07C45/51 , C07C49/796 , C07B53/00
摘要: 本发明涉及一种手性螺环铵盐化合物及其制备方法和应用,具体地,所述的化合物具有如下的结构式I的光学纯或消旋化合物。本发明还提供了该化合物的合成方法,所述方法可以高产率的合成该类手性螺环铵盐化合物。该类化合物作为潜在的手性相转移催化剂在不对称合成方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN111116474B
公开(公告)日:2021-06-29
申请号:CN201911301951.1
申请日:2019-12-17
申请人: 浙江大学
IPC分类号: C07D225/04 , B01J31/02 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07F17/02 , C07B53/00
摘要: 本发明公开了一种基于螺二氢茚骨架的手性胺‑脲类化合物及其制备方法和用途。所述的手性胺‑脲类化合物是具有通式(I)所示结构的对映体化合物,可用于不对称催化有机反应,催化活性、对映选择性效果好。该手性胺‑脲类化合物以螺二氢茚二酚为起始原料,经过还原、溴代、取代环化制备关键中间体式(II)化合物,式(II)化合物再与异硫氰酸酯或异氰酸酯加成得到式(I)化合物,合成反应路线简单,易规模化应用。本发明开发的新型的手性胺‑脲类有机催化剂具有经济实用性和工业应用前景。
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公开(公告)号:CN112916042A
公开(公告)日:2021-06-08
申请号:CN202110130459.3
申请日:2021-01-29
申请人: 兰州交通大学
IPC分类号: B01J31/02 , C07D225/04 , C07B53/00 , C07C249/02 , C07C251/24
摘要: 本发明公开了一种基于四甲基螺二氢茚骨架的手性季铵盐相转移催化剂及制备方法。所述的季铵盐化合物是具有通式(I)所示结构的化合物或所述化合物的对映体、消旋体或非对映体。本发明开发的新型螺环骨架的手性季铵盐化合物,可用于催化有机反应,特别是作为手性相转移催化剂在甘氨酸Schiff碱不对称烷基化反应中有优异的催化效果。
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