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公开(公告)号：CN111518087B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010353625.1
申请日：2020-04-29
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , B01J19/00
摘要： 本发明涉及一种连续流微通道反应器中制备瑞舒伐他汀中间体的方法，在微通道反应器中以化合物Z8.3和化合物D‑7，在温度为60～200℃和压力为0～3bar的条件下制备化合物R‑1，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成瑞舒伐他汀中间体的制备，目标产物的收率90％以上，纯度98％以上，可以连续生产。
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公开(公告)号：CN114457099A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111556110.2
申请日：2021-12-18
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及生物工程技术领域，尤其是一种索马鲁肽核心肽链的生物发酵制备方法，所述核心肽链为Lys26Arg34GLP‑1(9‑37)、Lys26Arg34GLP‑1(10‑37)或Lys26Arg34GLP‑1(11‑37)；具体方法为，通过将核心肽链与融合蛋白所需的内切酶或其突变体耦联获得融合蛋白DNA序列，然后构建融合蛋白的表达载体，载入表达细胞，融合蛋白表达后获得包涵体，复性纯化后酶切获得产物。该方法相较于将酶切与复性同时进行，无需额外添加内切酶，成本低，经济高效，且对环境更加友好。
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公开(公告)号：CN114213270A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111550742.8
申请日：2021-12-17
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/80 , B01J19/00
摘要： 本发明涉及一种利用连续流微通道反应器合成阿托伐他汀钙中间体的方法，在微通道反应器中以化合物II和苯胺为原料，采用强碱型阴离子交换树脂作为催化剂，在温度为25～70℃和时间为20～100s的条件下制备中间体化合物I，反应流程如下所示。采用本发明的方法，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题。同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成阿托伐他汀钙中间体的制备，目标产物的收率98％以上，纯度99％以上。本发明采用的催化剂可以循环使用8次以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。
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公开(公告)号：CN114213269A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111510009.3
申请日：2021-12-10
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/16
摘要： 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。
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公开(公告)号：CN116375637B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310307384.0
申请日：2023-03-27
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/18 , C07C67/347 , C07C69/76
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的高效方法，以化合物IV与化合物V为原料，通过微通道反应器制备得到化合物III，然后进一步与化合物II反应，得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料之间混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，是一种适合于工业化大规模生产的高效制备新方法。
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公开(公告)号：CN116332839B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310307396.3
申请日：2023-03-27
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D213/61 , C07C67/347 , C07C69/76
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及药物孟鲁司特钠的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法。本发明以化合物IV与化合物V为原料，经两步反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明公开的合成方法反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114213269B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202111510009.3
申请日：2021-12-10
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/16
摘要： 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116288429A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310306645.7
申请日：2023-03-27
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种恩格列净中间体选择性合成方法，通过葡萄糖酸内酯的选择性氢化还原为手性半缩醛，再与芳基卤代化合物在催化剂的作用下直接脱羟基芳基化偶联反应得到恩格列净一种中间体化合物Ⅳ，本发明的有益效果是：本发明通过手性半缩醛选择性合成，以及直接脱羟基芳基化偶联反应有效增加葡萄糖酸内酯连接反应的选择性，缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明的合成方法操作简单，产物易于处理，产品收率及纯度较高，原料易得，适合工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN114276355B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210092683.2
申请日：2022-01-26
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种依鲁替尼的制备方法，在微通道反应器中以化合物III、化合物IV、三苯基膦和偶氮化合物为原料，在温度为20～50℃和时间为20～200s的条件下制备中间产物化合物II，再将所得化合物II进行还原和酰胺化反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。在反应过程中严格控制反应物料的用量以及控制反应温度和时间，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，副产物含量低，后处理简单，中间产物化合物II的收率高，收率达到97％以上，纯度达到99％以上；所得中间产物用于制备目标产物依鲁替尼时，可以极大提高目标产物的收率和纯度，收率达到89％以上，纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN113372287B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110755532.6
申请日：2021-07-05
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及医药类有机化合物的合成领域，更为具体的说是涉及1‑苯基‑5巯基四氮唑的高效制备方法。该方法以1‑苯基‑5羟基四氮唑为起始原料，经两次反应制备得到目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑。在无需加入催化剂的条件下合成目标产物，本发明具有工艺简单，容易操作，成本低，收率高(达90％以上)的优点，是一种适合于大规模工业化生产的制备方法。
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