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公开(公告)号：CN102219755B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110114658.1
申请日：2011-05-05
Applicant: 南京大学
IPC: C07D263/62 , C07D263/58 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用，该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I和式II两种结构通式，该制备为：在DMSO或DMF溶剂中，以碱为催化剂，使N-双（甲巯基)亚甲基-芳基磺酰胺与3,3’-二羟基联苯胺在DMSO进行环合既得；该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂，是一类小分子选择性抑制剂，通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果，可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发，具有很广的用途，具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂，种类多，制备方法简单，产品纯度高，得率高，实用性强。
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公开(公告)号：CN101973938B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201010268980.5
申请日：2010-09-01
Applicant: 南京大学
IPC: C07D221/28 , C07D413/04 , A61K31/485 , A61P19/02 , A61P29/00 , B01J19/00
Abstract: 本发明公开了一种C环氢化青藤碱A环1位引入卤素、碳碳双键取代基、异噁唑啉杂环取代基的衍生物及其合成方法和应用。本发明的C环氢化青藤碱衍生物是以青藤碱为母体，通过合成技术(包括微流控合成)，在青藤碱1位通过Heck反应和1，3-偶极环加成反应生成青藤碱衍生物。所得化合物具有较好的抗炎活性，具有用于关节炎，风湿性关节炎及其抗炎药物的潜力。
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公开(公告)号：CN101508720A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200910118037.3
申请日：2003-06-27
Applicant: 南京大学
Abstract: 牛膝的三萜类提取方法及在抗骨质疏松药物的用途，牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)的干燥根粉碎，用乙醇加热回流提取得乙醇浸膏，并经乙酸乙酯等酯类1－4次萃取提取得到酯类提取液；或者经乙酸乙酯等酯类提取过的浸膏蒸馏水混悬液用正丁醇等醇类1－4次提取，得到醇类提取液，最后得水提取液，所得的三萜类提取物用于抗骨质疏松。其中包括发现的28－去葡萄糖牛膝皂苷E二甲酯等新化合物，本发明对抗骨质疏松有良好的效果，尤其女性骨质疏松症无须使用雌激素补充疗法。是一种副作用小的天然代替药物。
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公开(公告)号：CN1556094A
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN200410013859.2
申请日：2004-01-09
Applicant: 南京大学
IPC: C07C211/38 , C07C209/00
Abstract: 合成美金刚胺盐酸盐的方法，由1，3－二甲基金刚烷起始一步法同时进行溴代、Ritter反应，上述反应的中间体直接醇解，碱性水解生成美金刚胺；用甲苯类溶剂提取后成盐得到美金刚胺盐酸盐粗品；粗品通过溶剂重结晶提纯。直接醇解的方法是：上述反应混合物直接倒入极性质子溶剂醇溶剂中搅拌，进行醇解反应；所使用的醇碳链为C1－C4及其异构体；醇解温度为0℃至醇的沸点，调节体系至碱性溶液，碱性水解；水解后生成游离的美金刚胺，用芳烃溶剂从水层中提取；合并后的有机层经水洗干躁后过滤、减压下浓缩滤液，浓缩液与浓盐酸成盐得到美金刚胺盐酸盐粗品。以醇/芳烃混合溶剂重结晶提纯。
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公开(公告)号：CN108203452B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201810069779.0
申请日：2018-01-24
Applicant: 山东康宝生化科技有限公司 , 南京大学
Abstract: 本发明涉及一种合成三氯蔗糖‑6‑乙酯的方法。其技术方案是包括以下生产步骤：室温下将蔗糖‑6‑乙酯38.4份、N,N‑二甲基甲酰胺260.0份、零价卡宾铜作为催化剂0.35份、四氯化碳46.2份、铝粉5.4份按比例混合并加入高压反应釜，然后在室温~50℃反应3小时，随后在50~80℃继续反应3小时，最后在80~120℃下再反应3小时，即可得到三氯蔗糖‑6‑乙酯溶液。有益效果是：本发明采用低毒性、无腐蚀的四氯化碳为蔗糖‑6‑乙酯氯化反应的氯化试剂；同时，本发明所使用的催化方法是独特的，以卡宾铜为催化剂，催化四氯化碳上的氯原子向蔗糖‑6‑乙酯转移，同时使用铝或锌粉为催化剂再生剂，原位对催化剂进行再生，使得以四氯化碳为氯化剂的氯化反应得以高效的进行，大幅缩减了氯化剂的使用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103113197B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201310046265.0
申请日：2013-02-06
Applicant: 山东康宝生化科技有限公司 , 南京大学
Abstract: 本发明涉及一种三氯蔗糖生产废气综合利用的方法。包括以下生产步骤：首先，三氯蔗糖氯化步骤产生的氯化氢和二氧化硫送入低温冷凝器（E-1）进行低温冷却，冷却温度在-100~-10℃，实现氯化氢和二氧化硫的初步分离，二氧化硫进入低温储罐（E-2）；其次，含有微量二氧化硫的氯化氢气体经浓硫酸釜（E-3）干燥后，进入反应釜（E-4）与醇及乙腈反应；通过氯化氢和醇、乙腈的成盐反应来吸收氯化氢尾气，然后所得的盐与氨气反应可得三氯蔗糖酯化步骤所需的原乙酸三酯。有益效果是：此方法在生产体系内部实现了废物的综合利用，在减少废物排放的同时降低了产品成本。利用尾气氯化氢来制备三氯蔗糖生产所需原料，实现变废为宝。
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公开(公告)号：CN101298466B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN200810124176.2
申请日：2008-06-13
Applicant: 南京大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明在齐墩果酸母核的A环引入羰基、吲哚杂环、吡嗪杂环、喹啉杂环、苯腙环等功能基团，所得齐墩果酸衍生物均能用于抗骨质疏松药物及健康食品，且绝大多数对由活性维生素D引起的骨细胞分化有强烈的抑制作用，本发明齐墩果酸衍生物的制备方法清楚、易行，容易控制生成各种结构的衍生物，可用于抗骨质疏松药物及健康食品，制成口服液、片剂、胶囊剂等剂型。
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公开(公告)号：CN103113197A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310046265.0
申请日：2013-02-06
Applicant: 山东康宝生化科技有限公司 , 南京大学
Abstract: 本发明涉及一种三氯蔗糖生产废气综合利用的方法。包括以下生产步骤：首先，三氯蔗糖氯化步骤产生的氯化氢和二氧化硫送入低温冷凝器（E-1）进行低温冷却，冷却温度在-100~-10℃，实现氯化氢和二氧化硫的初步分离，二氧化硫进入低温储罐（E-2）；其次，含有微量二氧化硫的氯化氢气体经浓硫酸釜（E-3）干燥后，进入反应釜（E-4）与醇及乙腈反应；通过氯化氢和醇、乙腈的成盐反应来吸收氯化氢尾气，然后所得的盐与氨气反应可得三氯蔗糖酯化步骤所需的原乙酸三酯。有益效果是：此方法在生产体系内部实现了废物的综合利用，在减少废物排放的同时降低了产品成本。利用尾气氯化氢来制备三氯蔗糖生产所需原料，实现变废为宝。
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公开(公告)号：CN101948430A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN201010268984.3
申请日：2010-09-01
Applicant: 南京大学
IPC: C07D221/28 , C07D413/04 , A61K31/485 , A61P19/02 , A61P29/00 , B01J19/00
Abstract: 本发明公开了一种在青藤碱A环1位引入卤素、碳碳双键取代基、异噁唑啉杂环取代基的衍生物及其合成方法和应用。本发明青藤碱衍生物是以青藤碱为母体，通过合成技术(包括微流控合成)，在青藤碱1位通过Heck反应和1，3-偶极环加成反应生成青藤碱衍生物。所得化合物具有较好的抗炎活性，具有用于关节炎，风湿性关节炎及其抗炎药物的潜力。
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公开(公告)号：CN100408578C
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200610038862.9
申请日：2006-03-15
Applicant: 南京大学
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一类17-酰基青藤碱衍生物，它具有潜在的药物应用前景，其结构式如下：结构式I中R可以是C1-C15的链烃酰基、环烃酰基、取代烃酰基，如：乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯乙酰基、环丙甲酰基；或者是芳酰基、芳杂环酰基，如：苯甲酰基、3，5-二甲苯甲酰基、水杨酰基、烟酰基、呋喃甲酰基。在17-酰基青藤碱衍生物的合成过程中，采用苄氧苄基代替了苄基作为保护基的方法，具有脱保护条件温和，反应速度快，副反应少、收率高的优点。
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