一种盐酸甲氧那明的制备方法
    33.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117776937A

    公开(公告)日:2024-03-29

    申请号:CN202311721598.9

    申请日:2023-12-13

    发明人: 史卫明 史惠忠

    摘要: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种盐酸甲氧那明的制备方法。本发明将有机溶剂、路易斯酸催化剂、2‑卤丙酰氯和苯甲醚混合进行傅克反应,得到的式1所示结构的中间体化合物、一甲胺和有机溶剂混合进行氨化反应,得到氨化反应液;将所述氨化反应液用盐酸调pH值至1~2,得到的式2所示结构的中间体化合物、三氟乙酸、三乙基硅烷和三氟甲磺酸混合进行还原反应,得到的还原产物通入氯化氢气体成盐,得到盐酸甲氧那明。本发明提供的制备方法以价格便宜且来源广泛的苯甲醚为起始原料,采用常规化学反应得到盐酸甲氧那明,避免了使用剧毒品硫酸二甲酯和非常规的离子液体/超声体系,提高了生产方法的实用性和安全性,适合工业化生产。

    一种去甲肾上腺素及其重酒石酸盐的合成方法

    公开(公告)号:CN113717060B

    公开(公告)日:2024-03-15

    申请号:CN202111033228.7

    申请日:2021-09-03

    摘要: 本发明提供了一种去甲肾上腺素的合成方法,包括以3,4‑二羟基‑2'‑氯苯乙酮或3,4‑二羟基‑2'‑溴苯乙酮为原料,在极性非质子溶剂中与手性化合物反应后,经还原剂还原、催化氢化反应的步骤。本发明还公开了以前述去甲肾上腺素与L‑酒石酸成盐、拆分制备得到重酒石酸去甲肾上腺素的方法。本发明方法通过引入手性试剂至中间体的化学结构中,在羰基还原步骤,诱导增加R构型产物的含量,减少后续与L‑酒石酸成盐的拆分次数,大幅度提升收率。本发明涉及的重酒石酸去甲肾上腺素合成方法简单,原料易得,制备的重酒石酸去甲肾上腺素光学纯度高,制备方法成本低,具有极佳的工业生产应用前景。

    一种蒽和氮芥取代的α,β不饱和酮类化合物及其制备与应用

    公开(公告)号:CN114591189B

    公开(公告)日:2024-02-02

    申请号:CN202210356190.5

    申请日:2022-04-06

    摘要: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种蒽和氮芥取代的α,β不饱和酮类化合物及其制备与应用。本发明制备得到的蒽和氮芥取代的α,β不饱和酮类化合物能抑制多种肿瘤细胞的转移,使肿瘤细胞周期阻滞在S期,从而达到优异的抗肿瘤作用。且制备方法简便,工艺路线短,仅需一步就能制备得到。(56)对比文件Sabina;X. Janet 等.Design and invitro biological evaluation ofsubstituted chalcones synthesized fromnitrogen mustards as potent microtubuletargeted anticancer agents.New Journal ofChemistry.2017,第41卷(第10期),第 4097页式1,第 4103页表 4.

    一种坦伯酰胺的合成方法
    40.
    发明授权

    公开(公告)号:CN113788764B

    公开(公告)日:2024-02-02

    申请号:CN202111219742.X

    申请日:2021-10-20

    发明人: 史海龙 黄斌

    摘要: 本发明公开了一种坦伯酰胺的合成方法,所述合成方法具体包括如下步骤:(1)以对甲氧基苯乙酮为原料,在对甲苯磺酸作用下,在无水乙醇中,与N‑溴代琥珀酰亚胺反应,得到中间体III;(2)中间体III与乌洛托品在碘化钾作用下反应,再用浓盐酸处理,得到中间体IV;(3)中间体IV在三乙胺作用下,在二氯甲烷中与苯甲酰氯反应,得到中间体V;(4)中间体V在无水乙醇中与硼氢化钠反应生成所述坦伯酰胺。本发明原料廉价易得,操作简单,安全高效,适合工业化生产。(56)对比文件Andrew J. Robles,等.Structure−Activity Relationships of New NaturalProduct-Based Diaryloxazoles withSelective Activity against AndrogenReceptor-Positive Breast CancerCells.Journal of MedicinalChemistry.2017,第60卷(第22期),9275-9289.Anna C. Giddens,等.Antimycobacterialnatural products: synthesis andpreliminary biological evaluation of theoxazole-containing alkaloidtexaline.Tetrahedron Letters.2005,(第46期),7355-7357.Yuanjin Chen,等.Nitration−Peroxidation of Alkenes: A SelectiveApproach to β‑PeroxylNitroalkanes.Organic Letters.2019,第21卷(第5期),1480-1483.