蛇床子素在制备MCR-1酶抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN109464439A

    公开(公告)日:2019-03-15

    申请号:CN201910022949.4

    申请日:2019-01-10

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/37 A61P31/04

    CPC分类号: A61K31/37 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及蛇床子素在制备MCR-1酶抑制剂中的应用,并通过棋盘法和时间-杀菌曲线法验证蛇床子素能够抑制MCR-1酶的活性并恢复多粘菌素B对MCR-1阳性肠杆菌(主要包括大肠杆菌和肺炎克雷伯菌)的抗菌活性。进一步通过建立小鼠大腿肌肉感染模型证明蛇床子素联用多粘菌素B可明显降低MCR-1阳性肠杆菌的菌落定植,同时通过毒性实验证明蛇床子素药物浓度在治疗剂量内对小鼠无毒。因此蛇床子素作为MCR-1抑制剂可以与抗生素联用,增加对超级耐药菌使用药物的选择性,对开发抗MCR-1阳性肠杆菌感染新药有着重要意义。

    厚朴酚在制备NDM-1酶抑制剂中的医用用途

    公开(公告)号:CN107320466A

    公开(公告)日:2017-11-07

    申请号:CN201710700792.7

    申请日:2017-08-16

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/05 A61P31/04

    CPC分类号: Y02A50/473 A61K31/05

    摘要: 本发明公开了厚朴酚的一种新的用途,进一步讲涉及厚朴酚在制备NDM-1酶抑制剂中的医用用途,通过酶抑制试验、棋盘法及时间-杀菌曲线法验证厚朴酚能够抑制NDM-1酶的活性并恢复美罗培南对NDM-1阳性大肠杆菌的抗菌活性。进一步通过建立小鼠腹膜炎感染模型证明厚朴酚联用美罗培南对能够产生NDM-1的大肠杆菌造成的感染具有良好的治疗效果,具有广泛的医用用途。

    根皮素在制备治疗鸡坏死性肠炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN106924229A

    公开(公告)日:2017-07-07

    申请号:CN201710312073.8

    申请日:2017-05-05

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/12 A61P1/00 A61P31/04

    摘要: 本发明涉及根皮素在制备治疗鸡坏死性肠炎药物中的应用,并通过产气荚膜梭菌滑动运动抑制试验、生物被膜形成抑制试验以及雏鸡坏死性肠炎模型试验证根皮素对产气荚膜梭菌感染所致的鸡坏死性肠炎具有保护作用。由于传统抗生素的滥用和细菌耐药性的不断加强,根皮素具有治愈率高,无耐药性及药物残留的特点,因此根皮素用于治疗鸡坏死性肠炎可以增加使用药物的选择性,对开发新药和有着重要意义。

    丁香酚在制备治疗沙门氏菌感染药物中的应用

    公开(公告)号:CN106265609A

    公开(公告)日:2017-01-04

    申请号:CN201610935684.3

    申请日:2016-11-01

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/085 A61P31/04

    CPC分类号: Y02A50/481 A61K31/085

    摘要: 本发明提供了丁香酚在制备治疗沙门氏菌感染药物中的应用,以人宫颈癌细胞(Hela)为感染载体,通过庆大保护性实验、体外生化实验以及小鼠沙门氏菌感染模型均证实丁香酚通过影响Ⅲ型分泌系统的功能,从而对沙门氏菌感染有显著的抑制作用。抗生素在治疗沙门氏菌感染的过程中,易诱导耐药性的产生,对比抗生素治疗,中药化合物丁香酚可以直接抑制沙门氏菌Ⅲ型分泌系统的功能而发挥抗感染的作用,并且不易诱导耐药性的产生,具有治愈率高的特点。

    盐酸血根碱在制备治疗沙门氏菌感染药物中的应用

    公开(公告)号:CN105726539A

    公开(公告)日:2016-07-06

    申请号:CN201610103682.8

    申请日:2016-02-25

    申请人: 吉林大学

    摘要: 本发明涉及盐酸血根碱在制备治疗沙门氏菌感染药物中的应用,以人宫颈癌细胞(Hela)为感染载体,通过庆大保护性实验、体外生化实验以及小鼠沙门氏菌感染模型均证实盐酸血根碱对沙门氏菌感染有显著的抑制作用。抗生素在治疗沙门氏菌感染的过程中,易诱导耐药性的产生,对比抗生素治疗,中药化合物盐酸血根碱可以直接抑制沙门氏菌三型分泌系统的功能而发挥抗感染的作用,并且不易诱导耐药性的产生,具有治愈率高的特点。

    银杏素在制备治疗猪链球菌感染药物中的应用

    公开(公告)号:CN105193784A

    公开(公告)日:2015-12-30

    申请号:CN201510680558.3

    申请日:2015-10-20

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/352 A61P31/04

    摘要: 本发明公开了银杏素在制备治疗猪链球菌感染药物中的应用。本发明通过家兔红细胞溶血试验、巨噬细胞(J774)损伤的保护试验以及小鼠猪链球菌感染的治疗作用试验证实了银杏素对猪链球菌感染具有较好的治疗效果。本发明用银杏素治疗猪链球菌感染,与用抗生素治疗相比较,具有无耐药性,治愈率高的优点。因此银杏素可以用于抗猪链球菌感染新药开发,并对药物靶标确认有着重要意义。

    异阿魏酸在制备肺炎克雷伯菌荚膜抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN117959272A

    公开(公告)日:2024-05-03

    申请号:CN202410139280.8

    申请日:2024-02-01

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/192 A61P31/04

    摘要: 肺炎克雷伯菌可导致牛、猪、鹿、鸡等畜禽及人类呼吸系统感染、消化系统感染、菌血症及其他化脓性感染,是临床重要致病菌。荚膜作为肺炎克雷伯菌的基本毒力因子,可通过阻断补体结合和杀伤、阻碍免疫细胞吞噬等多种途径促进感染,是抗肺炎克雷伯菌感染的潜在靶点。本发明以K2型临床分离肺炎克雷伯菌K7菌株为研究模式菌株,通过糖醛酸试验筛选获得了可显著抑制荚膜合成的化合物异阿魏酸,并通过电镜观察、离心抵抗及小鼠肺炎克雷伯菌肺炎治疗实验等阐明异阿魏酸能够通过抑制荚膜合成有效保护小鼠。异阿魏酸作为荚膜抑制剂将为抗肺炎克雷伯菌感染提供新途径和先导化合物,在耐药水平居高不下的现况之下,具有极高的开发意义和应用前景。

    柠檬醛在制备产气荚膜梭菌菌毛抑制剂中的医药用途

    公开(公告)号:CN117883421A

    公开(公告)日:2024-04-16

    申请号:CN202410090052.6

    申请日:2024-01-23

    申请人: 吉林大学

    IPC分类号: A61K31/11 A61P31/04

    摘要: 产气荚膜梭菌IV型菌毛是研发抗产气荚膜梭菌感染药物的重要潜在靶标,研究发现产气荚膜梭菌菌毛抑制剂的制备对于产气荚膜梭菌的防控有广泛的研究前景。本发明涉及柠檬醛在制备产气荚膜梭菌菌毛抑制剂中的医药用途,并通过产气荚膜梭菌滑动运动抑制试验、最小抑菌浓度测定试验、生物被膜形成抑制试验、实时荧光定量PCR、细胞粘附抑制试验等验证柠檬醛能够在不抑制细菌生长的情况下,有效抑制细菌菌毛介导的滑动,进而针对性地抑制产气荚膜梭菌IV型菌毛的生物学功能,减弱细菌与宿主细胞的黏附、定植能力,从而降低产气荚膜梭菌的感染能力。这一策略有望成为治疗产气荚膜梭菌感染的有效方法。柠檬醛是从山苍子油中分离得到的一类单萜化合物,表现出多种药理活性并且具有低成本、无耐药性的特点,为防治产气荚膜梭菌感染提供了潜在的天然化合物选择,并为开发产气荚膜梭菌抗感染药物提供了新的医用途径,有广阔的应用前景,对于新药开发具有重要意义。